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基于PTP1B活性位点设计的新型2-取代乙烯磺酸酯衍生物的合成及生物活性研究

摘要第5-8页
Abstract第8-10页
本文使用的缩略语第11-15页
引言第15-17页
第一章 PTP1B 抑制剂的研究进展第17-56页
    1.1 概述第17-20页
    1.2 PTP1B 的结构特征第20-24页
    1.3 PTP1B 的催化机制第24-25页
    1.4 PTP1B 抑制剂的研究进展第25-37页
    1.5 PTP1B 抑制剂研究所面临的问题第37-38页
    1.6 未来 PTP1B 抑制剂研究的几个方向第38页
    1.7 课题设计思路第38-40页
    参考文献第40-56页
第二章 2-(2-苯基噁唑-5-烷氧基苯基)乙烯磺酸酯类化合物的设计、合成、体外 PTP1B 蛋白活性及细胞毒性研究第56-112页
    2.1 分子设计第56-58页
    2.2 2-(2-苯基噁唑-5-烷氧基苯基)乙烯磺酸酯类衍生物的合成及路线改进第58-66页
    2.3 2-(2-苯基噁唑-5-烷氧基苯基)乙烯磺酸类衍生物的初步生物活性测试第66-72页
    2.4 实验部分第72-108页
    2.5 本章小结第108-109页
    参考文献第109-112页
第三章 2-(2-苯基噁唑-5-烷氧基苯基)乙烯磺酸酯化合物的衍生化设计、合成、体外 PTP1B 蛋白活性及细胞毒性研究第112-146页
    3.1 分子设计第112页
    3.2 2-取代乙烯磺酸酯类衍生物(系列 2-8~2-12)的合成第112-122页
    3.3 2-取代乙烯磺酸酯类衍生物(系列 2-8~2-12)的初步生物活性测试第122-126页
    3.4 实验部分第126-143页
    3.5 本章小结第143-144页
    参考文献第144-146页
第四章 2-(苯取代噻唑氨基丙氧基/丁氧基苯基)乙烯磺酸酯类化合物的设计、合成及 PTP1B 蛋白抑制活性研究第146-194页
    4.1 双 2-苯基乙烯磺酸类化合物的衍生化及蛋白抑制活性研究第146-152页
    4.2 2-(苯取代噻唑氨基丙氧基苯基)乙烯磺酸酯类化合物的衍生化合成及蛋白抑制活性研究第152-157页
    4.3 2-(苯取代噻唑氨基丁氧基苯基)乙烯磺酸酯类化合物的衍生化合成及蛋白抑制活性研究第157-161页
    4.4 系列 3-9 的衍生化及蛋白抑制活性研究第161-166页
    4.5 实验部分第166-189页
    4.6 本章小结第189-192页
    参考文献第192-194页
第五章 总结与展望第194-197页
    5.1 全文总结第194-196页
    5.2 本课题的展望第196-197页
攻读博士学位期间发表的学术论文及专利第197-199页
致谢第199-200页
附录一(3-甲酮-6-取代苯并呋喃衍生物的设计、合成及抗菌活性研究)第200-223页
    6.1 3-甲酮-6-取代苯并呋喃衍生物的设计、合成及体外抗菌活性测试第200-208页
    6.2 实验部分第208-218页
    6.3 本章小结第218-219页
    参考文献第219-223页
附录二(代表化合物的 NMR 数据)第223-257页

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