致谢 | 第4-7页 |
摘要 | 第7-9页 |
ABSTRACT | 第9-10页 |
第一章 靶向PRMT5先导化合物研究 | 第11-65页 |
第一节 研究背景 | 第11-17页 |
1.1 蛋白质精氨酸甲基转移酶(PRMTs)的简介 | 第11-14页 |
1.2 蛋白质甲基转移酶 5(PRMT5) | 第14-15页 |
1.3 现有的靶向PRMT5的小分子抑制剂 | 第15-17页 |
第二节 靶向PRMT5的分子抑制剂活性研究 | 第17-26页 |
2.1 基于虚拟筛选的PRMT5小分子抑制剂 | 第17-19页 |
2.2 结构优化和生物活性研究 | 第19-26页 |
第三节 本章小结 | 第26-27页 |
第四节 实验部分 | 第27-59页 |
参考文献 | 第59-65页 |
第二章 靶向Menin-MLL相互作用界面的分子抑制剂 | 第65-115页 |
第一节 研究背景 | 第65-70页 |
1.1 白血病与Mixed-lineage leukemia(MLL) | 第65-66页 |
1.2 Menin与MLL | 第66-67页 |
1.3 Menin-MLL相互作用界面是抗急性白血病的潜在新靶点 | 第67页 |
1.4 靶向Menin-MLL相互作用界面的分子抑制剂研究现状 | 第67-70页 |
第二节 靶向Menin-MLL相互作用界面的分子抑制剂 | 第70-82页 |
2.1 基于老药的Menin-MLL相互作用小分子抑制剂 | 第70-72页 |
2.2 基于洛哌丁胺的结构优化和生物活性研究 | 第72-82页 |
第三节 本章小结 | 第82-83页 |
第四节 实验部分 | 第83-113页 |
参考文献 | 第113-115页 |
发表文章目录 | 第115-116页 |
附图 | 第116-118页 |