| 致谢 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 第一章 综述 | 第10-37页 |
| 1.1 含吲哚类杂环化合物制备方法研究 | 第10-19页 |
| 1.1.1 通过构建碳硫键制备取代吲哚 | 第10-12页 |
| 1.1.2 通过构建碳碳键或硫以外的碳杂原子键制备取代吲哚 | 第12-19页 |
| 1.2 含4-喹诺酮杂环化合物制备方法研究 | 第19-30页 |
| 1.2.1 通过偶联反应/环化制备4-喹诺酮杂环化合物 | 第19-20页 |
| 1.2.2 通过乌尔曼偶联/环化制备4-喹诺酮杂环化合物 | 第20-25页 |
| 1.2.3 通过Suzuki-Miyaur和Heck偶联制备4-喹诺酮杂环化合物 | 第25-29页 |
| 1.2.4 通过Decarboxylative交叉偶联反应制备4-喹诺酮杂环化合物 | 第29-30页 |
| 参考文献 | 第30-37页 |
| 第二章 CuI选择性催化吲哚硫醚化反应的研究 | 第37-71页 |
| 2.1 引言 | 第37-40页 |
| 2.2 结果与讨论 | 第40-49页 |
| 2.2.1 反应条件优化 | 第40-42页 |
| 2.2.2 底物拓展及产物结构的分析 | 第42-46页 |
| 2.2.3 肿瘤细胞生长抑制活性研究 | 第46-48页 |
| 2.2.4 反应机理的研究 | 第48-49页 |
| 2.3 实验部分 | 第49-52页 |
| 2.3.1 实验仪器与试剂 | 第49-50页 |
| 2.3.2 吲哚硫醚与双硫醚产物的合成 | 第50-51页 |
| 2.3.3 肿瘤细胞生长抑制活性实验 | 第51-52页 |
| 2.4 本章小结 | 第52页 |
| 2.5 产物的表征数据 | 第52-66页 |
| 参考文献 | 第66-71页 |
| 第三章 喹诺酮衍生物的制备与生物活性研究 | 第71-96页 |
| 3.1 前言 | 第71-75页 |
| 3.1.1 喹诺酮衍生物的生物活性 | 第72-73页 |
| 3.1.2 喹诺酮衍生物的设计 | 第73-75页 |
| 3.2 结果与讨论 | 第75-82页 |
| 3.2.1 炔丙基喹诺酮衍生物的合成 | 第75-77页 |
| 3.2.2 葡萄糖基叠氮的合成 | 第77页 |
| 3.2.3 喹诺酮糖基三氮唑衍生物的合成 | 第77-79页 |
| 3.2.4 化合物结构确定 | 第79-80页 |
| 3.2.5 抗肿瘤活性研究 | 第80-82页 |
| 3.3 实验过程 | 第82-84页 |
| 3.3.1 实验仪器与试剂 | 第82页 |
| 3.3.2 喹诺酮糖基叠氮衍生物的合成方法 | 第82-84页 |
| 3.4 本章小结 | 第84页 |
| 3.5 化合物表征数据 | 第84-92页 |
| 参考文献 | 第92-96页 |
| 第四章 含吲哚环的抗肿瘤药奥斯替尼类似物的制备 | 第96-117页 |
| 4.1 引言 | 第96-102页 |
| 4.1.1 吲哚类化合物生理活性简介 | 第96-97页 |
| 4.1.2 分子靶向治疗简介 | 第97-98页 |
| 4.1.3 肺癌及非小细胞肺癌及其治疗药物 | 第98-100页 |
| 4.1.4 抗肿瘤药物奥斯替尼的合成路线 | 第100-101页 |
| 4.1.5 基于奥斯替尼系列化合物的新型替尼类药物设计 | 第101-102页 |
| 4.2 实验结果与讨论 | 第102-106页 |
| 4.2.1 实验条件的筛选 | 第102-103页 |
| 4.2.2 底物拓展 | 第103-105页 |
| 4.2.3 肿瘤细胞生长抑制活性研究 | 第105-106页 |
| 4.3 实验部分 | 第106-107页 |
| 4.3.1 仪器与试剂 | 第106-107页 |
| 4.3.2 实验步骤 | 第107页 |
| 4.4 本章小结 | 第107-108页 |
| 4.5 化合物表征数据 | 第108-114页 |
| 参考文献 | 第114-117页 |
| 第五章 总结与展望 | 第117-119页 |
| 5.1 总结 | 第117页 |
| 5.2 展望 | 第117-119页 |
| 博士期间发表的论文 | 第119-120页 |
| 附录 部分化合物谱图 | 第120-167页 |
