| 摘要 | 第7-9页 |
| Abstract | 第9-11页 |
| 第一章 综述 | 第12-24页 |
| 1.1 前列腺癌 | 第12页 |
| 1.2 雄激素及其雄激素受体(AR) | 第12-13页 |
| 1.3 雄激素受体与前列腺癌 | 第13-14页 |
| 1.4 雄激素受体(AR)相关机制 | 第14-15页 |
| 1.4.1 AR基因扩增 | 第14页 |
| 1.4.2 AR基因突变 | 第14页 |
| 1.4.3 AR的配体非依赖性激活 | 第14-15页 |
| 1.4.4 AR共调节因子表达异常 | 第15页 |
| 1.5 前列腺癌的诊断和治疗 | 第15-18页 |
| 1.5.1 手术治疗 | 第16页 |
| 1.5.2 放疗 | 第16-17页 |
| 1.5.3 化疗 | 第17页 |
| 1.5.4 内分泌治疗 | 第17页 |
| 1.5.5 冷冻治疗 | 第17页 |
| 1.5.6 免疫治疗 | 第17-18页 |
| 1.6 前列腺癌AR靶向治疗药物的研究进展 | 第18-21页 |
| 1.7 研究内容及意义 | 第21-24页 |
| 第二章 实验材料与方法 | 第24-33页 |
| 2.1 实验仪器与试剂 | 第24页 |
| 2.1.1 实验仪器 | 第24页 |
| 2.1.2 实验试剂 | 第24页 |
| 2.2 目标化合物的制备 | 第24-31页 |
| 2.2.1 醚类芳基哌嗪衍生物2-5～2-29(系列一)的制备 | 第24-28页 |
| 2.2.2 醚类芳基哌嗪衍生物2-5'～2-31'(系列二)的制备 | 第28-31页 |
| 2.2.3 醚类芳基哌嗪衍生物的单晶培养 | 第31页 |
| 2.3 目标化合物的生物活性筛选 | 第31-33页 |
| 2.3.1 靶细胞的制备 | 第31-32页 |
| 2.3.2 细胞计数 | 第32页 |
| 2.3.3 醚类芳基哌嗪衍生物的溶液配制 | 第32页 |
| 2.3.4 实验操作方法 | 第32-33页 |
| 第三章 结果与分析 | 第33-73页 |
| 3.1 目标化合物的制备结果 | 第33-66页 |
| 3.1.1 醚类芳基哌嗪衍生物2-5～2-29(系列一)的制备结果 | 第33-46页 |
| 3.1.2 醚类芳基哌嗪衍生物2-5'～2-31'(系列二)的制备结果 | 第46-62页 |
| 3.1.3 醚类芳基哌嗪衍生物的晶体测试结果 | 第62-66页 |
| 3.2 目标化合物的体外抗肿瘤测试结果与讨论 | 第66-71页 |
| 3.2.1 芳基哌嗪衍生物2-5～2-29(系列一)体外抗肿瘤活性测试结果 | 第66-67页 |
| 3.2.2 芳基哌嗪衍生物2-5～2-29(系列一)细胞毒活性构效关系讨论 | 第67-69页 |
| 3.2.3 芳基哌嗪衍生物2-5'～2-31'(系列二)体外抗肿瘤活性测试结果 | 第69-70页 |
| 3.2.4 芳基哌嗪衍生物2-5'～2-31'(系列二)细胞毒活性构效关系讨论 | 第70-71页 |
| 3.3 本章小结 | 第71-73页 |
| 第四章 结论与讨论 | 第73-75页 |
| 4.1 结论 | 第73页 |
| 4.2 展望 | 第73-75页 |
| 参考文献 | 第75-80页 |
| 附图 | 第80-136页 |
| 攻读硕士学位期间的科研成果 | 第136-137页 |
| 致谢 | 第137页 |
