抗耐药菌十五元氮杂内酯氨基甲酸酯类衍生物的设计合成及生物活性研究
| 摘要 | 第1-11页 |
| Abstract | 第11-15页 |
| 符号说明 | 第15-16页 |
| 第一章 前言 | 第16-35页 |
| ·大环内酯类抗生素概述及发展历程 | 第16-27页 |
| ·酮内酯类 | 第17-22页 |
| ·4"-氨基甲酸酯类 | 第22-23页 |
| ·酰内酯类 | 第23页 |
| ·烯内酯类 | 第23页 |
| ·多位点修饰及其它类型的结构修饰 | 第23-27页 |
| ·细菌对大环内酯类抗生素的耐药机制 | 第27-29页 |
| ·核糖体靶点修饰 | 第27-28页 |
| ·核蛋白体突变 | 第28-29页 |
| ·主动外排作用 | 第29页 |
| ·大环内酯类抗生素的抗菌机制 | 第29-33页 |
| ·酮内酯类的抗菌机制 | 第31-32页 |
| ·4"-氨基甲酸酯类的抗菌机制 | 第32页 |
| ·酰内酯类的抗菌机制 | 第32-33页 |
| ·大环内酯类抗生素抗菌活性以外的应用进展 | 第33-34页 |
| ·小结 | 第34-35页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第35-41页 |
| ·设计思想 | 第35-36页 |
| ·母核的选择 | 第36-37页 |
| ·母核的结构修饰 | 第37页 |
| ·目标化合物设计 | 第37-41页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第41-85页 |
| ·A系列目标化合物的合成 | 第42-48页 |
| ·B系列目标化合物的合成 | 第48-68页 |
| ·C系列目标化合物的合成 | 第68-82页 |
| ·讨论 | 第82-85页 |
| 第四章 目标化合物的抗菌活性测定 | 第85-102页 |
| ·实验原理 | 第85页 |
| ·实验材料 | 第85页 |
| ·实验方法 | 第85-86页 |
| ·测定结果 | 第86-98页 |
| ·抗敏感菌活性 | 第86-89页 |
| ·抗耐药菌活性 | 第89-96页 |
| ·抗鼠疫沙门氏菌活性 | 第96-98页 |
| ·讨论 | 第98-102页 |
| 第五章 总结与展望 | 第102-105页 |
| ·总结 | 第102-103页 |
| ·展望 | 第103-105页 |
| 参考文献 | 第105-114页 |
| 致谢 | 第114-115页 |
| 附录Ⅰ 目标化合物结构及名称中英文对照 | 第115-127页 |
| 附录Ⅱ 目标化合物IR、~1H-NMR、MS解析 | 第127-185页 |
| 研究生期间发表论文 | 第185-186页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第186页 |