摘要 | 第1-6页 |
Abstract | 第6-9页 |
第1章 课题背景 | 第9-24页 |
·毗咯烷酮类衍生物简介 | 第9页 |
·抗癫痫药简介 | 第9-11页 |
·左乙拉西坦简介 | 第11-13页 |
·左乙拉西坦化学名称及结构特征 | 第11-12页 |
·左乙拉西坦的发展历程 | 第12页 |
·左乙拉西坦的药理、药代作用 | 第12页 |
·左乙拉西坦的应用前景及课题意义 | 第12-13页 |
·左乙拉西坦的异构体拆分方法 | 第13-16页 |
·对映体拆分法 | 第13-15页 |
·不对称氢化催化法 | 第15页 |
·色谱分离法 | 第15页 |
·以手性源中间体的环合法 | 第15-16页 |
·左乙拉西坦重要中间体的合成方法 | 第16-17页 |
·中间体氨基丁酰胺盐酸盐的制备方法 | 第16-17页 |
·中间体(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸的制备方法 | 第17页 |
·左乙拉西坦的主要合成方法 | 第17-22页 |
·左乙拉西坦的合成路线一 | 第17页 |
·左乙拉西坦的合成路线二 | 第17-18页 |
·左乙拉西坦的合成路线三 | 第18页 |
·左乙拉西坦的合成路线四 | 第18-19页 |
·左乙拉西坦的合成路线五 | 第19-20页 |
·左乙拉西坦的合成路线六 | 第20页 |
·左乙拉西坦的合成路线七 | 第20-21页 |
·左乙拉西坦的合成路线八 | 第21-22页 |
·其他合成方法 | 第22页 |
·课题研究内容 | 第22-24页 |
第2章 实验部分 | 第24-29页 |
·实验药品和实验仪器 | 第24-25页 |
·实验步骤 | 第25-29页 |
第3章 实验结果与讨论 | 第29-58页 |
·前言 | 第29页 |
·α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸甲酯(LV10)的制备 | 第29-34页 |
·反应方程式 | 第29页 |
·反应机理探讨 | 第29-30页 |
·实验结果与讨论 | 第30-34页 |
·(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸(LV20)的制备 | 第34-37页 |
·反应方程式 | 第34页 |
·反应机理讨论 | 第34页 |
·实验结果与讨论 | 第34-37页 |
·LV20的合成实验小结 | 第37页 |
·(S)-α-乙基-氧代-1-吡咯烷乙酸·R-(+)-α-苯乙胺盐(LV30)的制备 | 第37-42页 |
·反应方程式 | 第37页 |
·实验结果与讨论 | 第37-42页 |
·LV20动力学拆分实验小结 | 第42页 |
·LV30游离水解制取LV40的工艺改进 | 第42-47页 |
·反应方程式 | 第42页 |
·实验结果与讨论 | 第42-45页 |
·LV40的精制工艺改进 | 第45-47页 |
·LV40的制备及精制工艺总结 | 第47页 |
·左乙拉西坦(LV50)合成工艺改进 | 第47-51页 |
·反应方程式 | 第47页 |
·左乙拉西坦合成反应原理 | 第47-48页 |
·活化试剂的筛选 | 第48-49页 |
·实验结果与讨论 | 第49-51页 |
·合成LV50工艺改进总结 | 第51页 |
·乙拉西坦的制备 | 第51-58页 |
·酰氯法合成乙拉西坦 | 第52-54页 |
·N-烷基化法制备乙拉西坦 | 第54-56页 |
·活化酯法制备乙拉西坦 | 第56-57页 |
·乙拉西坦的三种制备方法比较 | 第57-58页 |
第4章 结论 | 第58-60页 |
参考文献 | 第60-63页 |
已发表的文章 | 第63-64页 |
致谢 | 第64页 |