| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-12页 |
| 目录 | 第12-16页 |
| 缩略词 | 第16-18页 |
| 第一章 绪论 | 第18-23页 |
| ·概述 | 第18页 |
| ·肿瘤显像剂~(18)F-FDG 的显像原理和局限性 | 第18-20页 |
| ·肿瘤的增殖显像 | 第20-21页 |
| ·~(18)F-FLT 的多种标记前体 | 第21页 |
| ·锝标记胸苷衍生物的研究进展 | 第21-22页 |
| ·本研究的目的、意义与研究内容 | 第22-23页 |
| ·本研究的目的与意义 | 第22页 |
| ·本项目的研究内容 | 第22页 |
| ·课题来源 | 第22-23页 |
| 第二章 ~(18)F-FLT 标记前体(Nosyl-FLT 和 N-BOC-FLT)的合成 | 第23-29页 |
| ·材料 | 第23页 |
| ·主要试剂 | 第23页 |
| ·主要仪器 | 第23页 |
| ·方法 | 第23-25页 |
| ·合成路线 | 第23-24页 |
| ·合成步骤 | 第24-25页 |
| ·结果 | 第25-26页 |
| ·讨论 | 第26-29页 |
| 第三章 ~(18)F-FLT 标记前体(Nosyl-FLT)含量分析方法的建立 | 第29-36页 |
| 前言 | 第29页 |
| ·材料 | 第29页 |
| ·主要试剂 | 第29页 |
| ·主要仪器 | 第29页 |
| ·方法 | 第29-31页 |
| ·流动相的选择 | 第29-30页 |
| ·载气流量设置 | 第30页 |
| ·漂移管温度的设定 | 第30页 |
| ·空白试验 | 第30页 |
| ·线性范围和检测限试验 | 第30页 |
| ·精密度试验 | 第30页 |
| ·样品含量测定 | 第30-31页 |
| ·有关物质检查法和测定结果 | 第31页 |
| ·方法专属性研究,进行破坏试验 | 第31页 |
| ·结果 | 第31-32页 |
| ·结论 | 第32页 |
| ·附图 | 第32-36页 |
| 第四章 ~(18)F-FLT 标记前体(N-BOC-FLT)含量分析方法的建立 | 第36-41页 |
| ·材料 | 第36页 |
| ·主要试剂 | 第36页 |
| ·主要仪器 | 第36页 |
| ·方法 | 第36-37页 |
| ·流动相的选择 | 第36页 |
| ·波长的选择 | 第36页 |
| ·溶剂的选择及稳定性试验 | 第36-37页 |
| ·线性范围和检测限试验 | 第37页 |
| ·精密度试验 | 第37页 |
| ·样品含量测定 | 第37页 |
| ·结果 | 第37-38页 |
| ·结论 | 第38页 |
| ·附图 | 第38-41页 |
| 第五章 ~(18)F-FLT 的标记、生物分布及 MicroPET 显像 | 第41-49页 |
| ·材料 | 第41-42页 |
| ·主要试剂 | 第41页 |
| ·主要仪器 | 第41页 |
| ·实验动物 | 第41-42页 |
| ·方法 | 第42-44页 |
| ·~(18)F-FLT 注射液的制备 | 第42-43页 |
| ·放化纯测定和稳定性研究 | 第43页 |
| ·正常小鼠体内分布实验 | 第43页 |
| ·肿瘤鼠的 microPET 的显像 | 第43-44页 |
| ·结果 | 第44-47页 |
| ·结论 | 第47页 |
| ·讨论 | 第47-49页 |
| 第六章 锝标记胸苷 5 位修饰衍生物(99mTc-ANMdU)的制备及初步生物学评价 | 第49-58页 |
| 前言 | 第49页 |
| ·材料 | 第49-50页 |
| ·主要试剂 | 第49-50页 |
| ·主要仪器 | 第50页 |
| ·方法 | 第50-54页 |
| ·~(99m)Tc-ANMdU 的标记前体 ANMdU 的合成路线 | 第50页 |
| ·实验步骤 | 第50-52页 |
| ·ANMdU 的~(99m)Tc 标记 | 第52-53页 |
| ·~(99m)Tc-ANMdU 的质量控制 | 第53页 |
| ·稳定性研究 | 第53页 |
| ·~(99m)Tc-ANMdU 的脂溶性实验 | 第53页 |
| ·异常毒性实验 | 第53页 |
| ·~(99m)Tc-ANMdU 在小鼠体内的生物分布实验 | 第53页 |
| ·~(99m)Tc-ANMdU 在荷瘤鼠体内的分布 | 第53-54页 |
| ·结果 | 第54-57页 |
| ·化学合成和标记 | 第54页 |
| ·~(99m)Tc-ANMdU 的体外稳定性 | 第54页 |
| ·~(99m)Tc-ANMdU 的脂溶性 | 第54页 |
| ·异常毒性试验结果 | 第54页 |
| ·血药动力学研究 | 第54-55页 |
| ·~(99m)Tc-ANMdU 在正常小鼠和荷瘤小鼠的体内分布 | 第55-57页 |
| ·结论 | 第57-58页 |
| 第七章 锝标记胸苷 N-3 位修饰衍生物(~(99m)Tc-NHT)的制备及初步生物学评价 | 第58-67页 |
| 前言 | 第58页 |
| ·材料 | 第58-59页 |
| ·主要试剂 | 第58页 |
| ·主要仪器 | 第58-59页 |
| ·方法 | 第59-62页 |
| ·合成路线 | 第59页 |
| ·合成步骤 | 第59-61页 |
| ·标记 | 第61页 |
| ·~(99m)Tc-NHT 的质量控制 | 第61-62页 |
| ·稳定性研究 | 第62页 |
| ·~(99m)Tc-NHT 的脂溶性实验 | 第62页 |
| ·异常毒性实验 | 第62页 |
| ·~(99m)Tc-NHT 在小鼠体内的生物分布实验 | 第62页 |
| ·~(99m)Tc-NHT 在荷瘤鼠体内的分布 | 第62页 |
| ·结果 | 第62-65页 |
| ·化学合成和标记 | 第62-63页 |
| ·~(99m)Tc-NHT 的体外稳定性 | 第63页 |
| ·脂溶性 | 第63页 |
| ·异常毒性试验结果 | 第63页 |
| ·血药动力学研究 | 第63-64页 |
| ·~(99m)Tc-NHT 在正常小鼠和荷瘤小鼠的体内分布 | 第64-65页 |
| ·结论 | 第65-67页 |
| 第八章 两种新的锝标记长链胸苷衍生物的制备及初步生物学评价 | 第67-78页 |
| 前言 | 第67页 |
| ·材料 | 第67-68页 |
| ·主要试剂 | 第67-68页 |
| ·主要仪器 | 第68页 |
| ·方法 | 第68-74页 |
| ·合成路线 | 第68-69页 |
| ·合成步骤 | 第69-73页 |
| ·标记 | 第73页 |
| ·~(99m)Tc-TMHEA 和~(99m)Tc-TMHEA 的质量控制 | 第73页 |
| ·稳定性研究 | 第73页 |
| ·~(99m)Tc-TMHEA 和~(99m)Tc-TMHHA 的油水分配系数的测定 | 第73页 |
| ·异常毒性实验 | 第73-74页 |
| ·~(99m)Tc-TMHEA 和~(99m)Tc-TMHHA 在荷瘤鼠体内的生物分布 | 第74页 |
| ·结果 | 第74-77页 |
| ·合成和放射性标记 | 第74页 |
| ·体外稳定性和油水分配系数测定 | 第74页 |
| ·异常毒性试验结果 | 第74-75页 |
| ·血药动力学研究 | 第75页 |
| ·~(99m)Tc-TMHEA 和~(99m)Tc-TMHHA 在荷瘤小鼠的体内的生物分布 | 第75-77页 |
| ·结论 | 第77-78页 |
| 全文总结论 | 第78-80页 |
| 论文创新点 | 第80-81页 |
| 致谢 | 第81-82页 |
| 参考文献 | 第82-91页 |
| 附录:作者在攻读博士学位期间发表的论文 | 第91页 |