| 中文摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 第1章 绪论 | 第11-32页 |
| 1.1 来那度胺的研究概述 | 第11-17页 |
| 1.1.1 来那度胺的来源 | 第12页 |
| 1.1.2 来那度胺的物理化学性质 | 第12-13页 |
| 1.1.3 来那度胺的作用机制 | 第13-14页 |
| 1.1.4 来那度胺的药动学 | 第14页 |
| 1.1.5 来那度胺的临床应用 | 第14-17页 |
| 1.1.6 来那度胺的不良反应 | 第17页 |
| 1.2 关键中间体4-氨基异吲哚啉-1-酮的应用概述 | 第17-21页 |
| 1.2.1 4-氨基异吲哚啉-1-酮在合成在合成来那度胺中的应用 | 第18页 |
| 1.2.2 4-氨基异吲哚啉-1-酮在合成PARP抑制剂中的应用 | 第18-19页 |
| 1.2.3 4-氨基异吲哚啉-1-酮在合成蛋白激酶活性抑制剂中的应用 | 第19-21页 |
| 1.3 来那度胺及其中间体的合成综述 | 第21-28页 |
| 1.3.1 来那度胺的合成研究进展 | 第21-27页 |
| 1.3.2 4-氨基异吲哚啉-1-酮的合成研究进展 | 第27-28页 |
| 1.4 本研究的目的、意义及技术路线 | 第28-32页 |
| 1.4.1 研究的目的及意义 | 第28页 |
| 1.4.2 技术路线的设计 | 第28-32页 |
| 第2章 实验部分 | 第32-39页 |
| 2.1 实验试剂 | 第32-33页 |
| 2.2 实验仪器 | 第33-34页 |
| 2.3 实验方法 | 第34-39页 |
| 2.3.1 中间体Ⅰ的制备 | 第34页 |
| 2.3.2 中间体Ⅱ的制备 | 第34-35页 |
| 2.3.3 关键中间体Ⅲ的制备 | 第35-36页 |
| 2.3.4 中间体Ⅳ的制备 | 第36-37页 |
| 2.3.5 中间体Ⅴ的制备 | 第37页 |
| 2.3.6 中间体Ⅵ的制备 | 第37-38页 |
| 2.3.7 来那度胺的制备 | 第38-39页 |
| 第3章 结果与讨论 | 第39-63页 |
| 3.1 合成中间体Ⅰ的实验结果与讨论 | 第39-41页 |
| 3.1.1 合成中间体Ⅰ的反应机理 | 第39页 |
| 3.1.2 加料温度对中间体Ⅰ的合成反应影响 | 第39-40页 |
| 3.1.3 反应溶剂的选择 | 第40页 |
| 3.1.4 中间体Ⅰ的纯度分析及表征 | 第40-41页 |
| 3.2 合成中间体Ⅱ的实验结果与讨论 | 第41-44页 |
| 3.2.1 合成中间体Ⅱ的反应机理 | 第41-42页 |
| 3.2.2 反应时间对中间体Ⅱ的合成反应结果影响 | 第42-43页 |
| 3.2.3 溶剂对中间体Ⅱ的合成反应影响 | 第43页 |
| 3.2.4 中间体Ⅱ的纯度分析及表征 | 第43-44页 |
| 3.3 合成中间体Ⅲ的实验结果与讨论 | 第44-47页 |
| 3.3.1 合成中间体Ⅲ的反应机理 | 第44页 |
| 3.3.2 不同还原试剂对中间体Ⅲ的合成反应影响 | 第44-45页 |
| 3.3.3 加料温度对中间体Ⅲ的合成反应影响 | 第45-46页 |
| 3.3.4 中间体Ⅲ精制条件的讨论 | 第46页 |
| 3.3.5 中间体Ⅲ的纯度分析及表征 | 第46-47页 |
| 3.4 合成中间体Ⅳ的实验结果与讨论 | 第47-50页 |
| 3.4.1 合成2-溴代戊二酸二甲酯的反应机理 | 第47-48页 |
| 3.4.2 DMF对酰氯反应的催化效果 | 第48-49页 |
| 3.4.3 溴化反应的条件选择 | 第49页 |
| 3.4.4 中间体Ⅳ的纯度分析及表征 | 第49-50页 |
| 3.5 合成中间体Ⅴ的实验结果与讨论 | 第50-53页 |
| 3.5.1 合成中间体Ⅴ的反应机理 | 第50-51页 |
| 3.5.2 反应碱制备中间体Ⅴ的结果的影响 | 第51-52页 |
| 3.5.3 反应时间对制备中间体Ⅴ的结果的影响 | 第52页 |
| 3.5.4 反应温度对制备中间体Ⅴ的结果的影响 | 第52-53页 |
| 3.5.5 中间体Ⅴ的纯度分析方法 | 第53页 |
| 3.6 合成中间体Ⅵ的实验结果与讨论 | 第53-57页 |
| 3.6.1 水解反应机理 | 第53-54页 |
| 3.6.2 不同溶剂对中间体Ⅵ制备结果的影响 | 第54-55页 |
| 3.6.3 反应温度对中间体Ⅵ制备结果的影响 | 第55-56页 |
| 3.6.4 中间体Ⅵ的纯度分析及表征 | 第56-57页 |
| 3.7 合成来那度胺的实验结果与讨论 | 第57-60页 |
| 3.7.1 环合反应机理 | 第57页 |
| 3.7.2 反应温度对来那度胺制备结果的影响 | 第57-58页 |
| 3.7.3 来那度胺的精制条件探讨 | 第58页 |
| 3.7.4 来那度胺的纯度分析及表征 | 第58-60页 |
| 3.8 本章小结 | 第60-63页 |
| 第4章 结论与展望 | 第63-65页 |
| 4.1 结论 | 第63-64页 |
| 4.2 展望 | 第64-65页 |
| 致谢 | 第65-66页 |
| 参考文献 | 第66-72页 |
| 硕士在读期间的科研成果 | 第72-74页 |
| 附录 | 第74-78页 |
