| 摘要 | 第6-8页 |
| ABSTRACT | 第8-10页 |
| 第1章 引言 | 第11-21页 |
| 1.1 抗菌药的作用机制 | 第11-12页 |
| 1.1.1 阻碍细菌细胞壁的合成 | 第11-12页 |
| 1.1.2 与细菌细胞膜相互作用 | 第12页 |
| 1.1.3 与细菌核糖体等发生相互作用 | 第12页 |
| 1.1.4 影响细菌核酸合成,阻碍遗传信息的复制 | 第12页 |
| 1.2 抗生素的分类 | 第12-21页 |
| 1.2.1 B—内酰胺类 | 第13-15页 |
| 1.2.2 四环素类 | 第15-16页 |
| 1.2.3 氨基糖苷类 | 第16-17页 |
| 1.2.4 大环内酯类 | 第17-19页 |
| 1.2.5 其他 | 第19-21页 |
| 第2章 关于截短侧耳素类抗生素瑞他妙林 | 第21-24页 |
| 2.1 瑞他妙林的作用机制 | 第21-22页 |
| 2.2 瑞他妙林的药效学与临床研究 | 第22-23页 |
| 2.3 瑞他妙林的不良反应及药物相互作用 | 第23-24页 |
| 第3章 瑞他妙林的合成路线 | 第24-29页 |
| 3.1 瑞他妙林简介 | 第24-25页 |
| 3.2 瑞他妙林的合成文献综述 | 第25-29页 |
| 3.2.1 在母环上引入巯基的合成方案 | 第25-26页 |
| 3.2.2 在侧链上引入巯基的合成方案 | 第26-28页 |
| 3.2.3 瑞他妙林的合成路线选择 | 第28-29页 |
| 第4章 实验部分 | 第29-35页 |
| 4.1 实验材料与仪器 | 第29-30页 |
| 4.2 实验操作部分 | 第30-34页 |
| 4.3 瑞他妙林的结构确证 | 第34-35页 |
| 第5章 瑞他妙林的合成及分离纯化研究与讨论 | 第35-51页 |
| 5.1 截短侧耳素的纯化 | 第35-36页 |
| 5.2 母环的合成 | 第36-37页 |
| 5.2.1 2—甲基磺酰氧基乙酸(3AS,4R,5S,6S,8R,9R,9AR,10R)-6-乙烯基十氢-5-羟基-4,6,9,10-四甲基-1-氧代-3A,9-丙醇-3AH-环戊二烯并环辛烯-8-基酯(3)的合成 | 第36-37页 |
| 5.3 侧链的合成 | 第37-43页 |
| 5.3.1 内-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲基磺酰酯(5)的合成 | 第37-38页 |
| 5.3.2 外-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-乙基黄原酸酯(6)的合成 | 第38-41页 |
| 5.3.3 外-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-硫醇盐酸盐(7.HCL)的合成 | 第41-43页 |
| 5.4 瑞他妙林的合成 | 第43-45页 |
| 5.5 瑞他妙林的纯化工艺研究 | 第45-51页 |
| 5.5.1 硅胶分离纯化研究 | 第46页 |
| 5.5.2 大孔吸附树脂分离纯化研究 | 第46-49页 |
| 5.5.3 成盐纯化研究 | 第49-51页 |
| 第6章 全文总结 | 第51-52页 |
| 致谢 | 第52-53页 |
| 参考文献 | 第53-55页 |
| 附录 | 第55-80页 |
| 附录一 文献综述 | 第55-65页 |
| 参考文献 | 第63-65页 |
| 附录二 附图 | 第65-80页 |