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基于喹喔啉酮骨架的多靶点抗肿瘤先导化合物的发现及其合成方法学研究

CONTENTS第6-8页
摘要第8-10页
ABSTRACT第10-11页
符号说明第12-13页
第一章 前言第13-26页
    1.1 喹喔啉酮类化合物的结构特征第13-14页
    1.2 喹喔啉酮类化合物的生物活性概述第14-20页
        1.2.1 抗肿瘤作用第14-16页
        1.2.2 抗(真)菌作用第16-17页
        1.2.3 DC-SIGN及HIV-1逆转录酶抑制作用第17-18页
        1.2.4 降血糖作用第18-20页
    1.3 与本课题相关的抗肿瘤靶标及其抑制剂的研究进展第20-26页
        1.3.1 多靶点酪氨酸激酶及其抑制剂第20-23页
        1.3.2 拓扑异构酶Ⅱ(Topo Ⅱ)及其抑制剂第23-26页
第二章 目标化合物的设计第26-28页
    2.1 基于生物电子等排以及药效团迁移的新型喹喔啉酮衍生物的设计第26-28页
第三章 目标化合物的合成第28-43页
    3.1 A系列目标化合物第28-34页
        3.1.1 合成路线第28页
        3.1.2 实验部分第28-34页
    3.2 B系列目标化合物第34-37页
        3.2.1 合成路线第34页
        3.2.2 实验部分第34-37页
    3.3 C系列目标化合物第37-39页
        3.3.1 合成路线第37页
        3.3.2 实验部分第37-39页
    3.4 D系列目标化合物第39-43页
        3.4.1 合成路线第39-40页
        3.4.2 实验部分第40-43页
第四章 目标化合物的初步活性研究第43-47页
    4.1 目标化合物针对HUVEC抗血管生成实验第43-44页
    4.2 目标化合物针对大鼠动脉环抗微血管生成实验第44-46页
    4.3 目标化合物针对Topo-Ⅱ抑制活性实验第46-47页
第五章 不对称内炔构建活性分子片段的方法学研究第47-60页
    5.1 不对称内块的简介第47页
    5.2 研究背景:不对称内块的合成方法学介绍第47-48页
    5.3 实验结果与讨论第48-50页
    5.4 反应机理与小结第50-51页
    5.5 实验部分第51-58页
    参考文献第58-60页
第六章 无过渡金属参与的吲哚碳氢键的卤化反应研究第60-73页
    6.1 P3丨哄的简介第60页
    6.2 研究背景:基于P5I躲骨架修饰的合成方法学介绍第60-61页
    6.3 实验结果与讨论第61-63页
    6.4 反应机理与小结第63-64页
    6.5 实验部分第64-72页
    参考文献第72-73页
第七章 总结与展望第73-76页
参考文献第76-80页
致谢第80-81页
附录第81-136页
攻读硕士学位期间发表的文章和公开专利第136-137页

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