CONTENTS | 第6-8页 |
摘要 | 第8-10页 |
ABSTRACT | 第10-11页 |
符号说明 | 第12-13页 |
第一章 前言 | 第13-26页 |
1.1 喹喔啉酮类化合物的结构特征 | 第13-14页 |
1.2 喹喔啉酮类化合物的生物活性概述 | 第14-20页 |
1.2.1 抗肿瘤作用 | 第14-16页 |
1.2.2 抗(真)菌作用 | 第16-17页 |
1.2.3 DC-SIGN及HIV-1逆转录酶抑制作用 | 第17-18页 |
1.2.4 降血糖作用 | 第18-20页 |
1.3 与本课题相关的抗肿瘤靶标及其抑制剂的研究进展 | 第20-26页 |
1.3.1 多靶点酪氨酸激酶及其抑制剂 | 第20-23页 |
1.3.2 拓扑异构酶Ⅱ(Topo Ⅱ)及其抑制剂 | 第23-26页 |
第二章 目标化合物的设计 | 第26-28页 |
2.1 基于生物电子等排以及药效团迁移的新型喹喔啉酮衍生物的设计 | 第26-28页 |
第三章 目标化合物的合成 | 第28-43页 |
3.1 A系列目标化合物 | 第28-34页 |
3.1.1 合成路线 | 第28页 |
3.1.2 实验部分 | 第28-34页 |
3.2 B系列目标化合物 | 第34-37页 |
3.2.1 合成路线 | 第34页 |
3.2.2 实验部分 | 第34-37页 |
3.3 C系列目标化合物 | 第37-39页 |
3.3.1 合成路线 | 第37页 |
3.3.2 实验部分 | 第37-39页 |
3.4 D系列目标化合物 | 第39-43页 |
3.4.1 合成路线 | 第39-40页 |
3.4.2 实验部分 | 第40-43页 |
第四章 目标化合物的初步活性研究 | 第43-47页 |
4.1 目标化合物针对HUVEC抗血管生成实验 | 第43-44页 |
4.2 目标化合物针对大鼠动脉环抗微血管生成实验 | 第44-46页 |
4.3 目标化合物针对Topo-Ⅱ抑制活性实验 | 第46-47页 |
第五章 不对称内炔构建活性分子片段的方法学研究 | 第47-60页 |
5.1 不对称内块的简介 | 第47页 |
5.2 研究背景:不对称内块的合成方法学介绍 | 第47-48页 |
5.3 实验结果与讨论 | 第48-50页 |
5.4 反应机理与小结 | 第50-51页 |
5.5 实验部分 | 第51-58页 |
参考文献 | 第58-60页 |
第六章 无过渡金属参与的吲哚碳氢键的卤化反应研究 | 第60-73页 |
6.1 P3丨哄的简介 | 第60页 |
6.2 研究背景:基于P5I躲骨架修饰的合成方法学介绍 | 第60-61页 |
6.3 实验结果与讨论 | 第61-63页 |
6.4 反应机理与小结 | 第63-64页 |
6.5 实验部分 | 第64-72页 |
参考文献 | 第72-73页 |
第七章 总结与展望 | 第73-76页 |
参考文献 | 第76-80页 |
致谢 | 第80-81页 |
附录 | 第81-136页 |
攻读硕士学位期间发表的文章和公开专利 | 第136-137页 |