| 致谢 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7页 |
| 目录 | 第8-11页 |
| 实验仪器和原辅料列表 | 第11-13页 |
| 1 引言 | 第13-15页 |
| 2 文献综述 | 第15-32页 |
| 2.1 类风湿性关节炎与抗类风湿性关节炎药物概述 | 第15-18页 |
| 2.1.1 类风湿性关节炎概述 | 第15页 |
| 2.1.2 类风湿性关节炎的发病机制及危害 | 第15-18页 |
| 2.1.3 类风湿性关节炎的药物治疗 | 第18页 |
| 2.2 抗类风湿性关节炎药物研究进展 | 第18-22页 |
| 2.3 JNJ-28312141关键中间体简介及合成综述 | 第22-26页 |
| 2.3.1 JNJ-28312141关键中间体简介 | 第22-23页 |
| 2.3.2 1-叔丁氧羰基-4-(4-氨基-3-溴苯基)哌啶的合成综述 | 第23-26页 |
| 2.4 合成方法的设计 | 第26-32页 |
| 2.4.1 1-叔丁氧羰基-4-(4-氨基-3-溴苯基)哌啶的逆合成分析 | 第26-27页 |
| 2.4.2 1-叔丁氧羰基-4-(4-氨基苯基)哌啶的逆合成分析 | 第27-28页 |
| 2.4.3 4-(4-硝基苯基)哌啶的逆合成分析 | 第28页 |
| 2.4.4 3-(4-硝基苯基)戊二酸酰亚胺的逆合成分析 | 第28-29页 |
| 2.4.5 合成方法的设计 | 第29-32页 |
| 3 3-(4-硝基苯基)戊二酸的制备 | 第32-39页 |
| 3.1 引言 | 第32页 |
| 3.2 实验部分 | 第32-33页 |
| 3.3 产品分析 | 第33-36页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第36-38页 |
| 3.4.1 乙酰乙酸乙酯用量的影响 | 第36页 |
| 3.4.2 氢氧化钾的用量的影响 | 第36-37页 |
| 3.4.3 氢氧化钾的浓度的影响 | 第37-38页 |
| 3.4.4 反应温度的选择 | 第38页 |
| 3.5 小结 | 第38-39页 |
| 4 4-(4-硝基苯基)-哌啶-2,6-二酮的合成 | 第39-45页 |
| 4.1 引言 | 第39页 |
| 4.2 实验部分 | 第39页 |
| 4.3 产品分析 | 第39-42页 |
| 4.4 结果与讨论 | 第42-44页 |
| 4.4.1 氮源和溶剂的选择 | 第42-43页 |
| 4.4.2 尿素用量的影响 | 第43-44页 |
| 4.4.3 溶剂用量的选择 | 第44页 |
| 4.5 小结 | 第44-45页 |
| 5 4-(4-硝基苯基)-哌啶盐酸盐的合成 | 第45-50页 |
| 5.1 引言 | 第45页 |
| 5.2 实验部分 | 第45页 |
| 5.3 产品分析 | 第45-48页 |
| 5.4 结果与讨论 | 第48-49页 |
| 5.5 小结 | 第49-50页 |
| 6 1-叔丁氧羰基-4-(4-氨基-3-溴苯基)哌啶的合成 | 第50-60页 |
| 6.1 引言 | 第50页 |
| 6.2 实验部分 | 第50-52页 |
| 6.3 中间体及产品分析 | 第52-57页 |
| 6.4 结果与讨论 | 第57-58页 |
| 6.4.1 BOC保护过程 | 第57页 |
| 6.4.2 水合肼还原过程 | 第57-58页 |
| 6.4.3 溴化过程 | 第58页 |
| 6.5 小结 | 第58-60页 |
| 7 1-叔丁氧羰基4-(4-氨基-3-澳苯基)-哌啶的中试 | 第60-68页 |
| 7.1 引言 | 第60页 |
| 7.2 中试部分 | 第60-68页 |
| 7.2.1 3-(4-硝基苯基)戊二酸的中试 | 第60-61页 |
| 7.2.2 4-(4-硝基苯基)-哌啶-2,6-二酮的中试 | 第61-63页 |
| 7.2.3 4-(4-硝基苯基)-哌啶盐酸盐的中试 | 第63-64页 |
| 7.2.4 1-叔丁氧羰基-4-(4-氨基-3-溴苯基)-哌啶的中试 | 第64-68页 |
| 8 结论与展望 | 第68-70页 |
| 8.1 结论 | 第68-69页 |
| 8.2 展望 | 第69-70页 |
| 参考文献 | 第70-73页 |
| 个人简历 | 第73页 |
