| 摘要 | 第7-8页 |
| ABSTRACT | 第8-9页 |
| 第1章 绪论 | 第10-14页 |
| 1.1 乳腺癌 | 第10页 |
| 1.2 生物靶向治疗 | 第10-11页 |
| 1.3 CDK4生物靶点 | 第11页 |
| 1.4 CDK4抑制剂的研究进展 | 第11-13页 |
| 1.5 本论文的研究思路 | 第13-14页 |
| 第2章 基于CDK4靶点的新型CDK4抑制剂的设计、合成及生物活性研究 | 第14-26页 |
| 2.1 CDK4的结构及其信号通路 | 第14-15页 |
| 2.1.1 CDK4的结构 | 第14-15页 |
| 2.1.2 CDK4的信号通路 | 第15页 |
| 2.2 新型CDK4抑制剂分子的设计 | 第15-16页 |
| 2.3 新型CDK4抑制剂分子的合成路线设计 | 第16-18页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第18-19页 |
| 2.4.1 生物活性测试结果 | 第18页 |
| 2.4.2 生物活性数据讨论 | 第18-19页 |
| 2.5 化学合成部分 | 第19-26页 |
| 2.5.1 实验所需化学品及测试仪器说明 | 第19页 |
| 2.5.2 化合物的合成与表征 | 第19-23页 |
| 2.5.3 体外活性抑制实验 | 第23-26页 |
| 第3章 基于EGFR靶点的新型EGFR抑制剂的设计、合成及生物活性研究 | 第26-60页 |
| 3.1 EGFR的结构及其信号通路 | 第26-30页 |
| 3.1.1 EGFR的结构 | 第26-28页 |
| 3.1.1.1 EGFR胞外区 | 第26-27页 |
| 3.1.1.2 EGFR跨膜区 | 第27页 |
| 3.1.1.3 EGFR胞内激酶区 | 第27-28页 |
| 3.1.2 EGFR的信号通路 | 第28-30页 |
| 3.2 EGFR变体 | 第30-32页 |
| 3.3 新型EGFR抑制剂的设计 | 第32-34页 |
| 3.4 新型EGFR抑制剂的合成路线设计 | 第34-36页 |
| 3.5 结果与讨论 | 第36-39页 |
| 3.5.1 生物活性测试结果 | 第36-37页 |
| 3.5.2 生物活性数据讨论 | 第37-39页 |
| 3.6 化学合成部分 | 第39-60页 |
| 3.6.1 实验所需化学品及测试仪器说明 | 第39页 |
| 3.6.2 化合物的合成与表征 | 第39-58页 |
| 3.6.3 体外EGFR活性抑制实验 | 第58-60页 |
| 第4章 全文总结 | 第60-62页 |
| 参考文献 | 第62-70页 |
| 附录 | 第70-86页 |
| 致谢 | 第86-88页 |
| 在学期间主要科研成果 | 第88页 |
| 一、发表学术论文 | 第88页 |
| 二、其它科研成果 | 第88页 |