| 摘要 | 第3-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 目录 | 第7-9页 |
| 第一章 VEGFR-2 酪氨酸激酶抑制剂研究概述 | 第9-30页 |
| 1.1 肿瘤 | 第9-10页 |
| 1.2 抗肿瘤 | 第10-11页 |
| 1.3 VEGF的结构与作用 | 第11-12页 |
| 1.4 VEGFR的结构与作用 | 第12-13页 |
| 1.5 VEGFR-2的结构与作用 | 第13-14页 |
| 1.6 小分子化合物在抗癌症中的应用 | 第14-15页 |
| 1.7 目前酪氨酸激酶蛋白抑制剂的发展状况 | 第15-17页 |
| 1.8 现阶段抗肿瘤药物简述 | 第17-29页 |
| 1.8.1 吲哚化合物类 | 第17页 |
| 1.8.2 2-吲哚酮化合物类 | 第17-19页 |
| 1.8.3 喹啉化合物类 | 第19-21页 |
| 1.8.4 喹唑啉化合物类 | 第21-22页 |
| 1.8.5 芳基哒嗪类化合物类 | 第22-23页 |
| 1.8.6 三嗪类化合物 | 第23-24页 |
| 1.8.7 双取代脲类化合物 | 第24-25页 |
| 1.8.8 吲唑类化合物 | 第25-26页 |
| 1.8.9 嘧啶衍生物类化合物 | 第26-28页 |
| 1.8.10 噻、噁唑类化合物 | 第28页 |
| 1.8.11 其他种类化合物 | 第28-29页 |
| 1.9 总结及展望 | 第29-30页 |
| 第二章 VEGFR-2 激酶蛋白小分子抑制剂设计、合成 | 第30-51页 |
| 1 论文构想背景 | 第30-36页 |
| 1.1 异喹啉亚胺类 | 第30-33页 |
| 1.2 芳基酰胺喹唑啉类 | 第33-36页 |
| 2 VEGFR-2激酶抑制剂化合物库的合成 | 第36-51页 |
| 2.1 异喹啉亚胺衍生物合成路线设计 | 第36-43页 |
| 2.1.1 反应条件筛选 | 第39-43页 |
| 2.2 苯酰胺喹唑啉类化合物合成路线设计 | 第43-51页 |
| 2.2.1 反应条件筛选 | 第44-51页 |
| 第三章 抗肿瘤实验以及实验结果探讨 | 第51-59页 |
| 1、苯酰胺喹唑啉抗肿瘤活性研究 | 第51-58页 |
| 1.1 化合物抗血管生成研究 | 第51-53页 |
| 1.1.1 实验目的 | 第51页 |
| 1.1.2 实验方法 | 第51页 |
| 1.1.3 主要的仪器 | 第51页 |
| 1.1.4 主要的材料及试剂 | 第51页 |
| 1.1.5 实验步骤 | 第51-52页 |
| 1.1.6 实验结果 | 第52-53页 |
| 1.2 化合物体外细胞水平抗HCT-116、SW480活性实验研究 | 第53-55页 |
| 1.2.1 实验原理 | 第54页 |
| 1.2.2 实验方法 | 第54-55页 |
| 1.3 测试结果 | 第55-56页 |
| 1.4 关于小分子抑制活性结果讨论与构效分析 | 第56-58页 |
| 2 工作总结 | 第58页 |
| 3 后期展望 | 第58-59页 |
| 第四章 实验部分 | 第59-75页 |
| 1 实验药品及器材 | 第59页 |
| 2 实验数据 | 第59-75页 |
| 参考文献 | 第75-83页 |
| 附录 | 第83-130页 |
| 硕士期间发表论文情况 | 第130-131页 |
| 致谢 | 第131页 |