| 摘要 | 第3-5页 |
| ABSTRACT | 第5-6页 |
| 第一章 综述 | 第10-41页 |
| 1.1 抗高血压药物概述 | 第10-14页 |
| 1.1.1 高血压定义与分级 | 第10页 |
| 1.1.2 高血压分类及病因 | 第10页 |
| 1.1.3 高血压危害及发病情况 | 第10-11页 |
| 1.1.4 抗高血压药物市场概况 | 第11页 |
| 1.1.5 抗高血压药物的分类及应用现状 | 第11-13页 |
| 1.1.6 沙坦类药物市场概况 | 第13-14页 |
| 1.2 阿齐沙坦概述 | 第14-15页 |
| 1.2.1 阿齐沙坦概况 | 第14页 |
| 1.2.2 阿齐沙坦的药理作用 | 第14-15页 |
| 1.2.3 阿齐沙坦的临床评价 | 第15页 |
| 1.3 阿齐沙坦的合成研究进展 | 第15-29页 |
| 1.4 阿齐沙坦酯钾盐概述 | 第29-31页 |
| 1.4.1 阿齐沙坦酯钾盐概况 | 第29-30页 |
| 1.4.2 阿齐沙坦酯钾盐的药理作用 | 第30页 |
| 1.4.3 阿齐沙坦酯钾盐的临床评价 | 第30-31页 |
| 1.5 阿齐沙坦酯钾盐的合成研究进展 | 第31-38页 |
| 1.6 课题的选题意义及研究设想 | 第38-41页 |
| 1.6.1 课题的选题意义 | 第38页 |
| 1.6.2 课题的研究设想 | 第38-41页 |
| 第二章 阿齐沙坦的合成工艺研究 | 第41-93页 |
| 2.1 仪器和试剂 | 第41-42页 |
| 2.1.1 仪器 | 第41-42页 |
| 2.1.2 试剂 | 第42页 |
| 2.2 实验步骤 | 第42-60页 |
| 2.2.1 化合物3-硝基-2-羧基苯甲酸甲酯的合成 | 第44-45页 |
| 2.2.2 化合物2-氯甲酰基-3-硝基苯甲酸甲酯的合成 | 第45页 |
| 2.2.3 化合物2-叠氮羰基-3-硝基苯甲酸甲酯的合成 | 第45-46页 |
| 2.2.4 化合物2-叔丁氧羰基氨基-3-硝基苯甲酸甲酯的合成 | 第46-47页 |
| 2.2.5 化合物2-[N-(叔丁氧羰基)-N-[(2'-氰基联苯-4-甲基)]氨基-3-硝基苯甲酸甲酯的合成 | 第47-48页 |
| 2.2.6 化合物2-[N-(2'-氰基联苯-4-甲基)]氨基-3-硝基苯甲酸甲酯的合成 | 第48-49页 |
| 2.2.7 化合物3-氨基-2-[N-(2'-氰基联苯-4-甲基)]氨基苯甲酸甲酯的合成 | 第49-50页 |
| 2.2.8 化合物2-乙氧基-1-(2'-氰基联苯-4-甲基)苯并咪唑-7-羧酸甲酯的合成 | 第50-51页 |
| 2.2.9 化合物2-乙氧基-1-[2'-(羟基氨甲亚氨基)联苯-4-甲基]苯并咪唑-7-羧酸甲酯的合成 | 第51-53页 |
| 2.2.10 化合物2-乙氧基-1-[2'-(5-氧代-1,2,4-噁二唑-3-基)联苯-4-甲基]苯并咪唑-7-羧酸甲酯的合成 | 第53-54页 |
| 2.2.11 化合物2-乙氧基-1-[2'-(5-氧代-1,2,4-噁二唑-3-基)联苯-4-甲基]苯并咪唑-7-羧酸(阿齐沙坦)的合成 | 第54-57页 |
| 2.2.12 阿齐沙坦的结构确证 | 第57-60页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第60-89页 |
| 2.3.1 第一步酯化反应的研究 | 第60-62页 |
| 2.3.2 第二步酰化反应的研究 | 第62-63页 |
| 2.3.3 第三步叠氮化反应的研究 | 第63-65页 |
| 2.3.4 第四步Curtius反应的研究 | 第65-68页 |
| 2.3.5 第五步缩合反应的研究 | 第68-71页 |
| 2.3.6 第六步脱保护反应的研究 | 第71-73页 |
| 2.3.7 第七步还原反应的研究 | 第73-75页 |
| 2.3.8 第八步成咪唑环反应的研究 | 第75-78页 |
| 2.3.9 第九步偕胺肟化反应的研究 | 第78-81页 |
| 2.3.10 第十步环合反应的研究 | 第81-83页 |
| 2.3.11 第十一步水解反应的研究 | 第83-86页 |
| 2.3.12 阿齐沙坦的精制 | 第86-87页 |
| 2.3.13 阿齐沙坦的晶型研究 | 第87-88页 |
| 2.3.14 干燥温度研究 | 第88-89页 |
| 2.3.15 水解反应及后续步骤工艺稳定性研究 | 第89页 |
| 2.4 本章小结 | 第89-93页 |
| 第三章 阿齐沙坦酯钾盐的合成工艺研究 | 第93-113页 |
| 3.1 仪器和试剂 | 第93-94页 |
| 3.1.1 仪器 | 第93-94页 |
| 3.1.2 试剂 | 第94页 |
| 3.2 实验步骤 | 第94-101页 |
| 3.2.1 化合物阿齐沙坦酯的合成 | 第95-97页 |
| 3.2.2 阿齐沙坦酯钾盐的合成 | 第97-99页 |
| 3.2.3 阿齐沙坦酯钾盐的结构确证 | 第99-101页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第101-111页 |
| 3.3.1 第一步酯化反应的研究 | 第101-107页 |
| 3.3.2 第二步成盐反应的研究 | 第107-111页 |
| 3.4 本章小结 | 第111-113页 |
| 第四章 结论与展望 | 第113-117页 |
| 4.1 结论 | 第113-115页 |
| 4.2 展望 | 第115-117页 |
| 参考文献 | 第117-122页 |
| 附录 | 第122-134页 |
| 致谢 | 第134页 |
