| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-12页 |
| 符号说明 | 第12-13页 |
| 第一章 绪论 | 第13-34页 |
| ·植物甾醇的物化性质 | 第14-15页 |
| ·植物甾醇作为甾体药物原材料的理论及现实意义 | 第15-16页 |
| ·植物甾醇在我国存在的优势及主要来源 | 第16-17页 |
| ·植物甾醇为原料制备HC存在的问题 | 第17页 |
| ·环戊烷多氢菲母核的C17位引入含两个碳侧链的方法 | 第17-26页 |
| ·格氏反应引入法 | 第18页 |
| ·乙炔化反应引入法 | 第18-21页 |
| ·氰化反应引入法 | 第21-23页 |
| ·硝基甲烷引入法 | 第23页 |
| ·Reformasky反应引入法 | 第23-24页 |
| ·1, 4-二噁烯引入法 | 第24-25页 |
| ·Wittig反应引入法 | 第25-26页 |
| ·氢化可的松合成路线探讨 | 第26-31页 |
| ·传统的以薯蓣皂素为起始原料来制备HC的合成路线 | 第26-28页 |
| ·以植物甾醇为原料制备HC的合成路线探讨 | 第28-31页 |
| ·选题依据 | 第31-34页 |
| ·合成路线的选择 | 第31-32页 |
| ·拟定合成路线的优点 | 第32-34页 |
| 第二章 17β-氰基-17α-羟基雄甾4烯3酮17氯甲基二甲基硅醚的制备 | 第34-46页 |
| ·反应方程式 | 第34-35页 |
| ·反应机理 | 第35-37页 |
| ·实验部分 | 第37-38页 |
| ·试剂与仪器 | 第37页 |
| ·实验步骤 | 第37-38页 |
| ·产品结构鉴定 | 第38页 |
| ·结果与讨论 | 第38-45页 |
| ·水份对硅醚化反应的影响 | 第39-41页 |
| ·反应温度对硅醚化反应的影响 | 第41页 |
| ·后处理过程中pH对硅醚化反应的影响 | 第41-42页 |
| ·Et3N及氯甲基二甲基氯硅烷 （CDCS）倍量对硅醚化反应的影响 | 第42-43页 |
| ·DMAP倍量与投料顺序对目标产物转化率的影响 | 第43-45页 |
| ·小结 | 第45-46页 |
| 第三章 21-氯-17α-羟基孕甾4烯-3, 20-二酮的制备 | 第46-56页 |
| ·反应方程式 | 第46页 |
| ·反应机理 | 第46-49页 |
| ·实验部分 | 第49-51页 |
| ·试剂与仪器 | 第49-50页 |
| ·实验步骤 | 第50页 |
| ·产品结构鉴定 | 第50-51页 |
| ·结果与讨论 | 第51-55页 |
| ·17β-氰基-17α-羟基雄甾4烯3酮17氯甲基二甲基硅醚分子内环加成反应条件优化 | 第51-53页 |
| ·环亚胺锂II水解-质子脱硅基化反应条件优化 | 第53-55页 |
| ·小结 | 第55-56页 |
| 第四章 17α, 21-二羟基-孕甾4烯-3, 20-二酮21醋酸酯的制备 | 第56-64页 |
| ·反应方程式 | 第56页 |
| ·反应机理 | 第56-57页 |
| ·实验部分 | 第57-59页 |
| ·试剂与仪器 | 第57-58页 |
| ·实验步骤 | 第58页 |
| ·产品结构鉴定 | 第58-59页 |
| ·结果与讨论 | 第59-62页 |
| ·溶剂种类及用量对置换反应的影响 | 第59-60页 |
| ·反应时间及HOAc对置换反应的影响 | 第60-61页 |
| ·反应温度对产物转化率的影响 | 第61-62页 |
| ·KOAc倍量对产物转化率的影响 | 第62页 |
| ·小结 | 第62-64页 |
| 第五章 17α，21-二羟基-孕甾4烯-3,20-二酮的制备 | 第64-71页 |
| ·反应方程式 | 第64页 |
| ·反应机理 | 第64-65页 |
| ·实验部分 | 第65-67页 |
| ·试剂与仪器 | 第65-66页 |
| ·实验步骤 | 第66页 |
| ·产品结构鉴定 | 第66-67页 |
| ·结果与讨论 | 第67-70页 |
| ·碱对水解反应的影响 | 第67-68页 |
| ·反应时间对水解反应的影响 | 第68-69页 |
| ·溶剂对水解反应的影响 | 第69-70页 |
| ·反应温度对水解反应的影响 | 第70页 |
| ·小结 | 第70-71页 |
| 第六章 17α, 21-二羟基-孕甾4烯-3, 20-二酮17戊酸酯的制备 | 第71-81页 |
| ·反应方程式 | 第71页 |
| ·反应机理 | 第71-74页 |
| ·17α, 21-二羟基-孕甾4烯-3, 20-二酮的环酯化反应机理 | 第71-72页 |
| ·环原戊酸酯(VI)单水解反应机理 | 第72-74页 |
| ·实验部分 | 第74-76页 |
| ·试剂与仪器 | 第74-75页 |
| ·实验步骤 | 第75页 |
| ·产品结构鉴定 | 第75-76页 |
| ·结果与讨论 | 第76-80页 |
| ·17α, 21-二羟基-孕甾4烯-3, 20-二酮的环酯化反应条件优化 | 第76-78页 |
| ·单水解制备 17α, 21-二羟基-孕甾4烯-3, 20-二酮17戊酸酯条件优化 | 第78-80页 |
| ·小结 | 第80-81页 |
| 第七章 结论与展望 | 第81-83页 |
| ·结论 | 第81-82页 |
| ·展望 | 第82-83页 |
| 参考文献 | 第83-89页 |
| 附录 1 | 第89-91页 |
| 附录 2 | 第91-93页 |
| 附录 3 | 第93-95页 |
| 附录 4 | 第95-97页 |
| 附录 5 | 第97-99页 |
| 致谢 | 第99-100页 |
| 攻读硕士期间发表的学术论文 | 第100页 |
