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非甾体消炎药萘普生的合成工艺研究

摘要第1-6页
Abstract第6-10页
第一章 前言第10-21页
   ·炎症概述第10页
   ·常用消炎药第10-11页
   ·非甾体消炎药作用机理第11页
   ·非甾体消炎药的抗肿瘤作用及机理第11-12页
   ·手性及手性药物概述第12-14页
     ·手性第12页
     ·生物体内的手性识别第12-13页
     ·手性药物及其分类第13页
     ·手性药物的药效学和药物动力学特点第13-14页
   ·手性药物的制备方法第14-19页
     ·从天然产物中提取第14页
     ·外消旋体的拆分第14-17页
     ·不对称合成法制备手性药物第17-18页
     ·非甾体消炎镇痛药萘普生的拆分第18-19页
   ·光学活性有机化合物的消旋方法及R-(-)-萘普生的消旋第19-20页
   ·萘普生概述及其研究意义第20-21页
第二章 文献综述第21-32页
   ·β-萘甲醚的合成第21页
   ·消旋萘普生的合成第21-23页
     ·路线一第21-22页
     ·路线二第22-23页
     ·路线三第23页
     ·路线四第23页
   ·不对称催化合成S(+)-萘普生第23-30页
     ·不对称催化氢化法第23-25页
     ·不对称氢氰化法第25页
     ·不对称双羟基化法第25-27页
     ·不对称交叉偶联法第27-28页
     ·由2-(6-甲氧基-2-萘基)丙醛直接氧化制备萘普生第28-29页
     ·其他反应第29-30页
   ·本文路线的选择第30-32页
第三章 实验部分第32-38页
   ·实验药品和实验仪器第32-33页
     ·实验药品第32页
     ·实验仪器第32-33页
   ·实验步骤第33-38页
     ·氯乙酸酯2的合成第33-34页
     ·2-(6-甲氧基-2-萘基)丙肟8的合成第34-35页
     ·消旋萘普生10的合成第35页
     ·一锅法合成消旋萘普生10第35-36页
     ·S-(+)-萘普生11的制备第36页
     ·R-(-)-萘普生的消旋及重新拆分第36-37页
     ·β-萘甲醚的合成第37-38页
第四章 结果与讨论第38-48页
   ·Darzens缩水甘油酸酯缩合反应研究第38-42页
     ·Darzens缩水甘油酸酯缩合反应机理第38-39页
     ·无机强碱催化Darzens反应第39页
     ·碱、酯和溶剂对Darzens反应的影响第39-40页
     ·溶剂对反应的影响第40页
     ·温度对反应的影响第40-41页
     ·应用陡升法对反应条件的筛选第41-42页
   ·一锅法合成消旋萘普生工艺研究第42-44页
     ·异丙醇的回收第42-43页
     ·脱色过程用水量第43-44页
   ·2-(6-甲氧基-2-萘基)丙醛直接氧化制备萘普生第44页
   ·消旋萘普生的拆分工艺研究第44-46页
   ·β-萘甲醚的合成工艺研究第46-48页
第五章 结论第48-49页
参考文献第49-54页
致谢第54-55页
发表论著第55-56页
化合物一览表第56-57页
附图第57-66页

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