中文摘要 | 第1-9页 |
ABSTRACT | 第9-11页 |
符号说明 | 第11-12页 |
第一章 前言 | 第12-27页 |
一、川芎嗪的药理作用 | 第13-20页 |
1. 川芎嗪对心脏的药理作用 | 第13-15页 |
2. 对脑组织的保护作用 | 第15-19页 |
3. 对血管的作用 | 第19-20页 |
4. 川芎嗪其他药理活性 | 第20页 |
二、川芎嗪药代动力学研究 | 第20-21页 |
三、川芎嗪结构改造及生物活性研究 | 第21-27页 |
1. 川芎嗪酯类衍生物的合成及活性研究 | 第21-22页 |
2. 川芎嗪醇类衍生物的合成及活性研究 | 第22页 |
3. 川芎嗪醚类衍生物的合成及活性研究 | 第22-23页 |
4. 川芎嗪哌嗪类衍生物的合成及活性研究 | 第23-24页 |
5. 川芎嗪烃类衍生物的合成及活性研究 | 第24-25页 |
6. 川芎嗪芪类化合物的合成 | 第25页 |
7. 3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酸的合成 | 第25-26页 |
8. 其他结构修饰 | 第26-27页 |
第二章 川芎嗪双酸代谢产物的全合成与活性研究 | 第27-36页 |
一、川芎嗪代谢产物的研究进展 | 第27-28页 |
1. 动物体内川芎嗪代谢产物的研究 | 第27页 |
2. 人体尿中川芎嗪代谢产物的研究 | 第27-28页 |
二、川芎嗪代谢产物3,6-二甲基吡嗪-2,5-二甲酸的全合成 | 第28-31页 |
1. 3,6-二甲基吡嗪-2,5-二甲酸(A1)合成方法一 | 第28-29页 |
2. 3,6-二甲基吡嗪-2,5-二甲酸(A1)合成方法二 | 第29-31页 |
三、实验讨论 | 第31-32页 |
1. 川芎嗪双氮氧化合物的合成 | 第31页 |
2. 2,5-二乙酰氧甲基-3,6-二甲基吡嗪的合成 | 第31页 |
3. 3,6-二甲基吡嗪-2,5-二甲酸合成方法的比较 | 第31-32页 |
4. 3,6-二甲基吡嗪-2,5-二甲酸合成方法二的注意问题 | 第32页 |
四、化合物保护血管内皮细胞的活性试验 | 第32-35页 |
五. 总结 | 第35-36页 |
第三章 川芎嗪代谢产物衍生物的设计、合成及活性研究 | 第36-56页 |
一、川芎嗪代谢产物衍生物的设计 | 第36-37页 |
二、川芎嗪噁二唑衍生物的合成 | 第37-45页 |
1. 3,6-二甲基-5-(1,3,4-噁二唑-2-)吡嗪-2-甲酸乙酯(B1)的合成 | 第38-39页 |
2. 3,6-二甲基-5-(5-取代苯基-1,3,4-噁二唑-2-)吡嗪-2-甲酸乙酯(B2~B19)的合成 | 第39-44页 |
3. 川芎嗪衍生物的结构式 | 第44-45页 |
四、合成实验结果与讨论 | 第45-46页 |
1. 合成结果 | 第45页 |
2. 实验讨论 | 第45-46页 |
五、川芎嗪噁二唑衍生物生物活性与构效关系分析 | 第46-55页 |
1. 化合物的抗血小板聚集活性试验 | 第46-51页 |
2. 化合物保护血管内皮细胞的活性试验 | 第51-55页 |
六. 总结 | 第55-56页 |
第四章 实验总结与展望 | 第56-57页 |
参考文献 | 第57-62页 |
致谢 | 第62-63页 |
攻读硕士研究生期间发表论文情况 | 第63-64页 |
附录 目标化合物的MS、IR、1H NMR解析 | 第64-94页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第94页 |