| 摘要 | 第1-10页 |
| Abstract | 第10-13页 |
| 符号说明 | 第13-14页 |
| 第一章 前言 | 第14-27页 |
| ·抗结肠直肠癌药物雷替曲塞概述 | 第14-19页 |
| ·结肠直肠癌的病因和预防 | 第14-15页 |
| ·目前结肠直肠癌的治疗方法及药物 | 第15-19页 |
| ·国内外关于雷替曲塞的研究状况 | 第19-25页 |
| ·临床应用研究状况 | 第19-25页 |
| ·雷替曲塞制备工艺研究状况 | 第25页 |
| ·小结 | 第25-27页 |
| 第二章 雷替曲塞制备工艺路线的设计 | 第27-35页 |
| ·设计思想 | 第27-29页 |
| ·雷替曲塞的工艺设计 | 第29-30页 |
| ·两个中间体的工艺设计 | 第30-35页 |
| ·中间体6-溴甲基-3,4-二氢-2-甲基-4-氧代喹唑啉的合成设计 | 第31-34页 |
| ·L-谷氨酸双乙酯的合成设计 | 第34-35页 |
| 第三章 雷替曲塞的合成 | 第35-60页 |
| ·目标化合物的合成 | 第35-58页 |
| ·中间体6-溴甲基-3,4-二氢-2-甲基-4-氧代喹唑啉的合成 | 第35-40页 |
| ·L-谷氨酸双乙酯的合成 | 第40-41页 |
| ·中间体5-硝基噻吩-2-甲酸的合成 | 第41-46页 |
| ·5-硝基噻吩-2-甲酸甲酯(3)的合成 | 第46-49页 |
| ·5-氨基噻吩-2-甲酸甲酯(4)的合成 | 第49-53页 |
| ·5-(N-乙酰基)-氨基噻吩-2-甲酸甲酯(5)的合成 | 第53-54页 |
| ·5-(N-甲基)-氨基噻吩-2-甲酸盐酸盐(7)的合成 | 第54-55页 |
| ·5-(N-甲基)-氨基噻吩-2-甲酸甲酯(8)的合成 | 第55-56页 |
| ·2-[N-(2-甲基-4-氧代喹唑啉-6-甲基)-N-甲基]-氨基噻吩-2-甲酸(10)的合成 | 第56-57页 |
| ·N-[[5-[[(3,4-二氢-2-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)甲基]甲氨基]-2-噻酚基]羰基]-L-谷氨酸二甲酯(12)的合成 | 第57-58页 |
| ·雷替曲塞(1)的制备 | 第58页 |
| ·目标化合物结构式及结构确认 | 第58页 |
| ·小结 | 第58-60页 |
| 参考文献 | 第60-64页 |
| 致谢 | 第64-65页 |
| 附录Ⅰ 化合物结构及名称中英文对照 | 第65-66页 |
| 附录Ⅱ 目标化合物IR、~1H NMR、MS解析 | 第66-68页 |
| 研究生期间发表的论文 | 第68-69页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第69页 |
