| 中文摘要 | 第1-16页 |
| 英文摘要 | 第16-20页 |
| 缩略语 | 第20-21页 |
| 实验仪器、试药、试剂、材料和动物 | 第21-23页 |
| 前言 | 第23-37页 |
| 一、灯盏花素的药理作用 | 第23-24页 |
| 二、灯盏花素的临床应用 | 第24页 |
| 三、灯盏花素的体内药动学特点 | 第24页 |
| 四、灯盏花素新剂型的研究进展 | 第24-25页 |
| 五、脂质体在提高药物口服吸收中的应用 | 第25-27页 |
| 六、壳聚糖及其三甲基衍生物包衣脂质体增大药物吸收的作用 | 第27页 |
| 七、普通脂质体肌肉注射用于药物的缓控释 | 第27-28页 |
| 八、用于药物缓控释的多囊脂质体 | 第28-30页 |
| 1. 多囊脂质体的形态结构 | 第29页 |
| 2. 多囊脂质体的体内外释放及其机制 | 第29-30页 |
| 九、本论文的研究思路 | 第30-31页 |
| 参考文献 | 第31-37页 |
| 第一章 灯盏花素处方前理化性质的研究 | 第37-47页 |
| ·分析方法 | 第37-38页 |
| ·紫外光谱扫描 | 第37页 |
| ·色谱条件 | 第37-38页 |
| ·标准曲线 | 第38页 |
| ·精密度、准确度 | 第38页 |
| ·灯盏花素在不同溶剂中的溶解度测定 | 第38-39页 |
| ·灯盏花素在不同pH水溶液中的溶解度测定 | 第39页 |
| ·灯盏花素电离常数pKa的测定 | 第39-40页 |
| ·灯盏花素油/水分配系数的测定 | 第40页 |
| ·灯盏花素水溶液的稳定性的研究 | 第40-43页 |
| ·讨论 | 第43-45页 |
| ·灯盏花素在不同有机溶剂中的溶解度 | 第43-44页 |
| ·灯盏花素的电离常数和在不同pH介质中溶解度 | 第44页 |
| ·灯盏花素水溶液稳定性 | 第44-45页 |
| ·本章小结 | 第45-46页 |
| 参考文献 | 第46-47页 |
| 第二章 灯盏花素普通脂质体的制备和性质 | 第47-75页 |
| ·灯盏花素普通脂质体(CLB)包封率的测定方法 | 第47-52页 |
| ·紫外分光光度法测定 CLB中药物浓度 | 第47-49页 |
| ·方法专属性 | 第47-48页 |
| ·标准曲线 | 第48页 |
| ·精密度 | 第48页 |
| ·回收率 | 第48-49页 |
| ·高效液相色谱法测定 CLB中药物浓度 | 第49-51页 |
| ·色谱条件 | 第49页 |
| ·方法专属性 | 第49页 |
| ·标准曲线 | 第49-50页 |
| ·精密度 | 第50页 |
| ·回收率 | 第50-51页 |
| ·两种方法测定CLB中药物浓度的比较 | 第51页 |
| ·超滤法分离 CLB中的游离药物 | 第51-52页 |
| ·空白回收率 | 第51页 |
| ·加样回收率 | 第51-52页 |
| ·讨论 | 第52页 |
| ·CLB的制备方法选择 | 第52-53页 |
| ·乙醇注入法制备 CLB | 第53-62页 |
| ·处方筛选 | 第53-57页 |
| ·磷脂浓度对包封率的影响 | 第53-54页 |
| ·介质种类及离子强度对包封率的影响 | 第54页 |
| ·水相pH值对包封率的影响 | 第54-55页 |
| ·水相含蔗糖等糖类物质对包封率的影响 | 第55-56页 |
| ·药脂比对包封率的影响 | 第56页 |
| ·磷脂与胆固醇比例对包封率的影响 | 第56页 |
| ·挤出对包封率的影响 | 第56-57页 |
| ·正交试验筛选与优化处方 | 第57页 |
| ·乙醇注入法所得 CLB的理化性质 | 第57-61页 |
| ·脂质体的形态 | 第58-59页 |
| ·脂质体粒径 | 第59页 |
| ·脂质体的体外释放 | 第59页 |
| ·胆固醇的用量对药物释放的影响 | 第59-60页 |
| ·脂质体的稳定性 | 第60-61页 |
| ·讨论 | 第61-62页 |
| ·CLB的冻干 | 第62-67页 |
| ·冻干保护剂加入方法对包封率的影响 | 第62-63页 |
| ·冻干对脂质体粒径的影响 | 第63页 |
| ·冻干-重建脂质体的体外释放 | 第63-64页 |
| ·蔗糖对脂质体体外释放的影响 | 第64页 |
| ·冻干脂质体的稳定性 | 第64-65页 |
| ·讨论 | 第65-67页 |
| ·喷雾干燥法制备灯盏花素前体脂质体 | 第67-72页 |
| ·制备方法 | 第67-68页 |
| ·载体的选择 | 第68页 |
| ·制备方法的选择 | 第68-69页 |
| ·支持剂与磷脂比例的选择 | 第69页 |
| ·喷干温度对磷脂稳定性的影响 | 第69-70页 |
| ·喷干对药物稳定性的影响 | 第70页 |
| ·讨论 | 第70-72页 |
| ·本章小结 | 第72页 |
| 参考文献 | 第72-75页 |
| 第三章 灯盏花素普通脂质体的药动学研究 | 第75-94页 |
| ·体内血药浓度分析方法的建立 | 第75-82页 |
| ·血浆样品分析方法 | 第75-76页 |
| ·色谱条件 | 第75页 |
| ·血浆样品处理方法 | 第75-76页 |
| ·分析方法确证 | 第76-80页 |
| ·方法专属性 | 第76-77页 |
| ·标准曲线和线性范围 | 第77页 |
| ·精密度与准确度 | 第77-78页 |
| ·萃取回收率 | 第78页 |
| ·样品稳定性 | 第78-79页 |
| ·稀释的影响 | 第79-80页 |
| ·讨论 | 第80-82页 |
| ·内标的选择 | 第80页 |
| ·流动相的选择 | 第80-81页 |
| ·样品稳定性 | 第81-82页 |
| ·灯盏花素溶液(BS)大鼠静脉注射的药动学研究 | 第82-85页 |
| ·给药方案与样品采集 | 第82页 |
| ·血浆样品分析方法 | 第82页 |
| ·数据处理 | 第82页 |
| ·实验结果 | 第82-84页 |
| ·讨论 | 第84-85页 |
| ·灯盏花素普通脂质体(CLB)大鼠口服药动学研究 | 第85-88页 |
| ·给药方案与样品采集 | 第85页 |
| ·血浆样品分析方法 | 第85页 |
| ·数据处理 | 第85页 |
| ·实验结果 | 第85-87页 |
| ·讨论 | 第87-88页 |
| ·CLB大鼠肌肉注射药动学研究 | 第88-91页 |
| ·给药方案与样品采集 | 第88-89页 |
| ·血浆样品分析方法 | 第89页 |
| ·数据处理 | 第89页 |
| ·实验结果 | 第89-90页 |
| ·讨论 | 第90-91页 |
| ·本章小结 | 第91-92页 |
| 参考文献 | 第92-94页 |
| 第四章 灯盏花素脂质体中药物与磷脂的相互作用 | 第94-110页 |
| ·通过灯盏花素脂质体/水分配系数研究药物与磷脂的相互作用 | 第94-97页 |
| ·灯盏花素在不同pH条件下油/水分配系数的测定 | 第94页 |
| ·灯盏花素脂质体/水分配系数的测定 | 第94-96页 |
| ·PH对脂质体/水分配系数的影响 | 第95页 |
| ·磷脂浓度对脂质体/水分配系数的影响 | 第95-96页 |
| ·讨论 | 第96-97页 |
| ·脂质体/水分配系数用于初步探讨灯盏花素与磷脂的分子间相互作用机理 | 第96-97页 |
| ·磷脂浓度对灯盏花素脂质体包封率影响的解释 | 第97页 |
| ·通过顺磁共振谱(EPR)研究灯盏花素与磷脂的相互作用 | 第97-101页 |
| ·实验原理 | 第97-98页 |
| ·实验方法 | 第98-99页 |
| ·自旋标记脂质体的制备 | 第98-99页 |
| ·EPR实验条件 | 第99页 |
| ·实验结果 | 第99-100页 |
| ·讨论 | 第100-101页 |
| ·通过热分析(DSC)研究灯盏花素与磷脂的相互作用 | 第101-102页 |
| ·实验方法 | 第101页 |
| ·实验结果 | 第101页 |
| ·讨论 | 第101-102页 |
| ·通过红外光谱(IR)研究灯盏花素与磷脂的相互作用 | 第102-105页 |
| ·实验方法 | 第104页 |
| ·实验结果 | 第104页 |
| ·讨论 | 第104-105页 |
| ·综合分析 | 第105-107页 |
| ·本章小结 | 第107-108页 |
| 参考文献 | 第108-110页 |
| 第五章 N-三甲基壳聚糖包衣灯盏花素脂质体的研究 | 第110-127页 |
| ·N-三甲基壳聚糖(TMC)的合成与表征 | 第110-115页 |
| ·TMC的合成 | 第110-111页 |
| ·TMC的 IR谱 | 第111-112页 |
| ·TMC的~1H NMR谱 | 第112页 |
| ·TMC的三甲基取代度 | 第112-113页 |
| ·TMC的溶解性试验 | 第113页 |
| ·讨论 | 第113-115页 |
| ·壳聚糖及其 N-三甲基化衍生物(TMC) | 第113-114页 |
| ·合成 TMC一些特性参数的选择 | 第114-115页 |
| ·TMC包衣灯盏花素脂质体(TLB)的制备和性质 | 第115-122页 |
| ·TMC包衣脂质体的制备 | 第115页 |
| ·灯盏花素普通脂质体 TMC包衣前后药物包封率的变化 | 第115-116页 |
| ·TMC浓度对包衣脂质体稳定性的影响 | 第116页 |
| ·TMC用量对包衣脂质体粒径的影响 | 第116-117页 |
| ·TLB的形态 | 第117页 |
| ·体外释放 | 第117-118页 |
| ·TLB的生物粘附性 | 第118-120页 |
| ·磷脂的测定 | 第118-119页 |
| ·生物粘附性的研究 | 第119-120页 |
| ·讨论 | 第120-122页 |
| ·N-三甲基壳聚糖包衣灯盏花素脂质体(TLB)的药动学评价 | 第122-124页 |
| ·给药方案与样品采集 | 第122页 |
| ·血浆样品分析方法 | 第122页 |
| ·数据处理 | 第122-123页 |
| ·实验结果 | 第123-124页 |
| ·讨论 | 第124页 |
| ·本章小结 | 第124-125页 |
| 参考文献 | 第125-127页 |
| 第六章 灯盏花素多囊脂质体的研究 | 第127-147页 |
| ·灯盏花素多囊脂质体(MLB)包封率的测定方法 | 第127-129页 |
| ·MLB包封药物的分离测定方法 | 第127页 |
| ·MLB中总药物的测定方法 | 第127-129页 |
| ·色谱条件 | 第127页 |
| ·方法专属性 | 第127-128页 |
| ·标准曲线 | 第128页 |
| ·精密度 | 第128-129页 |
| ·回收率 | 第129页 |
| ·MLB的制备工艺 | 第129-131页 |
| ·制备方法 | 第129页 |
| ·制备条件的选择 | 第129-130页 |
| ·搅拌速度和时间 | 第129-130页 |
| ·温度 | 第130页 |
| ·氮气除有机溶剂的速度 | 第130页 |
| ·讨论 | 第130-131页 |
| ·MLB的处方筛选 | 第131-136页 |
| ·磷脂用量对 MLB包封率的影响 | 第131-132页 |
| ·PG用量对MLB包封率的影响 | 第132页 |
| ·胆固醇用量对 MLB包封率的影响 | 第132-133页 |
| ·三油酸甘油酯(TO)用量对 MLB包封率的影响 | 第133页 |
| ·脂药比对 MLB包封率的影响 | 第133-134页 |
| ·TO与三辛酸甘油酯(TC)之比对 MLB包封率的影响 | 第134页 |
| ·正交试验筛选与优化处方 | 第134-135页 |
| ·讨论 | 第135-136页 |
| ·MLB的性质 | 第136-139页 |
| ·MLB的形态 | 第136页 |
| ·MLB的粒径 | 第136-137页 |
| ·MLB的体外释放 | 第137页 |
| ·TO与TC之比对药物释放的影响 | 第137-138页 |
| ·讨论 | 第138-139页 |
| ·多囊脂质体的形态结构与粒径 | 第138-139页 |
| ·MLB的体外释放 | 第139页 |
| ·MLB的药动学评价 | 第139-143页 |
| ·给药方案与样品采集 | 第139页 |
| ·血浆样品分析方法 | 第139页 |
| ·数据处理 | 第139-140页 |
| ·实验结果 | 第140-142页 |
| ·讨论 | 第142-143页 |
| ·MLB的药动学特征 | 第142页 |
| ·MLB的体内外相关性 | 第142-143页 |
| ·脂质体肌肉注射的生物相容性研究 | 第143-145页 |
| ·动物分组 | 第143页 |
| ·组织检查方法 | 第143页 |
| ·结果与讨论 | 第143-145页 |
| ·本章小结 | 第145页 |
| 参考文献 | 第145-147页 |
| 全文结论 | 第147-149页 |
| 致谢 | 第149-150页 |
| 作者简介 | 第150页 |
