| 摘要 | 第4-5页 |
| ABSTRACT | 第5-6页 |
| 第一章 绪论 | 第9-14页 |
| 1.1 硒元素 | 第9页 |
| 1.2 雌激素受体结构及功能 | 第9-10页 |
| 1.2.1 雌激素 | 第9页 |
| 1.2.2 雌激素受体及分布 | 第9-10页 |
| 1.2.3 雌激素受体的结构及功能 | 第10页 |
| 1.3 选择性雌激素受体调节剂SERMs及研究现状 | 第10-12页 |
| 1.3.1 选择性雌激素受体调节剂 | 第11页 |
| 1.3.2 典型SERMs药效团模型的研究 | 第11-12页 |
| 1.4 本课题的基本设计思路 | 第12-14页 |
| 1.4.1 含碱性侧链的硒吩衍生物新型配体的研究 | 第12-13页 |
| 1.4.2 兼具抗肿瘤细胞增殖和抗炎活性的新型双功能配体的研究 | 第13-14页 |
| 第二章 含碱性侧链的硒吩衍生物的新型选择性雌激素受体调节剂的设计、合成以及生物活性研究 | 第14-36页 |
| 2.1 前言 | 第14-15页 |
| 2.2 结果与讨论 | 第15-26页 |
| 2.2.1 化学合成 | 第15-18页 |
| 2.2.2 化合物相对亲和力测定 | 第18-20页 |
| 2.2.3 化合物转录活性分析 | 第20-24页 |
| 2.2.4 化合物MTT活性分析 | 第24页 |
| 2.2.5 分子模拟分析 | 第24-25页 |
| 2.2.6 讨论 | 第25-26页 |
| 2.3 本章小结 | 第26页 |
| 2.4 实验部分 | 第26-36页 |
| 2.4.1 试剂与仪器 | 第26-27页 |
| 2.4.2 硒吩类化合物的合成以及表征 | 第27-36页 |
| 2.4.2.1 化合物合成 | 第27页 |
| 2.4.2.2 化合物的数据表征 | 第27-36页 |
| 第三章 酰腙类新型双功能雌激素受体调节剂的设计、合成及其生物活性研究 | 第36-48页 |
| 3.1 前言 | 第36-37页 |
| 3.2 结果与讨论 | 第37-40页 |
| 3.2.1 化学合成 | 第37-38页 |
| 3.2.2 化合物MTT活性测试 | 第38-39页 |
| 3.2.3 化合物抗炎活性测试 | 第39-40页 |
| 3.3 本章小结 | 第40-41页 |
| 3.4 实验部分 | 第41-48页 |
| 3.4.1 仪器与试剂 | 第41页 |
| 3.4.2 化合物的合成以及数据表征 | 第41-46页 |
| 3.4.2.1 化合物合成通法 | 第41页 |
| 3.4.2.2 化合物的数据表征 | 第41-46页 |
| 3.4.3 相对亲和力的测试 | 第46页 |
| 3.4.4 荧光素酶报告基因实验 | 第46页 |
| 3.4.5 MTT抗增殖实验 | 第46页 |
| 3.4.6 Griess法抗炎实验 | 第46-48页 |
| 第四章 参考文献 | 第48-52页 |
| 第五章 全文总结与展望 | 第52-53页 |
| 附录 | 第53-88页 |
| 致谢 | 第88-89页 |
