| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-8页 |
| 第一章 前言 | 第11-35页 |
| 第1节 靶向给药药物设计研究进展 | 第12-19页 |
| 1.1 以内源性活性分子导向载药的靶向药物设计 | 第13-16页 |
| 1.2 以纳米材料载药导向的靶向药物设计 | 第16-18页 |
| 1.3 其他载药导向的靶向药物设计 | 第18-19页 |
| 第2节 靶向给药设计中运载体的研究进展 | 第19-23页 |
| 2.1 脂质体在靶向给药运载的应用 | 第19-20页 |
| 2.2 生物大分子在靶向给药运载的应用 | 第20-21页 |
| 2.3 纳米微球与微粒 | 第21-22页 |
| 2.4 内源性小分子多胺 | 第22-23页 |
| 第3节 靶向给药设计中连接链的研究进展 | 第23-26页 |
| 3.1 酶诱导的连接链断键释药 | 第23-24页 |
| 3.2 还原反应诱导的连接键断键释药 | 第24-25页 |
| 3.3 pH诱导的连接键断键释药 | 第25-26页 |
| 第4节 课题提出 | 第26-28页 |
| 参考文献 | 第28-35页 |
| 第二章 含二硫键烷基化多胺缀合物的合成 | 第35-73页 |
| 第1节 含脂肪二硫键目标化合物的合成 | 第36-50页 |
| 1.1 目标化合物的合成路线 | 第36-39页 |
| 1.1.1 安吖啶的合成 | 第36-37页 |
| 1.1.2 端基烷基取代多胺的合成 | 第37-38页 |
| 1.1.3 含端基烷基化多胺的脂肪链二硫键目标产物合成 | 第38-39页 |
| 1.2 实验仪器与化学试剂 | 第39页 |
| 1.3 合成方法 | 第39-50页 |
| 1.3.1 安吖啶的合成方法 | 第39-41页 |
| 1.3.2 端基烷基取代多胺的合成方法 | 第41-44页 |
| 1.3.3 含脂肪链二硫键目标化合物的合成方法 | 第44-50页 |
| 第2节 含芳香环二硫键的目标化合物的合成 | 第50-58页 |
| 2.1 合成路线 | 第50-51页 |
| 2.2 实验仪器与化学试剂 | 第51-52页 |
| 2.3 合成方法 | 第52-58页 |
| 第3节 荧光参照物的合成 | 第58-68页 |
| 3.1 合成路线 | 第58-60页 |
| 3.1.1 香豆素参照物的合成 | 第58-59页 |
| 3.1.2 荧光素参照物的合成 | 第59-60页 |
| 3.2 实验仪器与化学试剂 | 第60-61页 |
| 3.3 合成步骤 | 第61-68页 |
| 3.3.1 香豆素参照物的合成 | 第61-63页 |
| 3.3.2 荧光素参照物的合成 | 第63-68页 |
| 第4节 结果与讨论 | 第68-70页 |
| 参考文献 | 第70-73页 |
| 第三章 目标化合物靶向肿瘤细胞响应性释药的研究 | 第73-93页 |
| 第1节 目标物的细胞毒性及动物急性毒性评价 | 第73-76页 |
| 1.1 实验仪器与试剂 | 第73-74页 |
| 1.2 在细胞水平上的毒性实验 | 第74-75页 |
| 1.3 在动物水平上的毒性实验 | 第75-76页 |
| 第2节 目标化合物在体外生理环境的稳定性与释放性 | 第76-83页 |
| 2.1 实验仪器与试剂 | 第76-77页 |
| 2.2 目标化合物在体外无GSH生理环境的稳定性 | 第77-79页 |
| 2.2.1 实验方法 | 第77-78页 |
| 2.2.2 结果讨论 | 第78-79页 |
| 2.3 目标化合物在体外生理环境下药效团的降解释放性 | 第79-83页 |
| 2.3.1 实验方法 | 第79-80页 |
| 2.3.2 结果讨论 | 第80-83页 |
| 第3节 目标化合物跨膜进入肿瘤细胞与释药能力的评价 | 第83-87页 |
| 3.1 实验仪器与试剂 | 第83页 |
| 3.2 目标产物跨膜进入肿瘤细胞能力的评价 | 第83-85页 |
| 3.2.1 实验方法 | 第84页 |
| 3.2.2 结果讨论 | 第84-85页 |
| 3.3 目标产物响应性释放药物能力的评价 | 第85-87页 |
| 3.3.1 实验方法 | 第85-86页 |
| 3.3.2 结果讨论 | 第86-87页 |
| 第4节 本章小结 | 第87-90页 |
| 参考文献 | 第90-93页 |
| 第四章 论文总结 | 第93-95页 |
| 附录 典型化合物核磁图谱 | 第95-105页 |
| 攻读硕士学位期间的科研工作 | 第105-107页 |
| 致谢 | 第107页 |
