| 中文摘要 | 第8-10页 |
| Abstract | 第10-12页 |
| 符号说明 | 第13-15页 |
| 第一部分 R-(+)-XK469合成新工艺研究 | 第15-31页 |
| 第一章 前言 | 第15-21页 |
| 1.1 R-(+)-XK469简介 | 第15-17页 |
| 1.1.1 R-(+)-XK469的研究进展 | 第15-16页 |
| 1.1.2 R(+)XK469的构效关系介绍 | 第16-17页 |
| 1.2 R-(+)-XK469的合成简介 | 第17-21页 |
| 1.2.1 美国杜邦公司的合成方法 | 第17-18页 |
| 1.2.2 可溶性聚乙二醇做载体的合成方法 | 第18页 |
| 1.2.3 对硝基苯酚合成乳酸侧链的方法 | 第18-19页 |
| 1.2.4 TsCl合成乳酸侧链的方法 | 第19-20页 |
| 1.2.5 羟基苯酚钠合成乳酸侧链的方法 | 第20-21页 |
| 第二章 R-(+)-XK469的工艺改进 | 第21-31页 |
| 2.1 新合成路线的提出 | 第21页 |
| 2.2 主要仪器和设备 | 第21-22页 |
| 2.3 工艺条件的优化 | 第22-25页 |
| 2.3.1 4-氯-2-硝基苯胺的羧甲基化反应 | 第22-23页 |
| 2.3.2 乳酸侧链的合成 | 第23-25页 |
| 2.4 合成路线及实验操作 | 第25-29页 |
| 2.5 R-(+)-XK469纯度测定 | 第29-30页 |
| 2.6 本章结论 | 第30-31页 |
| 第二部分 组蛋白甲基转移酶抑制剂的设计、合成及初步生物活性研究 | 第31-70页 |
| 第一章 组蛋白甲基转移酶研究背景 | 第31-37页 |
| 1.1 组蛋白甲基转移酶(HMTs) | 第31-35页 |
| 1.1.1 组蛋白甲基转移酶简介 | 第31-32页 |
| 1.1.2 HIV潜伏病毒库的形成 | 第32-33页 |
| 1.1.3 HIV的潜伏维持和激活机制 | 第33-35页 |
| 1.1.4 潜伏激活剂的研究进展 | 第35页 |
| 1.2 组蛋白甲基转移酶抑制剂研究现况 | 第35-37页 |
| 第二章 新型组蛋白甲基转移酶抑制剂的设计 | 第37-40页 |
| 2.1 新化合物分子设计思路 | 第37-40页 |
| 第三章 合成实验部分 | 第40-63页 |
| 3.1 目标化合物的合成 | 第40-60页 |
| 3.1.1 目标化合物合成路线设计 | 第40页 |
| 3.1.2 中间体的制备 | 第40-45页 |
| 3.1.3 目标化合物的制备 | 第45-60页 |
| 3.2 新化合物分子结构确认 | 第60-63页 |
| 第四章 组蛋白甲基转移酶抑制剂的初步活性筛选及结果讨论 | 第63-67页 |
| 4.1 潜伏细胞模型的建立 | 第63页 |
| 4.2 HIV潜伏激活剂体外激活效果评价体系的建立 | 第63-65页 |
| 4.2.1 使用流式检测GFP+ J-Lat细胞来定量化合物的激活效果 | 第63-64页 |
| 4.2.2 通过检测OM10.1与ACH2细胞中病毒产物的释放来定量化合物的激活效果 | 第64-65页 |
| 4.3 实验步骤 | 第65页 |
| 4.4 实验结果及分析 | 第65-67页 |
| 第五章 总结与展望 | 第67-70页 |
| 参考文献 | 第70-78页 |
| 致谢 | 第78-79页 |
| 附录 | 第79-120页 |
| 攻读硕士期间发表的论文 | 第120-121页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第121页 |
