| 摘要 | 第4-5页 |
| ABSTRACT | 第5页 |
| 第1章 背景介绍 | 第8-32页 |
| 1.1 海洋抗肿瘤药物研发现状概述 | 第9-15页 |
| 1.1.1 抗肿瘤药物Aplidine简介 | 第10-11页 |
| 1.1.2 抗肿瘤药物NVP-LAQ824开发简介 | 第11-12页 |
| 1.1.3 抗肿瘤药物TZT-1027及Synthadotin开发简介 | 第12-13页 |
| 1.1.4 抗肿瘤药物E7389开发简介 | 第13-14页 |
| 1.1.5 Ecteinascidin-743药物开发简介 | 第14-15页 |
| 1.1.6 海洋抗肿瘤药物开发的瓶颈及展望 | 第15页 |
| 1.2 天然产物Jaspine B概述 | 第15-20页 |
| 1.2.1 Jaspine B分离、结构特征及其生物活性 | 第17页 |
| 1.2.2 天然产物Jaspine B合成简介 | 第17-20页 |
| 1.3 具有四氢噻吩环核心骨架分子简介 | 第20-27页 |
| 1.3.1 具有多取代四氢噻吩结构的活性分子简介 | 第21-22页 |
| 1.3.2 具有四氢噻吩环母核的活性分子构建方法概述 | 第22-23页 |
| 1.3.3 具有四氢噻吩环母核的活性分子合成实例 | 第23-27页 |
| 1.4 Jaspine B(硫代)类似物研究进展 | 第27-29页 |
| 1.5 本课题研究意义 | 第29-31页 |
| 1.6 本课题研究内容 | 第31-32页 |
| 第2章 天然产物Jaspine B类似物的设计与合成及抗肿瘤活性研究 | 第32-43页 |
| 2.1 Jaspine B类似物设计 | 第32-33页 |
| 2.2 天然产物Jaspine B类似物的合成 | 第33-39页 |
| 2.2.1 天然产物Jaspine B类似物第一代合成 | 第33-36页 |
| 2.2.2 天然产物Jaspine B类似物第二代合成 | 第36-39页 |
| 2.3 抗肿瘤细胞活性测试 | 第39页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第39-43页 |
| 2.4.1 关键端炔中间体合成中的正丁基锂添加与反应时间探讨 | 第39-40页 |
| 2.4.2 关键中间体二氢噻吩环化合物的构建 | 第40-41页 |
| 2.4.3 C-2,C-3位两个手性中心的同时构建与机理解释 | 第41-43页 |
| 第3章 结论与展望 | 第43-45页 |
| 第4章 实验部分 | 第45-68页 |
| 4.1 实验材料来源以及规格 | 第45-47页 |
| 4.2 合成及肿瘤细胞活性测试操作步骤与实验数据 | 第47-68页 |
| 4.2.1 以半胱氨酸为原料的Jaspine B硫代类似物第一代合成 | 第47-51页 |
| 4.2.2 以L-丝氨酸为原料的Jaspine B硫代类似物第二代合成 | 第51-66页 |
| 4.2.3 抗肿瘤细胞活性测试 | 第66-68页 |
| 参考文献 | 第68-73页 |
| 附录1 核磁谱图 | 第73-95页 |
| 附录2 高分辨质谱图 | 第95-106页 |
| 附录3 缩略词表 | 第106-108页 |
| 攻读学位期间的研究成果 | 第108-109页 |
| 致谢 | 第109页 |
