| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-9页 |
| 1 绪论 | 第9-26页 |
| ·天然抗癌药物 | 第9-14页 |
| ·微管蛋白抑制剂 | 第9-10页 |
| ·DNA拓扑异构酶抑制剂 | 第10-11页 |
| ·细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂 | 第11-12页 |
| ·端粒酶抑制剂 | 第12-13页 |
| ·细胞信号通路干扰剂 | 第13-14页 |
| ·新血管生成抑制剂 | 第14页 |
| ·其他 | 第14页 |
| ·聚酮类化合物 | 第14-15页 |
| ·氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶及其抑制剂 | 第15-16页 |
| ·Fostriecin及其研究近况 | 第16-25页 |
| ·Fostriecin简介 | 第16-17页 |
| ·Fostriecin的生物活性 | 第17-20页 |
| ·Fostriecin家族化合物 | 第20-21页 |
| ·Fostriecin全合成及构效关系研究 | 第21-24页 |
| ·Fostriecin的临床研究 | 第24-25页 |
| ·课题研究的目的与意义 | 第25-26页 |
| 2 Fostriecin及PD113270的结构修饰 | 第26-45页 |
| ·引言 | 第26页 |
| ·实验仪器与试剂 | 第26-28页 |
| ·主要仪器 | 第26-27页 |
| ·主要试剂 | 第27-28页 |
| ·实验方法 | 第28-31页 |
| ·Fostriecin及PD113270的去磷酸化反应 | 第28-29页 |
| ·去磷酸产物的选择性保护 | 第29页 |
| ·Mimic磷酸基团的修饰 | 第29-30页 |
| ·修饰产物的保护基脱除 | 第30-31页 |
| ·产物对人类乳腺癌细胞MCF-8的影响 | 第31页 |
| ·产物对碱性磷酸酶的稳定性考察 | 第31页 |
| ·结果与分析 | 第31-38页 |
| ·Fostriecin的碱性磷酸酶反应 | 第31-32页 |
| ·去磷酸fostriecin选择性保护条件考察 | 第32-35页 |
| ·C9位的结构修饰研究 | 第35-36页 |
| ·保护基去除条件考察 | 第36-37页 |
| ·产物对MCF-8细胞的影响及碱性磷酸酶稳定性考察 | 第37-38页 |
| ·化合物的制备与表征 | 第38-44页 |
| 本章小结 | 第44-45页 |
| 3 Fostriecin及PD113270的提取分离 | 第45-58页 |
| ·引言 | 第45页 |
| ·实验材料 | 第45-47页 |
| ·菌株 | 第45页 |
| ·培养基 | 第45-46页 |
| ·主要试剂 | 第46页 |
| ·主要仪器设备 | 第46-47页 |
| ·实验方法 | 第47-50页 |
| ·种子培养 | 第47页 |
| ·发酵培养条件考察 | 第47页 |
| ·Fostriecin及PD113270的分析方法 | 第47-48页 |
| ·产物的提取与分离纯化工艺 | 第48-50页 |
| ·产物的结构鉴定 | 第50页 |
| ·结果与讨论 | 第50-57页 |
| ·化合物的制备 | 第50-51页 |
| ·化合物结构解析 | 第51-52页 |
| ·发酵工艺 | 第52-54页 |
| ·Fostriecin及PD113270的分离纯化方法确定 | 第54-55页 |
| ·Fostriecin及PD113270分析方法的建立 | 第55-57页 |
| 本章小结 | 第57-58页 |
| 结论 | 第58-59页 |
| 参考文献 | 第59-65页 |
| 附录A Fostriecin、PD113270、1a和1b NMR图 | 第65-68页 |
| 附录B 化合物2a′、2e和3a的NMR图 | 第68-71页 |
| 附录C 化合物4a、4b、4c和4d的NMR图 | 第71-77页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第77-78页 |
| 致谢 | 第78-79页 |
