中文摘要 | 第3-5页 |
Abstract | 第5-6页 |
第一章 多样性导向合成的研究进展 | 第10-41页 |
1.1 多样性导向反应在合成不同的α-氨基酸和多肽 | 第10-16页 |
1.1.1 多样性导向合成在药物合成中的重要性 | 第11-12页 |
1.1.2 用多样性导向合成不同的氨基酸衍生物和杂环化合物 | 第12-13页 |
1.1.3 Diels-Alder(DA)反应 | 第13页 |
1.1.4 环加成反应 | 第13-14页 |
1.1.5 Heck反应合成环化合物 | 第14页 |
1.1.6 共轭加成反应 | 第14页 |
1.1.7 自由基反应 | 第14-15页 |
1.1.8 Groebke-Blackburn-Bienayme反应完成多样性导向合成得到稠环咪唑 | 第15-16页 |
1.2 三组分Tandem反应多样性导向合成杂环和药物的进展 | 第16-20页 |
1.2.1. 基于多种骨架基团的胺发生的Tandem A3偶合反应 | 第17页 |
1.2.2. 基于多种骨架基团的醛发生的Tandem A3偶合反应 | 第17页 |
1.2.3. 基于多官能团的炔烃发生的Tandem A3偶合反应 | 第17-18页 |
1.2.4. 多于三组分的Tandem A3偶合反应的转化 | 第18页 |
1.2.5 多组分反应制备小分子骨架结构的多样性导向合成 | 第18-20页 |
1.3. 多样性导向合成在不同天然产物的合成方法 | 第20-31页 |
1.3.1. 基于溶剂的策略 | 第21页 |
1.3.2. 基于底物的策略 | 第21页 |
1.3.3 多样性导向和靶向导向合成在天然产物多样性合成中 | 第21-24页 |
1.3.4 多样性导向合成多结构吲哚为基础的环状骨架结构 | 第24-26页 |
1.3.5 噁唑类化合物转化成咪唑类的运用多样性导向合成的新方法 | 第26页 |
1.3.6 多样性导向合成在三苯氧胺类四元取代烯烃中的运用 | 第26-27页 |
1.3.7 多样性导向合成在阴离子连接反应中的有效运用 | 第27-28页 |
1.3.8 多样性导向反应合成吲哚并喹喔啉酮和吲哚三唑喹喔啉 | 第28-29页 |
1.3.9 有机催化下的多样性导向合成手性三环苯并吡喃骨架 | 第29-30页 |
1.3.10 多样性导向合成通过修饰过的硅烷合成双取代烯烃 | 第30-31页 |
1.4 DOS在化学遗传学中的运用 | 第31-32页 |
1.4.1 对于化学遗传学库的研究和多样性导向合成对化学遗传学的重要性 | 第31-32页 |
1.4.2 Schreiber的创始工作 | 第32页 |
1.5 结论 | 第32-33页 |
1.6 参考文献 | 第33-41页 |
第二章 三组分多米诺反应合成哌嗪骨架化合物 | 第41-91页 |
摘要 | 第41页 |
2.1 引言 | 第41-46页 |
2.1.1 哌嗪环结构出现在很多天然产物 | 第42页 |
2.1.2 二取代哌嗪类的化合物具有生物活性和药理活性 | 第42-44页 |
2.1.3 具有哌嗪骨架结构衍生物的文献制备 | 第44-46页 |
2.2 结果和讨论 | 第46-57页 |
2.2.1 一些新的芳香羧酸(E)-2-[4-(1,2-二甲氧羰基乙烯基)哌嗪-1-基]乙酯的制备 | 第47-51页 |
2.2.2 一些新的芳杂羧酸(E)-2-[4-(1,2-二甲氧羰基乙烯基)哌嗪-1-基]乙酯的制备 | 第51-52页 |
2.2.3 一些新的1H-1,2,3-三唑类羧酸(E)-2-[4-(1,2-二甲氧羰基乙烯基)哌嗪-1-基]乙酯的制备 | 第52-54页 |
2.2.4 一些新的氨基羧酸(E)-2-[4-(1,2-二甲氧羰基乙烯基)哌嗪-1-基]乙酯的制备 | 第54-56页 |
2.2.5 反应机理 | 第56-57页 |
2.2.6 40a晶体结构 | 第57页 |
2.3 结论 | 第57-58页 |
2.4 实验部分 | 第58-78页 |
2.4.1 实验步骤 | 第58页 |
2.4.2 化合物的合成步骤 | 第58-78页 |
2.5 参考文献 | 第78-91页 |
第三章 多样性导向合成噻二唑并嘧啶酮 | 第91-121页 |
摘要 | 第91页 |
3.1 引言 | 第91-98页 |
3.1.1 生物和药理活性 | 第92-94页 |
3.1.2 文献报道的合成方法 | 第94-98页 |
3.2 结果与讨论 | 第98-108页 |
3.2.1 噻二唑并嘧啶-5-酮骨架结构衍生物的合成 | 第98-102页 |
3.2.2 吡啶并[1,2-a]嘧啶-2-酮合成 | 第102-108页 |
3.3 结论 | 第108页 |
3.4 实验部分 | 第108-117页 |
3.4.1 仪器和试剂 | 第108页 |
3.4.2 [1,3,4]噻二唑[3,2-a]嘧啶-5-酮合成 | 第108-113页 |
3.4.3 吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮合成(4a-c) | 第113-114页 |
3.4.4 噻二唑并[3,2-a]嘧啶-7-酮合成(5a-e) | 第114-116页 |
3.4.5 吡啶并[1,2-a]嘧啶2-酮合成(6a-d) | 第116-117页 |
3.5 参考文献 | 第117-121页 |
第四章 噻(二)唑并[3,2-a]嘧啶羧酸类衍生物的多样性导向合成 | 第121-142页 |
摘要 | 第121页 |
4.1 引言 | 第121-125页 |
4.2 结果与讨论 | 第125-129页 |
4.2.1 噻二唑并嘧啶-5-羧酸骨架结构衍生物 | 第125-128页 |
4.2.2 吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮2-羧酸甲酯骨架结构的合成 | 第128-129页 |
4.3 结论 | 第129-130页 |
4.4 实验部分 | 第130-138页 |
4.4.1 仪器和试剂 | 第130页 |
4.4.2 [1,3,4]噻二唑[3,2-a]嘧啶-5-羧酸甲酯骨架的合成 | 第130-137页 |
4.4.3 4-氧代吡啶并[1,2-a]嘧啶-2-羧酸甲酯的合成 | 第137-138页 |
4.5 参考文献 | 第138-142页 |
第五章 二羰基化合物和丁炔二酸二酯发生的多样性导向合成 | 第142-176页 |
摘要 | 第142页 |
5.1 引言 | 第142-145页 |
5.2 结果与讨论 | 第145-156页 |
5.2.1 2,5-二氢-4,5-二芳基呋喃-2,3-二羧酸二甲酯的合成 | 第145-146页 |
5.2.2 多取代苯衍生物的合成 | 第146-152页 |
5.2.3 反-1,2-(甲氧羰基)-苯并[e]螺[2,4]庚-4,7-二酮 | 第152-153页 |
5.2.4 一些2-氧代-吡喃-4-羧酸甲酯的合成 | 第153-156页 |
5.3 结论 | 第156页 |
5.4 实验部分 | 第156-172页 |
5.4.1 仪器和试剂 | 第156页 |
5.4.2 2,5-二氢-4,5-二芳基呋喃-2,3-二羧酸二甲酯的合成 | 第156-158页 |
5.4.3 2,5-二氧代-2H四氢苯并吡喃的合成 | 第158页 |
5.4.4 一些多取代苯的合成 | 第158-170页 |
5.4.5 反-1,2-(甲氧羰基)-苯并[e]螺[2,4]庚-4,7-二酮的合成 | 第170页 |
5.4.6 一些2-氧代-吡喃-4-羧酸甲酯的合成 | 第170-172页 |
5.5 参考文献 | 第172-176页 |
在学期间的研究成果 | 第176-177页 |
致谢 | 第177页 |