| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 第1章 文献综述 | 第10-22页 |
| ·引言 | 第10页 |
| ·氢乳清酸脱氢酶概述 | 第10-12页 |
| ·人体二氢乳清酸脱氢酶的结构 | 第12-13页 |
| ·人体二氢乳清酸脱氢酶抑制剂 | 第13-14页 |
| ·人体二氢乳清酸脱氢酶抑制剂的结构特点 | 第14-21页 |
| ·三氟甲基苯基丁胺类似物 | 第14-15页 |
| ·乙氧基芳香酰胺类似物 | 第15页 |
| ·环状脂肪族和芳香族酰胺衍生物 | 第15-16页 |
| ·芳香喹啉酰胺衍生物 | 第16页 |
| ·2-苯基喹啉-4-羧酸衍生物 | 第16-17页 |
| ·环戊烯二羧酸酰胺衍生物 | 第17页 |
| ·三联苯羧酸酰胺衍生物 | 第17-18页 |
| ·联芳香基羧酸酰胺衍生物 | 第18页 |
| ·芳香氨基羧酸衍生物 | 第18-19页 |
| ·N-芳香氨基甲叉丙二酸酯 | 第19页 |
| ·4-羟基香豆素、芬那酸和N-(烷基羰基)邻氨基苯甲酸衍生物 | 第19-20页 |
| ·联苯-4-氨基甲酰基噻吩/环戊烯羧酸衍生物 | 第20-21页 |
| ·本文研究思路和目标 | 第21-22页 |
| 第2章 分子设计 | 第22-28页 |
| ·目标化合物的设计背景 | 第22-23页 |
| ·目标化合物的分子设计 | 第23-26页 |
| ·目标化合物的合成路线 | 第26-28页 |
| 第3章 N-苯基-1,3-噻嗪-4-酮化合物的合成及生物活性 | 第28-40页 |
| ·主要仪器及试剂 | 第28页 |
| ·主要仪器 | 第28页 |
| ·试剂 | 第28页 |
| ·目标化合物的合成 | 第28-33页 |
| ·重要中间体芳基异硫氰酸酯的合成 | 第28页 |
| ·目标化合物N-苯基-1,3-噻嗪-4-酮化合物的合成 | 第28-33页 |
| ·结果与讨论 | 第33-39页 |
| ·化学合成讨论 | 第33-34页 |
| ·典型目标化合物的谱图解析 | 第34-36页 |
| ·目标化合物的生物活性测试 | 第36-37页 |
| ·人体二氢乳清酸脱氢酶抑制性测试方法 | 第36页 |
| ·杀根结线虫的测试方法 | 第36-37页 |
| ·目标化合物的生物活性测试结果及讨论 | 第37-39页 |
| ·人体的二氢乳清酸脱氢酶抑制活性结果及讨论 | 第37-38页 |
| ·杀根结线虫活性结果及讨论 | 第38-39页 |
| ·本章小结 | 第39-40页 |
| 第4章 N-联苯基-1,3-噻嗪-4-酮化合物的合成及生物活性 | 第40-58页 |
| ·主要仪器及试剂 | 第40页 |
| ·主要仪器 | 第40页 |
| ·试剂 | 第40页 |
| ·目标化合物的合成及表征 | 第40-46页 |
| ·联苯胺的合成 | 第40页 |
| ·联苯胺异硫氰酸酯的合成 | 第40页 |
| ·目标化合物N-联苯基-1,3-噻嗪-4-酮化合物的合成 | 第40-46页 |
| ·结果与讨论 | 第46-53页 |
| ·化学合成讨论 | 第46-47页 |
| ·典型目标化合物的谱图解析 | 第47-50页 |
| ·目标化合物的生物活性测试 | 第50页 |
| ·分子水平和细胞水平人体二氢乳清酸脱氢酶抑制性测试方法 | 第50页 |
| ·杀根结线虫的测试方法 | 第50页 |
| ·目标化合物的生物活性测试结果及讨论 | 第50-53页 |
| ·分子水平和细胞水平人体二氢乳清酸脱氢酶抑制性测试结果及讨论 | 第50-52页 |
| ·杀根结线虫活性结果及讨论 | 第52-53页 |
| ·化合物与hDHODH的对接研究 | 第53-57页 |
| ·研究对象 | 第53页 |
| ·分子对接方法 | 第53页 |
| ·结果与讨论 | 第53-57页 |
| ·N-苯基-1,3-噻唑-4-酮化合物与hDHODH的分子对接 | 第53-54页 |
| ·N-联苯基-1,3-噻唑-4-酮化合物与hDHODH的分子对接 | 第54-56页 |
| ·N-联苯基-1,3-噻嗪-4-酮化合物与hDHODH的分子对接 | 第56-57页 |
| ·本章小结 | 第57-58页 |
| 第5章 N-苯胺甲酰基苯基-1,3-噻嗪-4-酮化合物的合成及生物活性 | 第58-71页 |
| ·主要仪器及试剂 | 第58页 |
| ·主要仪器 | 第58页 |
| ·试剂 | 第58页 |
| ·目标化合物的合成及表征 | 第58-63页 |
| ·苯胺甲酰基苯胺的合成 | 第58页 |
| ·目标化合物N-苯胺甲酰基苯基-1,3-噻嗪-4-酮的合成 | 第58-63页 |
| ·结果与讨论 | 第63-70页 |
| ·化学合成讨论 | 第63-64页 |
| ·典型目标化合物的谱图解析 | 第64-68页 |
| ·目标化合物的生物活性测试 | 第68页 |
| ·分子水平和细胞水平人体二氢乳清酸脱氢酶抑制性的测试方法 | 第68页 |
| ·杀根结线虫的测试方法 | 第68页 |
| ·目标化合物的生物活性测试结果及讨论 | 第68-70页 |
| ·分子水平和细胞水平人体二氢乳清酸脱氢酶抑制性测试结果及讨论 | 第68-69页 |
| ·杀根结线虫的测试结果及讨论 | 第69-70页 |
| ·本章小结 | 第70-71页 |
| 第6章 结论 | 第71-72页 |
| 参考文献 | 第72-80页 |
| 致谢 | 第80页 |