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1,3-噻嗪-4-酮衍生物的合成及生物活性研究

摘要第1-6页
Abstract第6-10页
第1章 文献综述第10-22页
   ·引言第10页
   ·氢乳清酸脱氢酶概述第10-12页
   ·人体二氢乳清酸脱氢酶的结构第12-13页
   ·人体二氢乳清酸脱氢酶抑制剂第13-14页
   ·人体二氢乳清酸脱氢酶抑制剂的结构特点第14-21页
     ·三氟甲基苯基丁胺类似物第14-15页
     ·乙氧基芳香酰胺类似物第15页
     ·环状脂肪族和芳香族酰胺衍生物第15-16页
     ·芳香喹啉酰胺衍生物第16页
     ·2-苯基喹啉-4-羧酸衍生物第16-17页
     ·环戊烯二羧酸酰胺衍生物第17页
     ·三联苯羧酸酰胺衍生物第17-18页
     ·联芳香基羧酸酰胺衍生物第18页
     ·芳香氨基羧酸衍生物第18-19页
     ·N-芳香氨基甲叉丙二酸酯第19页
     ·4-羟基香豆素、芬那酸和N-(烷基羰基)邻氨基苯甲酸衍生物第19-20页
     ·联苯-4-氨基甲酰基噻吩/环戊烯羧酸衍生物第20-21页
   ·本文研究思路和目标第21-22页
第2章 分子设计第22-28页
   ·目标化合物的设计背景第22-23页
   ·目标化合物的分子设计第23-26页
   ·目标化合物的合成路线第26-28页
第3章 N-苯基-1,3-噻嗪-4-酮化合物的合成及生物活性第28-40页
   ·主要仪器及试剂第28页
     ·主要仪器第28页
     ·试剂第28页
   ·目标化合物的合成第28-33页
     ·重要中间体芳基异硫氰酸酯的合成第28页
     ·目标化合物N-苯基-1,3-噻嗪-4-酮化合物的合成第28-33页
   ·结果与讨论第33-39页
     ·化学合成讨论第33-34页
     ·典型目标化合物的谱图解析第34-36页
     ·目标化合物的生物活性测试第36-37页
       ·人体二氢乳清酸脱氢酶抑制性测试方法第36页
       ·杀根结线虫的测试方法第36-37页
     ·目标化合物的生物活性测试结果及讨论第37-39页
       ·人体的二氢乳清酸脱氢酶抑制活性结果及讨论第37-38页
       ·杀根结线虫活性结果及讨论第38-39页
   ·本章小结第39-40页
第4章 N-联苯基-1,3-噻嗪-4-酮化合物的合成及生物活性第40-58页
   ·主要仪器及试剂第40页
     ·主要仪器第40页
     ·试剂第40页
   ·目标化合物的合成及表征第40-46页
     ·联苯胺的合成第40页
     ·联苯胺异硫氰酸酯的合成第40页
     ·目标化合物N-联苯基-1,3-噻嗪-4-酮化合物的合成第40-46页
   ·结果与讨论第46-53页
     ·化学合成讨论第46-47页
     ·典型目标化合物的谱图解析第47-50页
     ·目标化合物的生物活性测试第50页
       ·分子水平和细胞水平人体二氢乳清酸脱氢酶抑制性测试方法第50页
       ·杀根结线虫的测试方法第50页
     ·目标化合物的生物活性测试结果及讨论第50-53页
       ·分子水平和细胞水平人体二氢乳清酸脱氢酶抑制性测试结果及讨论第50-52页
       ·杀根结线虫活性结果及讨论第52-53页
   ·化合物与hDHODH的对接研究第53-57页
     ·研究对象第53页
     ·分子对接方法第53页
     ·结果与讨论第53-57页
       ·N-苯基-1,3-噻唑-4-酮化合物与hDHODH的分子对接第53-54页
       ·N-联苯基-1,3-噻唑-4-酮化合物与hDHODH的分子对接第54-56页
       ·N-联苯基-1,3-噻嗪-4-酮化合物与hDHODH的分子对接第56-57页
   ·本章小结第57-58页
第5章 N-苯胺甲酰基苯基-1,3-噻嗪-4-酮化合物的合成及生物活性第58-71页
   ·主要仪器及试剂第58页
     ·主要仪器第58页
     ·试剂第58页
   ·目标化合物的合成及表征第58-63页
     ·苯胺甲酰基苯胺的合成第58页
     ·目标化合物N-苯胺甲酰基苯基-1,3-噻嗪-4-酮的合成第58-63页
   ·结果与讨论第63-70页
     ·化学合成讨论第63-64页
     ·典型目标化合物的谱图解析第64-68页
     ·目标化合物的生物活性测试第68页
       ·分子水平和细胞水平人体二氢乳清酸脱氢酶抑制性的测试方法第68页
       ·杀根结线虫的测试方法第68页
     ·目标化合物的生物活性测试结果及讨论第68-70页
       ·分子水平和细胞水平人体二氢乳清酸脱氢酶抑制性测试结果及讨论第68-69页
       ·杀根结线虫的测试结果及讨论第69-70页
   ·本章小结第70-71页
第6章 结论第71-72页
参考文献第72-80页
致谢第80页

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