| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-11页 |
| 第1章 前言 | 第11-26页 |
| ·糖生物学概述 | 第11-17页 |
| ·糖生物学意义 | 第11页 |
| ·糖与蛋白质的相互作用 | 第11-13页 |
| ·糖脂类化合物的结构与功能 | 第13-17页 |
| ·点击化学 | 第17-20页 |
| ·点击化学简介 | 第17页 |
| ·点击化学的类型 | 第17-18页 |
| ·非铜催化点击化学 | 第18-20页 |
| ·脂质体综述 | 第20-26页 |
| ·脂质体的结构与特点 | 第20-21页 |
| ·脂质体与靶向释药 | 第21-23页 |
| ·新型脂质体与点击化学 | 第23-26页 |
| 第2章 实验方案确定及路线选择 | 第26-35页 |
| ·三氮唑型糖脂类似物实验方案及合成路线的确定 | 第26-30页 |
| ·三氮唑型糖脂类似物实验方案的确定 | 第26-28页 |
| ·三氮唑型糖脂类似物合成路线的确定 | 第28-30页 |
| ·糖修饰脂质体内插分子实验方案及合成路线的确定 | 第30-35页 |
| ·糖修饰脂质体内插分子实验方案的确定 | 第30-32页 |
| ·糖修饰脂质体内插分子实验路线的确定 | 第32-35页 |
| 第3章 实验部分 | 第35-63页 |
| ·实验仪器与试剂 | 第35-36页 |
| ·三氮唑型糖脂类似物的合成 | 第36-46页 |
| ·甲基-6-O-叔丁基二甲基硅基-α-D-吡喃葡萄糖苷(2)的合成 | 第36-37页 |
| ·甲基-2,3,4-三-O-苄基-6-O-叔丁基二甲基硅烷基-α-D-吡喃葡萄糖苷(3)的合成 | 第37页 |
| ·甲基-2,3,4-三-O-苄基-6-羟基-α-D-吡喃葡萄糖苷(4)的合成 | 第37页 |
| ·甲基-2,3,4-三-O-苄基-6-叠氮-α-D-吡喃葡萄糖苷(6)的合成 | 第37-38页 |
| ·甲基-6-O-叔丁基二甲基硅基-α-D-吡喃半乳糖苷(8)的合成 | 第38页 |
| ·甲基-2,3,4-三-O-苄基-6-O-叔丁基二甲基硅烷基-α-D-吡喃半乳糖苷(9)的合成 | 第38页 |
| ·甲基-2,3,4-三-O-苄基-6-羟基-α-D-吡喃半乳糖苷(4)的合成 | 第38-39页 |
| ·甲基-2,3,4-三-O-苄基-6-叠氮-α-D-吡喃半乳糖苷(12)的合成 | 第39页 |
| ·棕榈酸炔丙酯(13)的合成 | 第39页 |
| ·硬脂酸酸炔丙酯(16)的合成 | 第39-40页 |
| ·十四酸炔丙酯(18)的合成 | 第40页 |
| ·甲基-2,3,4-三-O-苄基-6-十四酸亚甲酯三氮唑基-α-D-吡喃葡萄糖脂类似物(19)的合成 | 第40页 |
| ·甲基-6-十四酸亚甲酯三氮唑基-α-D-吡喃葡萄糖脂类似物(20)的合成 | 第40-41页 |
| ·甲基-2,3,4-三-O-苄基-6-十四酸亚甲酯三氮唑基-α-D-吡喃半乳糖脂类似物(21)的合成 | 第41页 |
| ·甲基-6-十四酸亚甲酯三氮唑基-α-D-吡喃半乳糖脂类似物(22)的合成 | 第41-42页 |
| ·甲基-2,3,4-三-O-苄基-6-十六酸亚甲酯三氮唑基-α-D-吡喃葡萄糖脂类似物(23)的合成 | 第42页 |
| ·甲基-6-十六酸亚甲酯三氮唑基-α-D-吡喃葡萄糖脂类似物(24)的合成 | 第42-43页 |
| ·甲基-2,3,4-三-O-苄基-6-十六酸亚甲酯三氮唑基-α-D-吡喃半乳糖脂类似物(25)的合成 | 第43页 |
| ·甲基-6-十六酸亚甲酯三氮唑基-α-D-吡喃半乳糖脂类似物(26)的合成 | 第43-44页 |
| ·甲基-2,3,4-三-O-苄基-6-十八酸亚甲酯三氮唑基-α-D-吡喃葡萄糖脂类似物(27)的合成 | 第44页 |
| ·甲基-6-十八酸亚甲酯三氮唑基-α-D-吡喃葡萄糖脂类似物(28)的合成 | 第44-45页 |
| ·甲基-2,3,4-三-O-苄基-6-十八酸亚甲酯三氮唑基-α-D-吡喃半乳糖脂类似物(29) 的合成 | 第45页 |
| ·甲基-6-十八酸亚甲酯三氮唑基-α-D-吡喃半乳糖脂类似物(30)的合成 | 第45-46页 |
| ·糖脂类内插分子的合成 | 第46-48页 |
| ·一锅法合成1-溴-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖(33) | 第46页 |
| ·1-叠氮-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖(34)的合成 | 第46页 |
| ·一锅法合成1-溴-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖(37) | 第46-47页 |
| ·1-叠氮-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖的合成 | 第47页 |
| ·1-十六酸亚甲酯三氮唑基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖(39) | 第47页 |
| ·1-十六酸亚甲酯三氮唑基-β-D-吡喃葡萄糖(40)的合成 | 第47-48页 |
| ·1-十六酸亚甲酯三氮唑基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖(41) | 第48页 |
| ·1-十六酸亚甲酯三氮唑基-β-D-吡喃葡萄糖(42)的合成 | 第48页 |
| ·环辛炔型内插分子的合成 | 第48-60页 |
| ·一锅法合成N-叔丁氧羰基-3-苄氧基-L-丙氨酸苄酯(45) | 第48-49页 |
| ·N-叔丁氧羰基-3-苄氧基-L-丙氨酸(44)的合成 | 第49页 |
| ·3-苄氧基-L-丙氨酸甲酯盐酸盐(46)的合成 | 第49-50页 |
| ·N-(1-十六烷酰基)-3-苄氧基-L-丙氨酸甲酯(47)的合成 | 第50页 |
| ·N-1-十六烷酰基-L-丝氨酸甲酯(48)的合成 | 第50-51页 |
| ·环庚烯(50)的合成 | 第51页 |
| ·8,8-偕二溴二环[5.1.0]辛烷(51)的合成 | 第51页 |
| ·N-(1-十六烷酰基)-3-O-[(Z)-2-溴-环辛-2-烯基]-L-丝氨酸甲酯(52)的合成 | 第51-52页 |
| ·2-三甲基硅乙炔基-苯胺(55)的合成 | 第52页 |
| ·2-氨基苯乙炔(56)的合成 | 第52页 |
| ·2-(2-氨基-苯乙炔基)-苯甲醇(58)的合成的合成 | 第52-53页 |
| ·2-(2-叔丁氧羰基氨基苯乙炔基)-苯甲醇(59)的合成 | 第53页 |
| ·2-[2-叔丁氧羰基氨基-(Z)-苯乙烯基]-苯甲醇(60)的合成 | 第53页 |
| ·2-[2-叔丁氧羰基氨基-(Z)-苯乙烯基]-苯甲醛(61)的合成 | 第53-54页 |
| ·5,6-二氢二苯并[b,f]-氮杂环辛烯(62)的合成 | 第54页 |
| ·N-十六烷酰基-3-O-叔丁基二甲基硅基-L-丝氨酸甲酯(63)的合成 | 第54-55页 |
| ·N-十六烷酰基-3-O-叔丁基二甲基硅基-L-丝氨酸(64)的合成 | 第55页 |
| ·化合物(65)的合成 | 第55-56页 |
| ·二苯并环庚烯酮肟(67)的合成 | 第56页 |
| ·5,6-二氢二苯并[b,f]-环庚内酰胺(68)的合成 | 第56-57页 |
| ·5,6-二氢二苯并[b,f]-氮杂环辛烯(62)的合成 | 第57页 |
| ·棕榈酰氯(69)的合成 | 第57-58页 |
| ·N-十六烷酰基-5,6-二氢二苯并[b,f]-氮杂环辛烯(70)的合成 | 第58页 |
| ·N-十六烷酰基-5,6-二溴二氢二苯并[b,f]-氮杂环辛烷(71)的合成 | 第58-59页 |
| ·N-十六烷酰基-二苯并[b,f]-氮杂环辛炔(72)的合成 | 第59页 |
| ·非铜催化点击化学 | 第59-60页 |
| ·脂质体组装实验 | 第60-63页 |
| ·样品与材料 | 第60-61页 |
| ·溶液配制 | 第61页 |
| ·薄膜分散法制作脂质体 | 第61-63页 |
| 第4章 实验结果与讨论 | 第63-78页 |
| ·1-位及6-位糖脂类似物的合成 | 第63-65页 |
| ·糖基配体合成优化 | 第63-64页 |
| ·点击化学构建三氮唑型糖脂类似物 | 第64页 |
| ·脱苄反应 | 第64-65页 |
| ·N-叔丁氧羰基-3-苄氧基-L-丙氨酸的合成 | 第65-66页 |
| ·5,6-二氢二苯并[b,f]-氮杂环辛烯(62)的合成与讨论 | 第66-72页 |
| ·实验路线的选择 | 第66-67页 |
| ·Sonogashira偶联 | 第67-68页 |
| ·炔烃的还原 | 第68页 |
| ·羟基的氧化 | 第68-70页 |
| ·TCT/DMF体系催化的贝克曼重排 | 第70-71页 |
| ·酰胺的还原与还原胺化反应 | 第71-72页 |
| ·羧酸与胺的酰化 | 第72-74页 |
| ·非铜催化点击反应 | 第74-75页 |
| ·6-位三氮唑型糖脂类似物生物活性测试 | 第75-78页 |
| ·实验目的 | 第75页 |
| ·试验方法 | 第75-76页 |
| ·实验结果 | 第76-78页 |
| 第5章 结论 | 第78-79页 |
| 参考文献 | 第79-85页 |
| 致谢 | 第85-86页 |
| 附录 已发表论文 | 第86页 |
