| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-9页 |
| 第一部分 天然抗肿瘤药喜树碱衍生物的合成与活性研究 | 第9-38页 |
| 1.肿瘤治疗的现状 | 第9-10页 |
| 2.喜树碱的概述 | 第10-22页 |
| ·喜树碱的发展历史 | 第10-11页 |
| ·临床研究的喜树碱衍生物 | 第11-14页 |
| ·喜树碱的结构和性质 | 第14-15页 |
| ·喜树碱的抗肿瘤作用机制 | 第15-16页 |
| ·喜树碱的构效关系(SAR) | 第16-20页 |
| ·课题研究的背景 | 第20-22页 |
| ·课题研究的设计依据 | 第22页 |
| 3.实验部分 | 第22-32页 |
| ·目标化合物的设计依据 | 第22-24页 |
| ·化合物的合成和结构确证 | 第24-31页 |
| ·尿嘧啶-1-乙酸的合成 | 第24-25页 |
| ·喜树碱衍生物的合成 | 第25-27页 |
| ·哌嗪衍生物的合成 | 第27-31页 |
| ·药理实验 | 第31-32页 |
| ·细胞毒性试验 | 第31页 |
| ·体内抗肿瘤活性 | 第31-32页 |
| 4.结果与讨论 | 第32-38页 |
| ·化学部分 | 第32-35页 |
| ·尿嘧啶-1-乙酸的合成 | 第32-34页 |
| ·喜树碱衍生物的合成 | 第34-35页 |
| ·哌嗪衍生物的合成 | 第35页 |
| ·药理部分 | 第35-38页 |
| ·喜树碱衍生物的体外抗肿瘤活性 | 第35-37页 |
| ·尿嘧啶芳基哌嗪酰胺衍生物的生物活性筛选 | 第37-38页 |
| 第二部分 天然抗肿瘤药秋水仙碱衍生物的合成和活性研究 | 第38-63页 |
| 1.前言 | 第38-42页 |
| ·秋水仙碱的来源及抗癌机制 | 第38页 |
| ·秋水仙碱的结构特点 | 第38-39页 |
| ·秋水仙碱的构效关系(SAR) | 第39-40页 |
| ·目标化合物的设计 | 第40-42页 |
| 2.实验部分 | 第42-51页 |
| ·仪器设备 | 第42页 |
| ·目标化合物合成和结构确证 | 第42-49页 |
| ·中间体的合成和结构确证 | 第49-50页 |
| ·(取代氨基)乙酸或丙酸的合成 | 第50页 |
| ·药理实验 | 第50-51页 |
| 3.结果与讨论 | 第51-58页 |
| ·化学部分 | 第51-55页 |
| ·N-脱乙酰基硫代秋水仙胺的合成 | 第51-54页 |
| ·硫代秋水仙碱7位酰胺衍生物的合成 | 第54页 |
| ·取代氨基乙酸或丙酸的合成 | 第54-55页 |
| ·药理实验 | 第55-58页 |
| ·细胞毒实验 | 第55-56页 |
| ·体内活性实验 | 第56-58页 |
| 4.结论 | 第58-59页 |
| 5.发表文章情况 | 第59-60页 |
| 6.参考文献 | 第60-63页 |
| 致谢 | 第63-64页 |
| 附件:化合物结构一览表(按文中出现先后排列) | 第64-69页 |
| 附图(部分) | 第69-83页 |