| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-8页 |
| 第一章 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂-喜树碱类化合物的研究进展 | 第8-21页 |
| ·拓扑异构酶Ⅰ概述 | 第8-9页 |
| ·喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 | 第9-16页 |
| ·喜树碱的结构和性质 | 第9-10页 |
| ·喜树碱的发展历史 | 第10-11页 |
| ·喜树碱的作用机理 | 第11-12页 |
| ·临床研究喜树碱衍生物 | 第12-16页 |
| ·喜树碱的构效关系(SAR) | 第16-18页 |
| ·喜树碱类化合物存在的不足 | 第18-19页 |
| ·喜树碱衍生物的发展方向 | 第19-21页 |
| 第二章 目标化合物的设计思想及合成路线 | 第21-26页 |
| ·设计思想 | 第21页 |
| ·合成路线 | 第21-23页 |
| ·7-对氟苯甲酰基-喜树碱和7-对氟苯甲酰基-喜树碱-1-0的合成路线 | 第21-22页 |
| ·7-对氟苯甲酰基-喜树碱的20位羟基酯化反应路线 | 第22-23页 |
| ·反应机理 | 第23-26页 |
| ·第一步反应机理为自由基反应 | 第23-24页 |
| ·第二步反应机理为B环上N的氧化反应 | 第24-26页 |
| 第三章 实验部分 | 第26-32页 |
| ·实验仪器和实验用品 | 第26-27页 |
| ·实验仪器 | 第26页 |
| ·实验用品 | 第26-27页 |
| ·7-对氟苯甲酰基-喜树碱的合成 | 第27-30页 |
| ·7-对氟苯甲酰基-喜树碱的制备工艺条件的优化 | 第28-30页 |
| ·FeSO_4·7H_2O投料量对反应的影响 | 第28页 |
| ·双氧水投料量对反应的影响 | 第28-29页 |
| ·对氟苯甲醛投料量对反应的影响 | 第29页 |
| ·浓硫酸投料量对反应的影响 | 第29-30页 |
| ·7-对氟苯甲酰基-喜树碱衍生物的合成 | 第30-32页 |
| ·7-对氟苯甲酰基-喜树碱-1-0的合成 | 第30页 |
| ·20-0-乙酰基-7-对氟苯甲酰基-喜树碱的合成 | 第30-31页 |
| ·20-0-丙酰基-7-对氟苯甲酰基-喜树碱的合成 | 第31页 |
| ·20-0-丁酰基-7-对氟苯甲酰基-喜树碱的合成 | 第31-32页 |
| 第四章 目标产物的结构表征 | 第32-46页 |
| ·7-对氟苯甲酰基-喜树碱的图谱解析 | 第32-34页 |
| ·质谱分析 | 第32-33页 |
| ·红外分析 | 第33-34页 |
| ·核磁分析 | 第34页 |
| ·7-对氟苯甲酰基-喜树碱-1-0的图谱解析 | 第34-37页 |
| ·质谱分析 | 第34-35页 |
| ·红外分析 | 第35-36页 |
| ·核磁分析 | 第36-37页 |
| ·20-0-乙酰基-7-对氟苯甲酰基-喜树碱的图谱解析 | 第37-39页 |
| ·质谱分析 | 第37-38页 |
| ·红外分析 | 第38-39页 |
| ·核磁分析 | 第39页 |
| ·20-0-丙酰基-7-对氟苯甲酰基-喜树碱的图谱解析 | 第39-43页 |
| ·质谱分析 | 第40-41页 |
| ·红外分析 | 第41-42页 |
| ·核磁分析 | 第42-43页 |
| ·20-0-丁酰基-7-对氟苯甲酰基-喜树碱的图谱解析 | 第43-46页 |
| ·质谱分析 | 第43-44页 |
| ·红外分析 | 第44-45页 |
| ·核磁分析 | 第45-46页 |
| 第五章 生物活性研究 | 第46-48页 |
| ·材料 | 第46页 |
| ·方法 | 第46-47页 |
| ·结果 | 第47-48页 |
| 第六章 结论 | 第48-49页 |
| 致谢 | 第49-50页 |
| 参考文献 | 第50-53页 |
| 攻读学位期间的研究成果 | 第53页 |
