| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-8页 |
| 1 绪论 | 第8-33页 |
| ·多取代吡咯结构化合物片螺素的概述 | 第8页 |
| ·天然产物片螺素及其类似生物碱的简介 | 第8-13页 |
| ·片螺素系列化合物及其类似生物碱的生物活性研究 | 第13-16页 |
| ·抑制HIV-1整合酶 | 第13页 |
| ·抑制拓扑异构酶 | 第13-14页 |
| ·与DNA相互作用和诱发金属依赖性的降解 | 第14-15页 |
| ·结构与活性的关系 | 第15-16页 |
| ·国内外合成片螺素及类生物碱的状况概述 | 第16-28页 |
| ·在溴化的吡咯3,4-位引入同种取代基团合成片螺素类似物 | 第16-17页 |
| ·由吡咯-2-甲酸甲酯出发合成片螺素D | 第17-19页 |
| ·制备带有两个三甲基硅基的吡咯母体环,经分步碘代、Suzuki偶联反应来制备片螺素类似结构化合物 | 第19-20页 |
| ·以1,2-二芳基乙炔类化合物和3,4-二氢异喹啉类化合物经季铵化,分子内[3+2]环化合成片螺素及基衍生物 | 第20-21页 |
| ·由1,4-二羰基类化合物和芳基乙胺缩合全合成片螺素 | 第21-23页 |
| ·由1-芳甲基-3,4-二氢异喹啉类化合物出发合成片螺素 | 第23-26页 |
| ·国内对片螺素类化合物的研究进展 | 第26-28页 |
| ·片螺素Ⅰ的结构特点及已知的生物活性 | 第28-29页 |
| ·片螺素Ⅰ的合成路线设计 | 第29-33页 |
| ·用扩环法制备3,4位带有取代基的吡咯环的方法 | 第29-30页 |
| ·片螺素Ⅰ的拟合成路线一 | 第30-31页 |
| ·片螺素Ⅰ的拟合成路线二 | 第31-33页 |
| 2 实验部分 | 第33-37页 |
| ·试剂与仪器 | 第33-34页 |
| ·试剂 | 第33-34页 |
| ·仪器 | 第34页 |
| ·实验步骤 | 第34-37页 |
| ·4-(3,4-二甲氧基苯基)-3-三甲基硅基-2-甲酸甲酯基-1-N,N-二甲基磺酰基吡咯(12) | 第34-35页 |
| ·3-碘代-4-(3,4-二甲氧基苯基)-2-甲酸甲酯基-1-N,N-二甲基磺酰基吡咯(13) | 第35页 |
| ·3-(2,4-二异丙氧基-5-甲氧基苯基)-4-(3,4-二甲氧基苯基)-2-甲酸甲酯基1-N,N-二甲基磺酰基吡咯(15) | 第35-36页 |
| ·3-(2,4-二异丙氧基-5-甲氧基苯基)-4-(3,4-二甲氧基苯基)-2-甲酸甲酯基-1-H-吡咯(16) | 第36页 |
| ·3-碘代-4-(3,4-二甲氧基苯基)-2-甲酸甲酯基-1-H-吡咯(17) | 第36页 |
| ·3-三甲基硅基-4-(3,4-二甲氧基苯基)-2-甲酸甲酯基-1-H-吡咯(18) | 第36页 |
| ·3-三甲基硅基-1-N,N-二甲基磺酰基吡咯 | 第36-37页 |
| 3 结果与讨论 | 第37-44页 |
| ·4-碘代-2-甲酸甲酯基-3-三甲基硅基-1-N,N-二甲基磺酰基吡咯(9)的合成 | 第37页 |
| ·3-(2,4-二异丙氧基-5-甲氧基苯基)4-(3,4-二甲氧基苯基)-2-甲酸甲酯基-1-H-吡咯(16)的合成 | 第37-39页 |
| ·3-碘代-4-(3,4-二甲氧基苯基)-2-甲酸甲酯基-1-H-吡咯(17)的制备 | 第39页 |
| ·3-三甲基硅基-4-(3,4-二甲氧基苯基)-2-甲酸甲酯基-1-H-吡咯(18)的制备 | 第39页 |
| ·3,4-二(三甲基硅基)-1-H-吡咯(5)的合成路线 | 第39-40页 |
| ·用ZnCl_2在吡咯环上引入大芳香体系的尝试性实验 | 第40-42页 |
| ·Suzuki反应中,碱的强弱对反应的影响 | 第42-43页 |
| ·吡咯N上保护剂的选择和脱去 | 第43-44页 |
| 结论 | 第44-45页 |
| 参考文献 | 第45-50页 |
| 附录 产品谱图 | 第50-57页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第57-58页 |
| 致谢 | 第58-59页 |
