| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 第一章 绪论 | 第10-24页 |
| 1.1 课题研究的背景及意义 | 第10-13页 |
| 1.2 核苷合成的立体选择 | 第13页 |
| 1.3 核苷化学合成(C-N键偶联)介绍 | 第13-16页 |
| 1.3.1 重金属盐法(Fisher-Helferich-Davoll合成法) | 第14-15页 |
| 1.3.2 Silyl-Hilbert-Johnson法 | 第15-16页 |
| 1.3.3 熔融缩合法(Helferich反应) | 第16页 |
| 1.4 β-胸苷合成路线的介绍 | 第16-22页 |
| 1.5 本论文的创新点和研究内容 | 第22-24页 |
| 第二章 β-2-脱氧-3,5-二(-氧-对氯苯甲酰)胸苷的合成 | 第24-38页 |
| 2.1 引言 | 第24-25页 |
| 2.2 原辅料性能和指标 | 第25页 |
| 2.3 实验仪器设备及实验装置图 | 第25-26页 |
| 2.4 实验原理 | 第26-27页 |
| 2.5 实验方案 | 第27-28页 |
| 2.5.1 三甲基硅保护胸腺嘧啶的合成 | 第27-28页 |
| 2.5.2 β-2-脱氧-3,5-二(-氧-对氯苯甲酰)胸苷的合成 | 第28页 |
| 2.6 产品分析 | 第28-30页 |
| 2.7 反应影响因素研究 | 第30-37页 |
| 2.7.1 催化剂对反应的影响 | 第30-31页 |
| 2.7.2 溶剂对反应的影响 | 第31-33页 |
| 2.7.3 反应物配比对反应的影响 | 第33-34页 |
| 2.7.4 温度对反应的影响 | 第34-35页 |
| 2.7.5 后处理除杂的影响 | 第35-37页 |
| 2.8 本章小结 | 第37-38页 |
| 第三章 β-胸苷的合成 | 第38-50页 |
| 3.1 引言 | 第38页 |
| 3.2 原辅料性能和指标 | 第38-39页 |
| 3.3 实验仪器设备 | 第39页 |
| 3.4 实验原理 | 第39-40页 |
| 3.5 实验方案 | 第40页 |
| 3.6 产品分析 | 第40-44页 |
| 3.7 反应影响因素研究 | 第44-49页 |
| 3.7.1 不同催化剂对反应的影响 | 第44-46页 |
| 3.7.2 温度对反应的影响 | 第46页 |
| 3.7.3 催化剂用量对反应的影响 | 第46-47页 |
| 3.7.4 后处理除杂的影响 | 第47-49页 |
| 3.8 本章小结 | 第49-50页 |
| 第四章 β-胸苷的中试工艺研究 | 第50-55页 |
| 4.1 引言 | 第50页 |
| 4.2 合成工艺路线设计 | 第50-54页 |
| 4.2.1 三甲基硅保护胸腺嘧啶的合成 | 第50-51页 |
| 4.2.2 β-2-脱氧-3,5-二(-氧-对氯苯甲酰)胸苷的合成 | 第51-52页 |
| 4.2.3 β-胸苷的合成 | 第52-54页 |
| 4.3 中试小结 | 第54-55页 |
| 第五章 研究结论与展望 | 第55-57页 |
| 5.1 本文创新点 | 第55页 |
| 5.2 研究结论 | 第55-56页 |
| 5.3 课题展望 | 第56-57页 |
| 参考文献 | 第57-62页 |
| 致谢 | 第62-63页 |
| 攻读硕士学位期间取得的学术成果 | 第63页 |
