摘要 | 第4-6页 |
Abstract | 第6-7页 |
第一章 绪论 | 第12-28页 |
1.1 引言 | 第12页 |
1.2 DNA作为治疗靶点的研究 | 第12-18页 |
1.2.1 DNA概述 | 第12-14页 |
1.2.2 DNA与药物的作用方式 | 第14-16页 |
1.2.3 DNA与药物作用的研究方法 | 第16-18页 |
1.3 吖啶类化合物概述 | 第18-26页 |
1.3.1 吖啶类药物的发展历史 | 第18-19页 |
1.3.2 吖啶类衍生物在医药领域的应用 | 第19-26页 |
1.3.3 吖啶类衍生物在其他领域的应用 | 第26页 |
1.4 选题依据及意义 | 第26-28页 |
第二章 3-硝基-9-氨基吖啶衍生物的设计、合成及生物活性研究 | 第28-50页 |
2.1 引言 | 第28页 |
2.2 实验部分 | 第28-36页 |
2.2.1 实验试剂与仪器 | 第28-30页 |
2.2.2 化合物的合成 | 第30-33页 |
2.2.3 化合物与DNA相互作用方式研究 | 第33-34页 |
2.2.4 细胞培养 | 第34-35页 |
2.2.5 化合物的体外细胞毒性研究 | 第35页 |
2.2.6 化合物诱导肿瘤细胞凋亡 | 第35-36页 |
2.2.7 化合物对肿瘤细胞形态的影响 | 第36页 |
2.2.8 化合物对肿瘤细胞周期的影响 | 第36页 |
2.3 结果与讨论 | 第36-48页 |
2.3.1 化合物的合成 | 第36-37页 |
2.3.2 化合物与DNA的相互作用研究 | 第37-40页 |
2.3.3 化合物的体外细胞毒性研究 | 第40-42页 |
2.3.4 化合物诱导肿瘤细胞凋亡 | 第42-45页 |
2.3.5 化合物对肿瘤细胞形态的影响 | 第45-47页 |
2.3.6 化合物对肿瘤细胞周期分布的影响 | 第47-48页 |
2.4 本章小结 | 第48-50页 |
第三章 1,3-二甲基-6-硝基吖啶衍生物的设计、合成及生物活性研究 | 第50-66页 |
3.1 引言 | 第50页 |
3.2 实验部分 | 第50-55页 |
3.2.1 实验试剂与仪器 | 第50页 |
3.2.2 化合物的合成 | 第50-54页 |
3.2.3 细胞培养 | 第54页 |
3.2.4 化合物的体外细胞毒性研究 | 第54页 |
3.2.5 化合物与DNA相互作用方式研究 | 第54-55页 |
3.2.6 化合物诱导肿瘤细胞凋亡 | 第55页 |
3.2.7 化合物对肿瘤细胞形态的影响 | 第55页 |
3.2.8 化合物对肿瘤细胞周期的影响 | 第55页 |
3.3 结果与讨论 | 第55-65页 |
3.3.1 化合物的合成 | 第55-56页 |
3.3.2 化合物的体外细胞毒性研究 | 第56-57页 |
3.3.3 化合物与DNA的相互作用研究 | 第57-59页 |
3.3.4 化合物对肿瘤细胞凋亡的影响 | 第59-62页 |
3.3.5 化合物对肿瘤细胞形态的影响 | 第62-63页 |
3.3.6 化合物对肿瘤细胞周期分布的影响 | 第63-65页 |
3.4 本章小结 | 第65-66页 |
第四章 铂-吖啶类化合物的设计、合成及生物活性研究 | 第66-78页 |
4.1 引言 | 第66-67页 |
4.2 实验部分 | 第67-73页 |
4.2.1 实验试剂与仪器 | 第67-69页 |
4.2.2 铂-吖啶类化合物的合成 | 第69-72页 |
4.2.3 铂-吖啶类化合物的稳定性研究 | 第72页 |
4.2.4 化合物与DNA相互作用研究 | 第72-73页 |
4.2.5 细胞培养 | 第73页 |
4.2.6 化合物的体外细胞毒性研究 | 第73页 |
4.2.7 化合物对肿瘤细胞凋亡的影响 | 第73页 |
4.2.8 化合物对肿瘤细胞周期分布的影响 | 第73页 |
4.3 结果与讨论 | 第73-77页 |
4.3.1 化合物的设计和合成 | 第73-74页 |
4.3.2 化合物的稳定性研究 | 第74页 |
4.3.3 化合物对DNA损伤程度的研究 | 第74-75页 |
4.3.4 化合物与DNA相互作用方式的研究 | 第75页 |
4.3.5 化合物的体外细胞毒性研究 | 第75-76页 |
4.3.6 化合物对肿瘤细胞凋亡的影响 | 第76页 |
4.3.7 化合物对肿瘤细胞周期分布的影响 | 第76-77页 |
4.4 本章小结 | 第77-78页 |
第五章 铂-吖啶纳米颗粒的制备及生物活性研究 | 第78-88页 |
5.1 引言 | 第78-79页 |
5.2 实验部分 | 第79-82页 |
5.2.1 实验试剂与仪器 | 第79-80页 |
5.2.2 脂质体PT@NPs的制备 | 第80-81页 |
5.2.3 脂质体PT@NPs的表征 | 第81页 |
5.2.4 PT(pda-OH)-ACRAMTU标准曲线的制作 | 第81页 |
5.2.5 脂质体PT@NPs的包封率(EE)和载药量(DLC) | 第81页 |
5.2.6 脂质体PT@NPs的稳定性 | 第81-82页 |
5.2.7 体外激发脂质体释放 | 第82页 |
5.2.8 PT@NPs的体外细胞毒性研究 | 第82页 |
5.2.9 PT@NPs诱导肿瘤细胞凋亡的研究 | 第82页 |
5.3 结果与讨论 | 第82-87页 |
5.3.1 脂质体PT@NPs的制备和表征 | 第82-84页 |
5.3.2 脂质体PT@NPs的稳定性 | 第84页 |
5.3.3 体外pH激发脂质体释放 | 第84-85页 |
5.3.4 体外温度激发脂质体释放 | 第85-86页 |
5.3.5 PT@NPs的体外细胞毒性研究 | 第86页 |
5.3.6 PT@NPs诱导肿瘤细胞凋亡的研究 | 第86-87页 |
5.4 本章小结 | 第87-88页 |
第六章 总结与展望 | 第88-90页 |
参考文献 | 第90-111页 |
化合物图谱(附录) | 第111-136页 |
作者简介 | 第136-138页 |
致谢 | 第138页 |