| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-7页 |
| 目录 | 第7-10页 |
| 第一章 绪论 | 第10-20页 |
| ·药物前药化衍生化 | 第10-13页 |
| ·前药和前药原理的概述 | 第10-11页 |
| ·前药原理在新药研究中的应用 | 第11-13页 |
| ·前药原理在非甾体抗炎药(NSAIDs)中的应用 | 第13页 |
| ·NSAIDs的研究与应用 | 第13-16页 |
| ·NSAIDs的分类 | 第14页 |
| ·NSAIDs的作用机制 | 第14页 |
| ·GI反应的病变机制 | 第14-15页 |
| ·降低GI副反应现有的途径 | 第15-16页 |
| ·NSAIDs的临床应用 | 第16页 |
| ·L-抗坏血酸布洛芬酯(L-AI)前药的可行性研究 | 第16-19页 |
| ·布洛芬简介 | 第16-17页 |
| ·布洛芬的药理作用 | 第17页 |
| ·布洛芬药物不良反应(ADR) | 第17-18页 |
| ·布洛芬的应用前景 | 第18页 |
| ·L-抗坏血酸的药理作用 | 第18页 |
| ·L-AI发展前景的可行性研究 | 第18-19页 |
| ·本课题研究的主要内容 | 第19-20页 |
| 第二章 L-AI的合成、分离及鉴定 | 第20-30页 |
| ·前言 | 第20页 |
| ·实验材料 | 第20-21页 |
| ·实验试剂 | 第20页 |
| ·实验仪器 | 第20-21页 |
| ·实验方法 | 第21-23页 |
| ·脂肪酶催化合成L-AI | 第21页 |
| ·L-AI薄层层析(TLC)检测 | 第21页 |
| ·L-AI分离纯化 | 第21-22页 |
| ·L-AI理化性质的测定 | 第22页 |
| ·L-AI的大量制备 | 第22页 |
| ·L-AI高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)分析 | 第22页 |
| ·L-AI的红外光谱分析 | 第22页 |
| ·L-AI的紫外光谱分析 | 第22页 |
| ·L-AI核磁共振(NMR)分析 | 第22-23页 |
| ·结果与讨论 | 第23-28页 |
| ·L-AI薄层层析(TLC)检测结果 | 第23页 |
| ·L-AI的分离纯化结果 | 第23-24页 |
| ·L-AI理化性质的测定 | 第24-25页 |
| ·L-AI质谱(MS)分析结果 | 第25页 |
| ·L-AI红外(IR)分析结果 | 第25-26页 |
| ·L-AI紫外(UV)分析结果 | 第26页 |
| ·L-AI核磁共振分析结果 | 第26-28页 |
| ·小结 | 第28-30页 |
| 第三章 L-AI的定性鉴别和定量检测 | 第30-36页 |
| ·前言 | 第30页 |
| ·实验材料 | 第30页 |
| ·实验试剂 | 第30页 |
| ·实验仪器 | 第30页 |
| ·实验方法 | 第30-32页 |
| ·L-AI定性分析方法的建立 | 第30-32页 |
| ·L-AI定量分析方法的建立 | 第32页 |
| ·结果与讨论 | 第32-35页 |
| ·L-AI的定性分析方法的建立 | 第32-33页 |
| ·L-AI的定量分析方法的建立 | 第33-35页 |
| ·小结 | 第35-36页 |
| 第四章 L-AI的毒理学和镇痛作用的研究 | 第36-41页 |
| ·前言 | 第36页 |
| ·实验材料 | 第36页 |
| ·急性毒性实验 | 第36-38页 |
| ·给药途径及计算方法 | 第36-37页 |
| ·结果与讨论 | 第37-38页 |
| ·L-AI镇痛作用的研究 | 第38-39页 |
| ·化学致痛(醋酸)实验原理 | 第38页 |
| ·物理致痛(热板法)实验原理 | 第38页 |
| ·结果与讨论 | 第38-39页 |
| ·小结 | 第39-41页 |
| 第五章 L-AI的体外降解研究 | 第41-47页 |
| ·前言 | 第41页 |
| ·实验材料 | 第41-42页 |
| ·实验试剂 | 第41-42页 |
| ·实验仪器 | 第42页 |
| ·实验方法 | 第42-43页 |
| ·辛醇-缓冲液分配系数的测定 | 第42页 |
| ·L-AI的体外降解动力学研究 | 第42-43页 |
| ·结果与讨论 | 第43-45页 |
| ·分配系数的测定 | 第43页 |
| ·25℃不同pH缓冲液中的降解动力学 | 第43-44页 |
| ·在血浆中的降解动力学 | 第44-45页 |
| ·小结 | 第45-47页 |
| 第六章 L-AI的药代动力学初探 | 第47-53页 |
| ·前言 | 第47页 |
| ·实验材料 | 第47页 |
| ·实验材料 | 第47页 |
| ·实验仪器 | 第47页 |
| ·实验方法 | 第47-49页 |
| ·体内药物分析方法的建立 | 第47-49页 |
| ·药物动力学研究方法 | 第49页 |
| ·结果与讨论 | 第49-51页 |
| ·布洛芬和L-AI在血浆中的标准曲线 | 第49页 |
| ·药代动力学研究结果 | 第49-51页 |
| ·小结 | 第51-53页 |
| 总结及展望 | 第53-55页 |
| 一.主要结论 | 第53-54页 |
| 二.存在问题及展望 | 第54-55页 |
| 致谢 | 第55-56页 |
| 参考文献 | 第56-60页 |
| 附录:作者在攻读硕士学位期间发表的论文 | 第60页 |