| 摘要 | 第4-5页 |
| abstract | 第5-6页 |
| 第1章 绪论 | 第11-17页 |
| 1.1 糖尿病简介 | 第11页 |
| 1.2 传统口服降糖药简介 | 第11-12页 |
| 1.3 DPP-4抑制剂简介 | 第12-13页 |
| 1.3.1 DPP-4抑制剂作用机制 | 第12页 |
| 1.3.2 DPP-4抑制剂临床应用 | 第12-13页 |
| 1.4 利格列汀药物简介 | 第13-17页 |
| 1.4.1 利格列汀的化学结构和物理性质 | 第13-14页 |
| 1.4.2 利格列汀的药理作用特点 | 第14页 |
| 1.4.3 利格列汀药动学方面的特点 | 第14-15页 |
| 1.4.4 药物相互作用 | 第15页 |
| 1.4.5 利格列汀用药 | 第15页 |
| 1.4.6 利格列汀的不良反应 | 第15页 |
| 1.4.7 利格列汀市场 | 第15-17页 |
| 第2章 利格列汀合成工艺研究 | 第17-37页 |
| 2.1 仪器与试剂 | 第17-18页 |
| 2.1.1 实验仪器 | 第17页 |
| 2.1.2 实验试剂 | 第17-18页 |
| 2.2 合成路线及反应条件的确定 | 第18-25页 |
| 2.2.1 文献报道的合成路线 | 第18-20页 |
| 2.2.2 利格列汀合成路线的优选 | 第20-24页 |
| 2.2.3 利格列汀化学结构中哌啶3位氨基保护基的选择 | 第24页 |
| 2.2.4 利格列汀合成路线的确定 | 第24-25页 |
| 2.3 起始原料质量控制 | 第25-27页 |
| 2.3.1 化合物8的质量控制 | 第25-26页 |
| 2.3.2 化合物12的质量控制 | 第26页 |
| 2.3.3 化合物14的质量控制 | 第26-27页 |
| 2.4 合成工艺的研究 | 第27-35页 |
| 2.4.1 化合物13的合成工艺研究 | 第27-28页 |
| 2.4.2 化合物15的合成工艺研究 | 第28-30页 |
| 2.4.3 化合物1的合成工艺研究 | 第30-33页 |
| 2.4.4 利格列汀重结晶的工艺研究 | 第33-35页 |
| 2.4.5 利格列汀合成工艺的重复性实验 | 第35页 |
| 2.5 本章小结 | 第35-37页 |
| 第3章 利格列汀有关物质的制备 | 第37-42页 |
| 3.1 有关物质的确定 | 第37页 |
| 3.2 杂质16的合成与结构鉴定 | 第37-38页 |
| 3.2.1 杂质16的合成 | 第37-38页 |
| 3.2.2 杂质16的结构鉴定 | 第38页 |
| 3.3 杂质17的合成与结构鉴定 | 第38-39页 |
| 3.3.1 杂质17的合成 | 第38-39页 |
| 3.3.2 杂质17的结构鉴定 | 第39页 |
| 3.4 杂质31的合成与结构鉴定 | 第39-40页 |
| 3.4.1 杂质31的合成 | 第39页 |
| 3.4.2 杂质31的结构鉴定 | 第39-40页 |
| 3.5 杂质32的合成与结构检测 | 第40页 |
| 3.5.1 杂质32的合成 | 第40页 |
| 3.5.2 杂质32的结构鉴定 | 第40页 |
| 3.6 杂质33合成与结构鉴定检测 | 第40-42页 |
| 3.6.1 杂质33的合成 | 第40-41页 |
| 3.6.2 杂质33的结构鉴定 | 第41-42页 |
| 第4章 利格列汀质量标准研究 | 第42-51页 |
| 4.1 试剂及仪器 | 第42页 |
| 4.1.1 试剂 | 第42页 |
| 4.1.2 仪器 | 第42页 |
| 4.2 样品来源及批号 | 第42页 |
| 4.3 外观性状 | 第42页 |
| 4.4 溶解度 | 第42-43页 |
| 4.5 比旋度 | 第43页 |
| 4.6 利格列汀有关物质测定 | 第43-47页 |
| 4.6.1 测定条件 | 第43-44页 |
| 4.6.2 系统适用性实验 | 第44-45页 |
| 4.6.3 溶液的配制 | 第45页 |
| 4.6.4 标准曲线的建立 | 第45-46页 |
| 4.6.5 精密度实验 | 第46页 |
| 4.6.6 稳定性实验 | 第46-47页 |
| 4.6.7 重复性实验 | 第47页 |
| 4.6.8 加样回收率实验 | 第47页 |
| 4.7 利格列汀含量测定 | 第47-48页 |
| 4.7.1 测定条件 | 第47-48页 |
| 4.7.2 利格列汀含量测定 | 第48页 |
| 4.8 利格列汀异构体含量的测定 | 第48-51页 |
| 4.8.1 液相条件 | 第48-49页 |
| 4.8.2 溶液的制备 | 第49页 |
| 4.8.3 系统适用性实验 | 第49-50页 |
| 4.8.4 利格列汀异构体含量测定 | 第50-51页 |
| 第5章 结论 | 第51-52页 |
| 5.1 合成工艺 | 第51页 |
| 5.2 有关物质的制备以及检测 | 第51-52页 |
| 参考文献 | 第52-56页 |
| 附图 | 第56-63页 |
| 作者简介和硕士期间科研成果 | 第63-64页 |
| 致谢 | 第64页 |