| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 目录 | 第7-9页 |
| 符号说明 | 第9-10页 |
| 1 绪论 | 第10-19页 |
| 1.1 肿瘤与PI3K-Akt-mTOR信号转导通路的关系 | 第11-12页 |
| 1.2 VBE-1来源和研究基础简介 | 第12页 |
| 1.3 VBE-1体外抗肿瘤药理活性及作用机制 | 第12-13页 |
| 1.4 VBE-1及其衍生物的体内活性研究 | 第13-14页 |
| 1.5 VBE-1类似物鬼臼毒素研究进展 | 第14-19页 |
| 2 立题依据和实验设计 | 第19-25页 |
| 2.1 立题依据 | 第19-20页 |
| 2.1.1 VBE类化合物的研究 | 第19-20页 |
| 2.1.2 鬼臼毒素衍生物的研究 | 第20页 |
| 2.2 目标化合物的设计 | 第20-24页 |
| 2.2.1 目标化合物设计 | 第20-22页 |
| 2.2.2 目标化合物的合成路线设计 | 第22-24页 |
| 2.3 活性筛选 | 第24-25页 |
| 3 结果与讨论 | 第25-44页 |
| 3.1 实验结果 | 第25-29页 |
| 3.1.1 合成的目标化合物以及对人肺癌NCI-H446细胞的抑制率 | 第25-29页 |
| 3.2 合成路线讨论 | 第29-39页 |
| 3.2.1 鬼臼毒素改造的VBE衍生物Compound 1的探索 | 第29-30页 |
| 3.2.2 鬼臼毒素改造的VBE衍生物路线2的探索 | 第30-32页 |
| 3.2.3 鬼臼毒素改造的VBE衍生物路线3的探索 | 第32-36页 |
| 3.2.4 VBE-1 4’位修饰的衍生物中间体Compound 14的合成 | 第36-39页 |
| 3.3 构效关系讨论 | 第39-44页 |
| 3.3.1 三个系列化合物及活性 | 第39-41页 |
| 3.3.2 不同系列化合物的构效关系 | 第41-43页 |
| 3.3.3 三类母核间化合物活性比较 | 第43页 |
| 3.3.4 构效关系小结 | 第43-44页 |
| 4 实验部分 | 第44-68页 |
| 4.1 化学实验部分 | 第44-68页 |
| 5 全文结论 | 第68-69页 |
| 参考文献 | 第69-73页 |
| 附录 | 第73-116页 |
| 综述 | 第116-131页 |
| 参考文献 | 第126-131页 |
| 攻读硕士期间主要研究成果及获奖情况 | 第131-132页 |
| 致谢 | 第132页 |
