| 摘要 | 第4-5页 |
| ABSTRACT | 第5页 |
| 第一章 文献综述 | 第9-21页 |
| 1.1 高尿酸血症的简介 | 第9-10页 |
| 1.2 尿酸及其生成过程机制的简介 | 第10-11页 |
| 1.2.1 尿酸简介 | 第10页 |
| 1.2.2 人体内尿酸的形成过程 | 第10-11页 |
| 1.3 黄嘌呤氧化酶及其抑制剂的简介 | 第11-16页 |
| 1.3.1 黄嘌呤氧化酶简介 | 第11-13页 |
| 1.3.2 黄嘌呤氧化酶抑制剂发展现状 | 第13-16页 |
| 1.3.2.1 嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂的简介 | 第13-14页 |
| 1.3.2.2 非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂的简介 | 第14-16页 |
| 1.4 尿酸转运体（URAT1）简介 | 第16-20页 |
| 1.4.1 肾脏分泌及重吸收功能简介 | 第16-17页 |
| 1.4.2 URAT1功能及其抑制剂研究现状简介 | 第17-19页 |
| 1.4.3 URAT1的相关基因 | 第19页 |
| 1.4.4 URAT1抑制剂研究概况 | 第19-20页 |
| 1.5 本课题的研究内容 | 第20-21页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第21-28页 |
| 2.1 目标化合物设计思路的来源 | 第21-28页 |
| 2.1.1 相关专利中的URAT1抑制剂的结构、生物活性及其构效关系 | 第21-23页 |
| 2.1.2 先导化合物lesinuard的结构、生物活性及其构效关系 | 第23-24页 |
| 2.1.3 目标化合物的设计思路 | 第24-28页 |
| 2.1.3.1 第Ⅰ类目标化合物的设计思路 | 第25-26页 |
| 2.1.3.2 第ⅠⅠ类目标化合物的设计思路 | 第26页 |
| 2.1.3.3 目标化合物的设计结果 | 第26-28页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第28-44页 |
| 3.1 实验试剂与仪器 | 第28-30页 |
| 3.1.1 实验试剂 | 第28-29页 |
| 3.1.2 实验仪器 | 第29-30页 |
| 3.2 目标化合物的制备 | 第30-44页 |
| 3.2.1 第Ⅰ类目标化合物的制备 | 第30-36页 |
| 3.2.1.1 中间体(Ⅰ-1)的制备通法 | 第30-31页 |
| 3.2.1.1.1 中间体(Ⅰ-1)制备案例的描述 | 第30-31页 |
| 3.2.1.1.2 中间体(Ⅰ-1)各代表化合物的1HNMR数据 | 第31页 |
| 3.2.1.2 中间体(Ⅰ-2)的制备通法 | 第31-32页 |
| 3.2.1.2.1 苯胺上有Cl、Br等对Pd/C氢化反应不稳定的取代基的化合物的制备 | 第31-32页 |
| 3.2.1.2.2 苯胺上没有对Pd/C氢化反应不稳定的取代基的化合物的制备 | 第32页 |
| 3.2.1.2.3 中间体(Ⅰ-2)制备案例的描述 | 第32页 |
| 3.2.1.3 中间体(Ⅰ-3)的制备通法 | 第32-33页 |
| 3.2.1.3.1 中间体(Ⅰ-3)制备案例的描述 | 第33页 |
| 3.2.1.4 目标化合物(Ⅰ-4)的制备通法 | 第33-34页 |
| 3.2.1.4.1 中间体(Ⅰ-4)制备案例的描述 | 第33页 |
| 3.2.1.4.2 中间体(Ⅰ-4)各代表化合物的结构表征数据 | 第33-34页 |
| 3.2.1.5 目标化合物(Ⅰ-5)的制备通法 | 第34-36页 |
| 3.2.1.5.1 中间体(Ⅰ-5)制备案例的描述 | 第35页 |
| 3.2.1.5.2 中间体(Ⅰ-5)各代表化合物的结构表征数据 | 第35-36页 |
| 3.2.2 第ⅠⅠ类目标化合物的制备 | 第36-44页 |
| 3.2.2.1 中间体(ⅠⅠ-1)的制备通法 | 第36-38页 |
| 3.2.2.1.1 中间体(ⅠⅠ-1)制备案例的描述 | 第36-37页 |
| 3.2.2.1.2 中间体(ⅠⅠ-1)各代表化合物的1HNMR数据 | 第37-38页 |
| 3.2.2.2 中间体(ⅠⅠ-2)的制备通法 | 第38-39页 |
| 3.2.2.2.1 中间体(ⅠⅠ-2)制备案例的描述 | 第39页 |
| 3.2.2.3 目标化合物(ⅠⅠ-3)的制备通法 | 第39-44页 |
| 3.2.2.3.1 目标化合物(ⅠⅠ-3)制备案例的描述 | 第39-40页 |
| 3.2.2.3.2 中间体(ⅠⅠ-3)各代表化合物的结构表征数据 | 第40-44页 |
| 第四章 目标化合物的生物活性研究 | 第44-48页 |
| 4.1 目标化合物的生物活性实验 | 第44页 |
| 4.2 目标化合物的生物活性数据 | 第44-47页 |
| 4.2.1 第Ⅰ类目标化合物中各个代表化合物的生物活性研究 | 第44-46页 |
| 4.2.1.1 第Ⅰ类目标化合物中各个代表化合物的生物活性数据 | 第44-45页 |
| 4.2.1.2 第Ⅰ类目标化合物的构效关系初步分析 | 第45-46页 |
| 4.2.2 第Ⅱ类目标化合物中各个代表化合物的生物活性研究 | 第46-47页 |
| 4.2.2.1 第ⅠⅠ类目标化合物中各个代表化合物的生物活性数据 | 第46-47页 |
| 4.3 目标化合物的生物活性试验结论 | 第47-48页 |
| 第五章 化合物与URAT1受体之间的结合模式 | 第48-50页 |
| 第六章 结论与展望 | 第50-52页 |
| 6.1 实验结论 | 第50页 |
| 6.2 课题展望 | 第50-52页 |
| 参考文献 | 第52-58页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第58-59页 |
| 附录 | 第59-88页 |
| 致谢 | 第88-89页 |
