摘要 | 第3-4页 |
ABSTRACT | 第4页 |
第一章 引言 | 第7-23页 |
1.1 肾上腺皮质激素 | 第7页 |
1.2 糖皮质激素 | 第7-17页 |
1.2.1 糖皮质激素的骨架结构 | 第8页 |
1.2.2 分类 | 第8-13页 |
1.2.3 生理、药理作用 | 第13页 |
1.2.4 糖皮质激素治疗机制新认知 | 第13-16页 |
1.2.5 总结 | 第16-17页 |
1.3 糖皮质激素原料药国内生产现状 | 第17-19页 |
1.3.1 行业竞争格局 | 第17页 |
1.3.2 原料来源 | 第17-19页 |
1.4 地夫可特的介绍 | 第19-21页 |
1.4.1 药代动力学 | 第19-20页 |
1.4.2 适应症 | 第20页 |
1.4.3 使用剂量 | 第20页 |
1.4.4 不良反应 | 第20-21页 |
1.4.5 市场情况 | 第21页 |
1.5 本课题的研究目的和意义 | 第21-23页 |
第二章 地夫可特合成工艺研究 | 第23-28页 |
第三章 实验内容 | 第28-37页 |
3.1 主要设备及分析仪器 | 第28页 |
3.2 主要原料和试剂 | 第28-29页 |
3.3 合成实验步骤 | 第29-32页 |
3.3.1 16α,17α-环氧-孕甾-1,4,9(11)-三烯-3,20-二酮(IV)的合成 | 第29页 |
3.3.2 16α,17α-环氧-孕甾-1,4,9(11)-三烯-3,20-二酮 20-乙氧羰基腙(V)的合成 | 第29-30页 |
3.3.3 16α-羟基-17α-氨基-孕甾-1,4,9(11)-三烯-3,20-二酮20乙氧羰基腙(VI)的合成 | 第30页 |
3.3.4 [17α,16α-d]-噁唑啉-2’-甲基-孕甾-1,4,9(11)-三烯-3,20-二酮(II)的合成 | 第30页 |
3.3.5 [17α,16α-d]-噁唑啉-2’-甲基-孕甾-1,4,9(11)-三烯-3,20-二酮21醋酸酯(IX)的合成 | 第30-31页 |
3.3.6 9α-溴-11β-羟基-[17α,16α-d]-噁唑啉-2’-甲基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮21醋酸酯(IX)的合成 | 第31页 |
3.3.7 地夫可特(I)的合成 | 第31-32页 |
3.4 分析方法 | 第32-37页 |
3.4.1 性状 | 第32页 |
3.4.2 鉴别(IR) | 第32页 |
3.4.3 熔点 | 第32页 |
3.4.4 比旋度 | 第32-33页 |
3.4.5 干燥失重 | 第33页 |
3.4.6 炽灼残渣 | 第33页 |
3.4.7 重金属 | 第33页 |
3.4.8 有关物质(HPLC) | 第33-34页 |
3.4.9 含量(HPLC) | 第34-35页 |
3.4.10 残留溶剂(甲醇、二氯甲烷) | 第35-37页 |
第四章 结果与讨论 | 第37-45页 |
4.1 16α,17α-环氧-孕甾-1,4,9(11)-三烯-3,20-二酮(IV)的制备讨论 | 第37-39页 |
4.2 16α,17α-环氧-孕甾-1,4,9(11)-三烯-3,20-二酮 20-乙氧羰基腙(V)的制备讨论 | 第39-40页 |
4.3 [17α,16α-d]-噁唑啉-2’-甲基-孕甾-1,4,9(11)-三烯-3,20-二酮21醋酸酯(IX)的制备讨论 | 第40-42页 |
4.4 地夫可特(I)的制备讨论 | 第42-45页 |
第五章 结论 | 第45-46页 |
5.1 本文工作回顾 | 第45页 |
5.2 成果及意义 | 第45页 |
5.3 存在的问题及进一步的工作 | 第45-46页 |
参考文献 | 第46-50页 |
附件:谱图 | 第50-62页 |
致谢 | 第62-63页 |
作者攻读学位期间发表的论文 | 第63-65页 |