| 中文摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-9页 |
| 目 录 | 第9-13页 |
| 引言 | 第13-21页 |
| 第一章 蛇床子素β-环糊精包合物的制备 | 第21-32页 |
| 仪器与材料 | 第21页 |
| 方法与结果 | 第21-30页 |
| 一、蛇床子素体外分析方法的建立 | 第21-23页 |
| 1. 储备液的配制 | 第21页 |
| 2. 检测波长的确定 | 第21-22页 |
| 3. 标准曲线 | 第22页 |
| 4. 回收率与精密度 | 第22-23页 |
| 二、蛇床子素β-CD 包合物的制备方法考察 | 第23-26页 |
| 1. 处方组成 | 第23页 |
| 2. 制备方法筛选 | 第23-24页 |
| 3. 蛇床子素 β-环糊精包合物制备工艺的优化 | 第24-26页 |
| 4. 验证实验 | 第26页 |
| 三、蛇床子素β-环糊精包合物的鉴定 | 第26-28页 |
| 1. 红外光谱法 | 第26-27页 |
| 2. 热分析法 | 第27-28页 |
| 3. X-射线衍射法 | 第28页 |
| 四、包合物的理化性质考察 | 第28-29页 |
| 1. 溶解度测定 | 第28页 |
| 2. 溶出度测定 | 第28-29页 |
| 五、包合物稳定性考察 | 第29-30页 |
| 1. 光照实验 | 第29页 |
| 2. 高温实验 | 第29-30页 |
| 3. 高湿实验 | 第30页 |
| 讨论与小结 | 第30-32页 |
| 第二章 蛇床子素β-环糊精包合物分散片的制备 | 第32-48页 |
| 仪器与材料 | 第32页 |
| 方法与结果 | 第32-47页 |
| 一、分析方法的建立 | 第32-34页 |
| 1. 色谱条件 | 第32-33页 |
| 2. 标准曲线 | 第33页 |
| 3. 回收率与精密度 | 第33页 |
| 4. 专属性的考察及药物含量测定 | 第33-34页 |
| 二、制备工艺的选择 | 第34-35页 |
| 1. 湿法制粒压片法 | 第34页 |
| 2. 粉末直接压片法 | 第34页 |
| 3. 两种工艺比较 | 第34-35页 |
| 三、分散片处方优化 | 第35-41页 |
| 1. 分散片质量评价指标 | 第35-36页 |
| 2. 填充剂的筛选 | 第36-37页 |
| 3. 崩解剂的筛选 | 第37页 |
| 4. 润滑剂的筛选 | 第37-38页 |
| 5. 助悬剂的筛选 | 第38-39页 |
| 6. 正交设计优化处方工艺 | 第39-41页 |
| 7. 优化的分散片处方 | 第41页 |
| 四、蛇床子素包合物分散片制剂处方质量考察 | 第41-44页 |
| 1. 分散均匀性检查 | 第41页 |
| 2. 混悬沉降实验 | 第41-42页 |
| 3. 崩解时限检查 | 第42页 |
| 4. 重量差异检查 | 第42页 |
| 5. 脆碎度检查 | 第42-43页 |
| 6. 药物含量及相关物质检查 | 第43页 |
| 7. 体外溶出度实验 | 第43-44页 |
| 五、蛇床子素 β-环糊精包合物分散片的稳定性考察 | 第44-47页 |
| 1. 影响因素实验 | 第44-45页 |
| 2. 长期实验 | 第45-47页 |
| 讨论与小结 | 第47-48页 |
| 第三章 蛇床子素及其制剂在 Caco-2 细胞模型中吸收机制研究 | 第48-67页 |
| 仪器与材料 | 第48-49页 |
| 方法与结果 | 第49-65页 |
| 一、Caco-2 细胞模型的建立与验证 | 第49-52页 |
| 1. 细胞培养条件 | 第49页 |
| 2. 细胞模型的验证 | 第49-52页 |
| 二、MTT 法评价细胞毒性 | 第52-53页 |
| 三、分析方法的建立 | 第53-56页 |
| 1. 色谱条件 | 第53页 |
| 2. 细胞样品处理 | 第53-54页 |
| 3. 细胞摄取实验标准曲线 | 第54-55页 |
| 4. 细胞转运实验标准曲线 | 第55-56页 |
| 四、Caco-2 细胞摄取实验 | 第56-59页 |
| 1. 时间对摄取的影响 | 第56页 |
| 2. 浓度对摄取的影响 | 第56-57页 |
| 3. 温度对细胞摄取的影响 | 第57-58页 |
| 4. P-gp 抑制剂及能量抑制剂 NaN3对药物摄取的影响 | 第58页 |
| 5. 不同剂型对 Caco-2 细胞摄取的影响 | 第58-59页 |
| 五、Caco-2 细胞转运实验 | 第59-65页 |
| 1. 浓度对转运的影响 | 第59-61页 |
| 2. 温度对转运的影响 | 第61-62页 |
| 3. 外排作用、能量抑制、细胞内吞及旁路转运对药物转运的影响 | 第62-64页 |
| 4. 蛇床子素及其制剂在 Caco-2 细胞单层膜两侧的转运 | 第64-65页 |
| 讨论与小结 | 第65-67页 |
| 第四章 蛇床子素及其制剂在体小肠吸收机制研究 | 第67-77页 |
| 仪器与材料 | 第67-68页 |
| 方法与结果 | 第68-75页 |
| 一、储备液的配制 | 第68页 |
| 二、分析方法的建立 | 第68-71页 |
| 1. 酚红分析方法的建立 | 第68-69页 |
| 2. 蛇床子素分析方法的建立 | 第69-71页 |
| 三、大鼠在体循环灌流实验 | 第71-75页 |
| 1. 大鼠在体肠吸收实验方法 | 第71-72页 |
| 2. 数据分析 | 第72页 |
| 3. 不同肠段吸收量和吸收速度常数的考察 | 第72-73页 |
| 4. 药物浓度对小肠吸收的影响考察 | 第73-74页 |
| 5. 体外释药与在体吸收的相关性 | 第74-75页 |
| 讨论与小结 | 第75-77页 |
| 第五章 蛇床子素及其制剂的药代动力学研究 | 第77-83页 |
| 仪器与材料 | 第77-78页 |
| 方法与结果 | 第78-82页 |
| 一、体内分析方法建立 | 第78-80页 |
| 1. 色谱条件 | 第78页 |
| 2. 储备液和内标溶液的配制 | 第78页 |
| 3. 血浆样品处理 | 第78页 |
| 4. 标准曲线 | 第78页 |
| 5. 分析方法专属性 | 第78-79页 |
| 6. 回收率与精密度 | 第79-80页 |
| 二、大鼠体内药动学研究 | 第80-82页 |
| 1. 实验设计 | 第80页 |
| 2. 药物浓度-时间曲线 | 第80-81页 |
| 3. 药动学参数的计算以及模型拟合 | 第81-82页 |
| 讨论与小结 | 第82-83页 |
| 全文总结 | 第83-86页 |
| 参考文献 | 第86-92页 |
| 攻读学位期间发表的论文与其它 | 第92-93页 |
| 致谢 | 第93-94页 |
