| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 引言 | 第10-11页 |
| 1 文献综述 | 第11-27页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶(HDACs) | 第11-14页 |
| ·HDACs和组蛋白乙酰转移酶(HATs) | 第11-13页 |
| ·HDACs分类及功能 | 第13-14页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs) | 第14-22页 |
| ·HDACIs抗肿瘤作用机制 | 第14-16页 |
| ·HDACIs结构 | 第16-17页 |
| ·HDACIs分类 | 第17-22页 |
| ·分子模拟 | 第22-26页 |
| ·HDACs晶体结构 | 第22-24页 |
| ·分子对接 | 第24-25页 |
| ·AutoDock分子对接软件 | 第25-26页 |
| ·论文的立题意义和研究内容 | 第26-27页 |
| 2 基于L-2-氨基溴庚酸新型抑制剂设计合成 | 第27-39页 |
| ·引言 | 第27-28页 |
| ·抑制剂筛选 | 第28-30页 |
| ·实验材料与仪器 | 第30-31页 |
| ·实验材料 | 第30-31页 |
| ·实验仪器 | 第31页 |
| ·实验方法 | 第31-38页 |
| ·本章小结 | 第38-39页 |
| 3 基于L-2-氨基溴庚酸新型抑制剂生物活性检测 | 第39-47页 |
| ·引言 | 第39页 |
| ·实验材料与仪器 | 第39-40页 |
| ·实验材料 | 第39-40页 |
| ·实验仪器 | 第40页 |
| ·实验方法 | 第40-41页 |
| ·HDACs抑制活性 | 第40-41页 |
| ·抗细胞增殖 | 第41页 |
| ·结果与讨论 | 第41-45页 |
| ·HDACs抑制活性 | 第41-42页 |
| ·抗细胞增殖 | 第42-45页 |
| ·本章小结 | 第45-47页 |
| 4 HDACs与HDACIs分子模拟 | 第47-54页 |
| ·引言 | 第47页 |
| ·实验方法 | 第47-48页 |
| ·配体构建 | 第47页 |
| ·受体构建 | 第47页 |
| ·分子对接 | 第47-48页 |
| ·实验结果与讨论 | 第48-53页 |
| ·抑制剂与HDAC2对接分析 | 第48-50页 |
| ·抑制剂与HDAH对接分析 | 第50-53页 |
| ·本章小结 | 第53-54页 |
| 结论 | 第54-55页 |
| 参考文献 | 第55-62页 |
| 附录A 目标化合物的HR-MS、~1H NMR、~(13)C NMR图谱 | 第62-71页 |
| 附录B 分子对接参数 | 第71-73页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第73-74页 |
| 致谢 | 第74-75页 |