| 中文摘要 | 第1-5页 |
| 英文摘要 | 第5-16页 |
| 第一章 研究背景和课题的提出 | 第16-53页 |
| 一． 前言 | 第16-17页 |
| 二． 聚氨基酸的合成 | 第17-27页 |
| 2．1 聚谷氨酸及其共聚物的合成 | 第17-22页 |
| 2．2 聚天冬氨酸及其共聚物的合成 | 第22-25页 |
| 2．3 聚赖氨酸及其共聚物的合成 | 第25-27页 |
| 三 聚氨基酸的侧链功能化 | 第27-30页 |
| 四 聚氨基酸材料的释药系统 | 第30-35页 |
| 五． 聚氨基酸材料的结构及生物相容性 | 第35-37页 |
| 六 课题的提出 | 第37-39页 |
| References | 第39-53页 |
| 第二章 聚-（羟烷基）-DL-天冬氨酸的合成、表征和性质 | 第53-72页 |
| 一． 聚-α，β（羟烷基）-DL-天冬氨酸的合成 | 第55-63页 |
| 1．1 聚天冬酰胺（PSI）的合成 | 第55页 |
| 1．2 聚-α，β-（羟烷基）-DL-天冬氨酸的合成 | 第55页 |
| 1．3 聚-α，β-（羟烷基）-DL-天冬氨酸的表征 | 第55-56页 |
| 1．4 聚-α，β-（羟烷基）-DL-天冬氨酸的稳定性实验 | 第56页 |
| 1．4．1 湿度的影响 | 第56页 |
| 1．4．2 光照的影响 | 第56页 |
| 1．4．3 温度的影响 | 第56页 |
| 1．4．4 酸碱度的影响 | 第56页 |
| 2 结果和讨论 | 第56-63页 |
| 2．1 聚合物的合成 | 第56-57页 |
| 2．2 聚合物的表征 | 第57-58页 |
| 2．3 聚合物的稳定性 | 第58-63页 |
| 二． 聚-α，β-（羟丙基、丙基）-DL-天冬酰胺的合成 | 第63-68页 |
| 1 聚合物的合成 | 第63页 |
| 2 结果和讨论 | 第63-68页 |
| 2．1 聚-α，β-（羟丙基、丙基）-DL-天冬酰胺的表征 | 第63-68页 |
| 本章小结 | 第68-69页 |
| 参考文献 | 第69-72页 |
| 第三章 聚天冬氨酸-氨基羧酸的合成、表征和性质 | 第72-90页 |
| 一 实验部分 | 第72-75页 |
| 1 主要原料 | 第72-73页 |
| 2 聚天冬氨酸-氨基羧酸的合成 | 第73-75页 |
| 2．1 聚天冬氨酸-氨基乙酸共聚物的合成 | 第73页 |
| 2．2 聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸-氨基乙酸的合成 | 第73-74页 |
| 2．3 聚天冬氨酸-氨基丁酸共聚物的合成 | 第74页 |
| 2．4 聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸-氨基丁酸的合成 | 第74页 |
| 2．5 天冬氨酸-谷氨酸共聚物的合成 | 第74页 |
| 2．6 聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸-谷氨酸的合成 | 第74-75页 |
| 2．7 天冬氨酸-缬氨酸共聚物的合成 | 第75页 |
| 2．8 聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸-缬氨酸的合成 | 第75页 |
| 3 材料的表征 | 第75页 |
| 二 结果和讨论 | 第75-88页 |
| 2．1 聚天冬氨酸-氨基乙酸共聚物的合成 | 第75-76页 |
| 2．2 聚天冬氨酸-氨基乙酸共聚物的表征 | 第76-78页 |
| 2．2．1 聚天冬氨酸-氨基乙酸共聚物的核磁共振分析 | 第76-78页 |
| 2．2．2 聚天冬氨酸-氨基乙酸共聚物的差热分析 | 第78页 |
| 2．3 聚天冬氨酸-氨基丁酸共聚物的合成 | 第78-79页 |
| 2．3．1 聚天冬氨酸-氨基丁酸共聚物的性质 | 第78-79页 |
| 2．4 聚天冬氨酸-氨基丁酸共聚物的表征 | 第79-81页 |
| 2．4．1 天冬氨酸-氨基丁酸共聚物的核磁共振分析 | 第79页 |
| 2．4．2 聚天冬氨酸-氨基丁酸共聚物的差热分析 | 第79-81页 |
| 2．4．3 聚天冬氨酸-氨基丁酸共聚物的x-射线衍射分析 | 第81页 |
| 2．5 天冬氨酸-谷氨酸共聚物的合成 | 第81-82页 |
| 2．6 天冬氨酸-谷氨酸共聚物的表征 | 第82-85页 |
| 2．6．1 天冬氨酸-谷氨酸共聚物的核磁共振分析 | 第82页 |
| 2．6．2 天冬氨酸-谷氨酸共聚物的x-射线衍射衍射分析 | 第82-85页 |
| 2．6．3 天冬氨酸-谷氨酸共聚物的差热分析 | 第85页 |
| 2．6．4 天冬氨酸-谷氨酸共聚物的红外分析 | 第85页 |
| 2．7 天冬氨酸-缬氨酸共聚物的合成 | 第85-86页 |
| 2．8 天冬氨酸-缬氨酸共聚物的表征 | 第86-88页 |
| 2．8．1 天冬氨酸-缬氨酸共聚物的核磁共振分析 | 第86页 |
| 2．8．2 天冬氨酸-缬氨酸共聚物的x-射线衍射分析 | 第86-88页 |
| 本章小结 | 第88页 |
| 参考文献 | 第88-90页 |
| 第四章 聚天冬酰胺材料的体内、外降解 | 第90-126页 |
| 一 实验部分 | 第90-95页 |
| 1 试剂和仪器 | 第90页 |
| 2 聚合物的体外降解及体外细胞毒性实验 | 第90-92页 |
| 2．1 聚合物的吸水率实验 | 第90-91页 |
| 2．2 聚合物的体外水解 | 第91页 |
| 2．3 聚合物的体外酶解 | 第91页 |
| 2．4 聚合物的P_（450）肝代谢酶酶解 | 第91-92页 |
| 2．5 体外细胞毒性实验 | 第92页 |
| 3 聚合物体内降解及生物相容性实验 | 第92-95页 |
| 3．1 聚合物的急性毒性实验 | 第92-93页 |
| 3．2 聚合物的血象测定 | 第93页 |
| 3．3 聚合物植入棒的制备 | 第93页 |
| 3．4 聚合物的显微镜、电镜分析 | 第93-94页 |
| 3．5 聚合物的微核实验 | 第94页 |
| 3．6 聚合物的皮肤刺激性实验 | 第94页 |
| 3．7 聚合物的皮肤致敏性实验 | 第94-95页 |
| 3．8 聚合物降解物的高效液相凝胶色谱测定 | 第95页 |
| 二 结果和讨论 | 第95-122页 |
| 2．1 聚合物的体外水解和酶解 | 第95-104页 |
| 2．1．1 聚-（羟烷基，烷基）-天冬酰胺体系的酶解 | 第95-97页 |
| 2．1．2 天冬氨酸-谷氨酸聚合物体系的酶解 | 第97页 |
| 2．1．3 天冬氨酸-氨基乙酸聚合物体系的降解 | 第97-100页 |
| 2．1．4 天冬氨酸-氨基丁酸聚合物体系的降解 | 第100-102页 |
| 2．1．5 天冬氨酸-缬氨酸聚合物体系的降解 | 第102-104页 |
| 2．2 聚合物的体外细胞毒性 | 第104-105页 |
| 2．3 聚合物的体内降解及生物相容性 | 第105-120页 |
| 2．3．1 聚合物的最大耐受量 | 第105-108页 |
| 2．3．2 聚合物的血象测定 | 第108-112页 |
| 2．3．3 聚合物埋植部位、肝、肾组织的观察 | 第112-119页 |
| 2．3．4 聚合物的皮肤刺激性 | 第119页 |
| 2．3．5 聚合物皮肤致敏性实验 | 第119-120页 |
| 2．4 聚合物材料降解机理初探 | 第120-122页 |
| 本章小结 | 第122-124页 |
| 参考文献 | 第124-126页 |
| 第五章 聚天冬酰胺聚合物作为控释药物载体的研究 | 第126-206页 |
| 实验部分 | 第126-127页 |
| 1 主要原料和仪器 | 第126-127页 |
| 2 模型药物-聚天冬酰胺聚合物的表征方法 | 第127页 |
| 一 模型药物炔诺酮-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的研究 | 第127-145页 |
| （一） 实验部分 | 第127-130页 |
| 1．1 炔诺酮-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的合成及表征 | 第128-130页 |
| 1．1．1 炔诺酮-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的合成 | 第128-129页 |
| 1．1．2 炔诺酮-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的体外释放 | 第129-130页 |
| 1．1．3 炔诺酮-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的体内释放 | 第130页 |
| （二） 结果讨论 | 第130-145页 |
| 2．1 炔诺酮-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的表征 | 第130-133页 |
| 2．1．1 炔诺酮-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的红外光谱分析 | 第130页 |
| 2．1．2 炔诺酮-聚-（羟院基）-天冬酰胺的差热分析 | 第130页 |
| 2．1．3 炔诺酮-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的X-射线衍射分析 | 第130-133页 |
| 2．2 炔诺酮-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的体外释放 | 第133-138页 |
| 2．2．1 侧链长度对药物释放的影响 | 第134页 |
| 2．2．2 药物粒径对药物释放的影响 | 第134-137页 |
| 2．2．3 初始药物接入率对药物释放的影响 | 第137-138页 |
| 2．3 炔诺酮-聚-（羟烷基）-天冬酰胺体内释放 | 第138-141页 |
| 2．3．1 炔诺酮标准曲线的制备 | 第138-140页 |
| 2．3．2 精密度和回收率 | 第140-141页 |
| 2．3．3 炔诺酮-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的体内释放曲线 | 第141页 |
| 2．4 炔诺酮-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的电镜观察 | 第141-145页 |
| 二 模型药物乙酰水杨酸-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的研究 | 第145-159页 |
| （一） 实验部分 | 第145-150页 |
| 1．1 乙酰水杨酸-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的合成 | 第146-147页 |
| 1．1．1 苯骈三氮唑的合成 | 第146页 |
| 1．1．2 （乙酰水杨酸）-苯骈三氮唑（ASBA）的合成 | 第146-147页 |
| 1．1．3 乙酰水杨酸-PHPA聚合物的合成 | 第147页 |
| 1．2 乙酰水杨酸-聚-（羟烷基）-天冬酰胺药物接入率的测定 | 第147-149页 |
| 1．2．1 标准曲线的制备 | 第147页 |
| 1．2．2 回收率的测定 | 第147-148页 |
| 1．2．3 乙酰水杨酸-聚-（羟烷基）-天冬酰胺载药率的测定 | 第148-149页 |
| 1．3 乙酰水杨酸-聚-（羟烷基）-天冬酰胺体外释放实验 | 第149-150页 |
| 1．3．1 乙酰水杨酸-聚-（羟烷基）-天冬酰胺体外水解和酶解释放实验 | 第149页 |
| 1．3．2 乙酰水杨酸-聚-（羚烷基）-天冬酰胺体内释放实验 | 第149-150页 |
| 1．3．2．1 标准曲线的制备 | 第149页 |
| 1．3．2．2 样品回收率 | 第149-150页 |
| 1．3．2．3 体内释放实验 | 第150页 |
| 1．3．2．4 色谱条件的建立 | 第150页 |
| （二） 结果讨论 | 第150-159页 |
| 2．1 乙酰水杨酸-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的合成 | 第150-151页 |
| 2．2 乙酰水杨酸-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的红外光谱分析 | 第151页 |
| 2．3 乙酰水杨酸-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的差热分析 | 第151页 |
| 2．4 乙酰水杨酸-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的体外释放 | 第151-155页 |
| 2．5 乙酰水杨酸-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的体内释放 | 第155-157页 |
| 2．6 乙酰水杨酸-聚-（羟烷基）-天冬酰胺的电镜观察 | 第157-159页 |
| 三 模型药物在聚天冬氨酸/氨基羧酸中的研究 | 第159-169页 |
| （一） 实验部分 | 第159-161页 |
| 1．1 萘普生-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸-氨基乙酸的合成及体外释放 | 第159-161页 |
| 1．1．1 萘普生苯骈三氮唑（NPBA）的合成 | 第159-160页 |
| 1．1．2 萘普生-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸-氨基乙酸的制备 | 第160页 |
| 1．1．3 萘普生-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸-氨基乙酸药物接入率的测定 | 第160-161页 |
| 1．1．3．1 萘普生标准曲线的制备 | 第160页 |
| 1．1．3．2 萘普生-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸-氨基乙酸水解稳定性的测定 | 第160-161页 |
| 1．1．3．3 萘普生-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸-氨基乙酸接入率的测定 | 第161页 |
| 1．1．3．4 萘普生-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸-氨基乙酸药物体外水解 | 第161页 |
| （二） 结果和讨论 | 第161-169页 |
| 2．1 萘普生-PHPAA的表征 | 第161-169页 |
| 2．1．1 萘普生-PHPAA药物红外光谱分析 | 第161-162页 |
| 2．1．2 萘普生-PHPAA药物差热分析 | 第162页 |
| 2．1．3 萘普生-PHPAA的X-射线衍射分析 | 第162-164页 |
| 2．1．4 萘普生-PHPAA药物的性质 | 第164-165页 |
| 2．1．5 萘普生-PHPAA药物的体外释放 | 第165-169页 |
| 三 氟苯水杨酸-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸-谷氨酸的研究 | 第169-178页 |
| （一） 实验部分 | 第169-172页 |
| 1 氟苯水杨酸-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸-谷氨酸的合成 | 第170-172页 |
| 1．1 氟苯水杨酸-氯甲酰化物的合成 | 第170页 |
| 1．2 氟苯水杨酸-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸-谷氨酸的制备 | 第170页 |
| 1．3 氟苯水杨酸-PHPAG药物接入率的测定 | 第170-172页 |
| 1．3．1 氟苯水杨酸标准曲线的制备 | 第170-171页 |
| 1．3．2 氟苯水杨酸水解稳定性的测定 | 第171页 |
| 1．3．3 药物接入率的测定 | 第171页 |
| 1．3．4 药物的体外降解 | 第171-172页 |
| （二） 结果和讨论 | 第172-178页 |
| 2．1 氟苯水杨酸-PHPGA药物的表征 | 第172-174页 |
| 2．1．1 氟苯水杨酸-PHPGA的红外光谱分析 | 第172页 |
| 2．1．2 氟苯水杨酸-PHPGA的差热分析 | 第172页 |
| 2．1．3 氟苯水杨酸-PHPGA的X-射线衍射分析 | 第172-174页 |
| 2．2 氟苯水杨酸-PHPAG药物的性质 | 第174页 |
| 2．3 氟苯水杨酸-PHPGA药物的体外释放 | 第174-177页 |
| 2．4 氟苯水杨酸-PHPGA药物的电镜观察 | 第177-178页 |
| 四 聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸键合模型药物的研究 | 第178-194页 |
| （一） 实验部分 | 第178-183页 |
| 1 模型药物的合成 | 第181-183页 |
| 1．1 以苯骈三氮唑为交联剂 | 第181页 |
| 1．1．1 布洛芬-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸的合成 | 第181页 |
| 1．1．1．1 布洛芬苯骈三氮唑（BRBA）的制备 | 第181页 |
| 1．1．1．2 布洛芬-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸的制备 | 第181页 |
| 1．2 以二氯亚砜为交联剂 | 第181-182页 |
| 1．2．1 3，5-二硝基水杨酸-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸的合成 | 第181-182页 |
| 1．2．1．1 3，5-二硝基水杨酸酰氯的制备 | 第181-182页 |
| 1．2．1．2 3，5-二硝基水杨酸-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸的制备 | 第182页 |
| 1．3 以光气为交联剂 | 第182-183页 |
| 1．3．1 5-氟尿嘧啶-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸的合成 | 第182-183页 |
| 1．3．1．1 5-氟尿嘧啶氯甲酰化物的制备 | 第182页 |
| 1．3．1．2 5-氟尿嘧啶-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸的制备 | 第182-183页 |
| （二） 结果讨论 | 第183-194页 |
| 2．1 药物的合成 | 第183-184页 |
| 2．2 模型药物-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸的表征 | 第184-190页 |
| 2．2．1 布洛芬-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸的表征 | 第184-190页 |
| 2．2．1．1 布洛芬-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸的红外光谱分析 | 第184-185页 |
| 2．2．1．2 布洛芬-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸的差热分析 | 第185-190页 |
| 2．2．2 3，5-二硝基水杨酸-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸的表征 | 第185-189页 |
| 2．2．2．1 3，5-二硝基水杨酸-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸的差热分析 | 第185-189页 |
| 2．2．2．2 3，5-二硝基水杨酸-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸的差热分析 | 第189页 |
| 2．2．3 5-氟尿嘧啶-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸的表征 | 第189-190页 |
| 2．2．3．1 5-氟尿嘧啶-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸的红外光谱分析 | 第189页 |
| 2．2．3．2 5-氟尿嘧啶-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸的差热分析 | 第189-190页 |
| 2．3 模型药物-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸的药物释放 | 第190-194页 |
| 2．3．1 3，5-二硝基水杨酸-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸聚合物体外释放 | 第190页 |
| 2．3．2 5-氟尿嘧啶-聚-（3-羟丙基）-天冬氨酸聚合物免体内释放实验 | 第190-194页 |
| 2．3．2．1 剂型和动物 | 第190-192页 |
| 2．3．2．2 标准曲线的建立 | 第192页 |
| 2．3．2．3 色谱条件的建立 | 第192页 |
| 2．3．2．4 回收率的测定 | 第192-194页 |
| 五 胰蛋白酶-聚-（3-羟丙基，丙基）-天冬氨酸的研究 | 第194-203页 |
| （一） 实验部分 | 第194-196页 |
| 1．1 聚-（羟丙基、丙基）-DL-天冬酰胺（PHPPA）的合成 | 第195页 |
| 1．2 活化材料的合成 | 第195页 |
| 1．3 键合酶最佳条件的选择 | 第195页 |
| 1．4 酶活力标准曲线的制备及健合酶活力的测定 | 第195-196页 |
| （二） 结果讨论 | 第196-203页 |
| 2．1 聚合物的性质 | 第196-199页 |
| 2．1．1 聚合物的选择 | 第196-197页 |
| 2．1．2 活化剂用量的选择 | 第197页 |
| 2．1．3 聚合物及键合化酶的电镜观察 | 第197-199页 |
| 2．1．4 聚合物及固定化酶的X-衍射分析 | 第199页 |
| 2．2 正交实验结果 | 第199-200页 |
| 2．3 反应介质的pH值对酶键合的影响 | 第200-201页 |
| 2．4 键合酶的稳定性 | 第201-203页 |
| 2．4．1 温度对键合酶固定相的影响 | 第201页 |
| 2．4．2 pH对键合酶固定相的影响 | 第201-202页 |
| 2．4．3 热稳定性 | 第202页 |
| 2．4．4 键合酶放置稳定性 | 第202-203页 |
| 本章小结 | 第203-204页 |
| 参考文献 | 第204-206页 |
| 全文总结及创新点 | 第206-208页 |
| 作者简介 | 第208-215页 |
| 致谢 | 第215页 |
