| 第一部分 依泽替米贝异构体的设计与合成 | 第1-117页 |
| 第一章 降胆固醇药物和依泽替米贝 | 第7-33页 |
| 第一节 降胆固醇药物简介 | 第7-13页 |
| ·抑制胆固醇在体内合成的药物 | 第7-9页 |
| ·抑制胆固醇和胆酸在肠道内吸收的药物 | 第9-11页 |
| ·联合用药 | 第11-12页 |
| ·小结 | 第12-13页 |
| 第二节 胆固醇吸收抑制剂依泽替米贝的发现和研发 | 第13-31页 |
| ·胆固醇吸收抑制剂的发现 | 第13-15页 |
| ·Ezetimibe 的研发 | 第15-31页 |
| 第三节 Ezetimibe 类药物的作用机制研究 | 第31-32页 |
| 第四节 小结 | 第32-33页 |
| 第二章 β-内酰胺环上1, 3-位对调的依泽替米贝异构体的设计与合成 | 第33-103页 |
| 第一节 β-内酰胺环上1, 3-位对调的依泽替米贝异构体的设计 | 第33-35页 |
| 第二节 β-内酰胺环上1, 3-位对调的依泽替米贝异构体混合物的合成 | 第35-43页 |
| ·异构体混合物2-3b 的合成 | 第35-41页 |
| ·异构体混合物2-3b 的降胆固醇活性研究 | 第41-42页 |
| ·小结 | 第42-43页 |
| 第三节 光学纯的1, 3-位调换的依泽替米贝异构体的合成 | 第43-72页 |
| ·利用助剂控制的Evans 酰胺与亚胺加成的路线合成 | 第43-45页 |
| ·利用光学纯的 N-H-β内酰胺和光学纯的侧链经烷基化反应合成 | 第45-69页 |
| ·光学纯异构体2-24a-d 和2-62a-d 的降胆固醇活性研究 | 第69-70页 |
| ·本节小结 | 第70-72页 |
| 第四节 实验部分 | 第72-103页 |
| ·试剂来源 | 第72-74页 |
| ·概述部分 | 第74页 |
| ·溶剂处理 | 第74-75页 |
| ·化合物的合成 | 第75-103页 |
| 参考文献 | 第103-117页 |
| 第二部分 1, 5-自由基转移反应在合成氮杂螺环γ-内酰胺中的应用 | 第117-163页 |
| 第三章 氮杂螺环内酰胺和1, 5-自由基转移反应 | 第117-131页 |
| 第一节 氮杂螺环内酰胺 | 第117-123页 |
| ·氮杂螺环内酰胺类化合物 | 第117-118页 |
| ·氮杂螺环内酰胺类化合物的合成 | 第118-123页 |
| 第二节 1, 5-自由基转移反应 | 第123-126页 |
| 第三节 1, 5-自由基转移反应在合成螺环化合物中的应用 | 第126-131页 |
| ·乙烯基自由基引发的1, 5-自由基转移法合成螺环类化合物 | 第126-127页 |
| ·芳基自由基引发的1, 5-自由基转移反应法合成螺环类化合物. | 第127-131页 |
| 第四章 应用1, 5-自由基转移反应合成氮杂螺环γ-内酰胺 | 第131-156页 |
| 第一节 氮杂螺环γ-内酰胺的合成设计 | 第131-133页 |
| 第二节 氮杂螺环γ-内酰胺的合成 | 第133-137页 |
| ·自由基前体的合成 | 第133-134页 |
| ·1, 5 -自由基反应合成氮杂螺环类化合物的研究 | 第134-137页 |
| 第三节 利用1, 5 -自由基转移多米诺反应合成三环氮杂螺环γ-内酰胺的尝试 | 第137-141页 |
| ·1, 5 -自由基多米诺反应的设计 | 第137-139页 |
| ·1, 5 -自由基多米诺反应的尝试 | 第139-141页 |
| 第四节 本章小结 | 第141页 |
| 第五节 实验部分 | 第141-156页 |
| ·仪器与试剂 | 第141页 |
| ·化合物的合成 | 第141-156页 |
| 参考文献 | 第156-163页 |
| 作者简历和发表文章 | 第163-165页 |
| 摘要 | 第165-169页 |
| Abstract | 第169-173页 |
| 致谢 | 第173-174页 |
| 附录 | 第174-190页 |
