| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| Abbreviations and Names | 第10-11页 |
| Content | 第11-14页 |
| CHAPTER 1 Introduction | 第14-39页 |
| 1.1 Diabetes mellitus | 第14-21页 |
| 1.1.1 Aldose reductase enzyme (ALR2) and polyol pathway | 第16-18页 |
| 1.1.2 Diabetic complications | 第18-21页 |
| 1.2 Aldose reductase inhibitors (ARIs) | 第21-25页 |
| 1.2.1 Carboxylic acid ARIs | 第21-24页 |
| 1.2.2 Cyclic amide ARIs | 第24-25页 |
| 1.3 Biological and pharmacological applications of quinoxaline | 第25-31页 |
| 1.3.1 Antimicrobial activity | 第25-26页 |
| 1.3.2 Anti-tumor activity | 第26-27页 |
| 1.3.3 Antioxidant and anti-inflammatory activity | 第27-28页 |
| 1.3.4 N- methyl -D- aspartate receptor antagonist | 第28-29页 |
| 1.3.5 Human protein kinase CK2 activity | 第29-30页 |
| 1.3.6 Selective and potent aldose reductase inhibitors | 第30-31页 |
| 1.4 Biological application of nitro-substituted compounds | 第31-37页 |
| 1.4.1 Sulfonyl nitromethanes aldose reductase inhibitors | 第31-32页 |
| 1.4.2 Carbonic anhydrase IX inhibitors | 第32-33页 |
| 1.4.3 NO releasing natiglinide and meglitinide type II anti-diabetic prodrugs | 第33-34页 |
| 1.4.4 NO releasing agents for treatment of cardiovascular diabetic complication | 第34-35页 |
| 1.4.5 Nitric Oxide (NO) releasing poly ADP-ribose polymerase 1 (PARP-1) Inhibitors | 第35-37页 |
| 1.5 Research plan | 第37-39页 |
| CHAPTER 2 Synthesis and SAR study of alkenyl and piperazinyl derivatives of 3-chloroquinoxalinone-2(1H)-one as aldose reductase inhibitors | 第39-72页 |
| 2.1 Introduction | 第39-40页 |
| 2.2 Chemistry and schemes | 第40-46页 |
| 2.2.1 N1-alkylation of 3-chloroquinoxalinone-(1H)-one | 第41-42页 |
| 2.2.2 Suzuki coupling | 第42-44页 |
| 2.2.3 N1-acetyaltion of 3-chloroquinoxalinone-(1H)-one | 第44-45页 |
| 2.2.4 Heck coupling | 第45-46页 |
| 2.3 Biological activity data of quinoxalinone derivatives | 第46-49页 |
| 2.4 Structure-activity relationship | 第49-51页 |
| 2.5 Enzyme assay | 第51-53页 |
| 2.6 Conclusion | 第53-54页 |
| 2.7 Experimental | 第54-72页 |
| 2.7.1 Synthesis of 4-nitrobenzyl quinoxalinone derivatives | 第54-59页 |
| 2.7.2 Synthesis of N1-acetyl quinoxalinone derivatives | 第59-70页 |
| 2.7.3 HRMS analysis data | 第70-72页 |
| CHAPTER 3 Synthesis and SAR study of 5,8 dinitro derivatives of 6,7-dichloroquinoxalinone-2(1H)-one as aldose reductase inhibitors | 第72-95页 |
| 3.1 Introduction | 第72页 |
| 3.2 Synthetic methodology | 第72-74页 |
| 3.3 Optimization of reaction condition | 第74页 |
| 3.4 Biological activity of nitroquinoxlinone derivatives | 第74-75页 |
| 3.5 Structure-activity relationship | 第75-77页 |
| 3.6 Bio assay | 第77-78页 |
| 3.7 Conclusion | 第78-79页 |
| 3.8 Experimental | 第79-95页 |
| 3.8.1 Synthesis of 6,7 dicholoro quinoxalinone derivatives | 第79-81页 |
| 3.8.2 Synthesis of nitro-quinoxalinone derivatives | 第81-84页 |
| 3.8.3 Reagents, materials and instruments | 第84-86页 |
| 3.8.4 In vitro activity | 第86-95页 |
| CHAPTER 4 Molecular docking study of quinoxalinone derivatives with aldose reductase | 第95-102页 |
| 4.1 Introduction | 第95-96页 |
| 4.2 Molecular docking of phenethyl and styrenyl derivatives of quinoxalinone | 第96-99页 |
| 4.3 Molecular docking of 5,8 dinitro derivatives of quinoxalinone | 第99-102页 |
| CHAPTER 5 Facile synthesis of phosphacoumarin and phosphonate derivatives | 第102-110页 |
| 5.1 Importance of organophosphrous compounds | 第102-104页 |
| 5.1.1 Phosphaisocoumarin as protein tyrosine phosphatase inhibitors | 第102-103页 |
| 5.1.2 Phosphonate as antibacterial agents | 第103页 |
| 5.1.3 Phosphonopiperidines as potent cytotoxins | 第103-104页 |
| 5.2 Chemistry | 第104-105页 |
| 5.3 Crystal structure of methyl phosphonate | 第105-106页 |
| 5.4 Aldose reductase activity | 第106-107页 |
| 5.5 Conclusion | 第107-108页 |
| 5.6 Experimental | 第108-110页 |
| 5.6.1 General synthesis of phosphacoumarin acid derivatives | 第108-109页 |
| 5.6.2 General synthesis of methyl phosphonates | 第109-110页 |
| Summary | 第110-114页 |
| References | 第114-131页 |
| Appendix | 第131-163页 |
| List of publications | 第163-166页 |
| Acknowledgement | 第166-168页 |
| About the author | 第168页 |
