| 学位论文数据集 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-7页 |
| ABSTRACT | 第7-8页 |
| 第一章 绪论 | 第15-27页 |
| 1.1 综述 | 第15-26页 |
| 1.1.1 手性药物的概述 | 第15-16页 |
| 1.1.2 罗替戈汀盐酸盐治疗帕金森病和下肢多动症的概况 | 第16-18页 |
| 1.1.3 有关罗替戈汀合成的研究现状 | 第18-26页 |
| 1.1.3.1 外消旋体N-0437的合成 | 第18-21页 |
| 1.1.3.2 手性化合物罗替戈汀的合成 | 第21-22页 |
| 1.1.3.3 S构型的(-)-2-(N-正丙基氨基)-5-甲氧基四氢化萘的合成 | 第22-24页 |
| 1.1.3.4 化合物2-(N-正丙基氨基)-5-甲氧基四氢化萘的合成 | 第24-25页 |
| 1.1.3.5 化合物5-甲氧基-2-四氢萘酮的合成 | 第25-26页 |
| 1.2 本课题的研究内容和研究方法 | 第26页 |
| 1.3 本课题的研究目的和意义 | 第26-27页 |
| 第二章 罗替戈汀盐酸盐的制备 | 第27-41页 |
| 2.1 实验部分 | 第28-33页 |
| 2.1.1 实验主要原料和试剂 | 第28-29页 |
| 2.1.2 实验主要仪器 | 第29-30页 |
| 2.1.3 实验操作 | 第30-33页 |
| 2.1.3.1 制备5-甲氧基-2-四氢萘酮 | 第30页 |
| 2.1.3.2 制备2-(N-正丙基氨基)-5-甲氧基四氢化萘盐酸盐 | 第30页 |
| 2.1.3.3 制备R-磷酸拆分试剂 | 第30-31页 |
| 2.1.3.4 制备(-)-2-(N-正丙基氨基)-5-甲氧基四氢化萘盐酸盐 | 第31-32页 |
| 2.1.3.5 制备(-)-2-(N-正丙基氨基)-5-羟基四氢化萘 | 第32页 |
| 2.1.3.6 制备对甲苯磺酸噻吩乙酯 | 第32-33页 |
| 2.1.3.7 制备罗替戈汀盐酸盐 | 第33页 |
| 2.2 实验结果与讨论 | 第33-40页 |
| 2.2.1 产物的理化性质和结构表征 | 第33-37页 |
| 2.2.1.1 产品5-甲氧基-2-四氢萘酮 | 第33页 |
| 2.2.1.2 产品2-(N-正丙基氨基)-5-甲氧基四氢化萘盐酸盐 | 第33-34页 |
| 2.2.1.3 产品R-磷酸拆分试剂 | 第34页 |
| 2.2.1.4 产品(-)-2-(N-正丙基氨基)-5-甲氧基四氢化萘盐酸盐 | 第34页 |
| 2.2.1.5 产品(-)-2-(N-正丙基氨基)-5-羟基四氢化萘氢溴酸盐 | 第34-35页 |
| 2.2.1.6 产品罗替戈汀盐酸盐 | 第35-37页 |
| 2.2.2 合成工艺的改进和优化 | 第37-40页 |
| 2.2.2.1 Na/EtOH还原和水解反应 | 第37-38页 |
| 2.2.2.2 还原胺化反应 | 第38页 |
| 2.2.2.3 合成R-磷酸拆分试剂 | 第38-39页 |
| 2.2.2.4 拆分实验 | 第39页 |
| 2.2.2.5 合成对甲苯磺酸噻吩乙酯 | 第39页 |
| 2.2.2.6 胺的烷基化反应 | 第39-40页 |
| 2.2.2.7 放大实验 | 第40页 |
| 2.3 小结 | 第40-41页 |
| 第三章 罗替戈汀盐酸盐合成路线的研究 | 第41-47页 |
| 3.1 拆分2-(N-正丙基氨基)-5-羟基四氢化萘 | 第41-44页 |
| 3.1.1 实验部分 | 第41-42页 |
| 3.1.1.1 实验主要试剂和仪器 | 第41-42页 |
| 3.1.1.2 实验操作 | 第42页 |
| 3.1.2 实验结果与讨论 | 第42-44页 |
| 3.1.3 小结 | 第44页 |
| 3.2 2-(N-正丙基氨基)-5-甲氧基四氢化萘烷基化和去甲基化 | 第44-47页 |
| 3.2.1 实验部分 | 第45-46页 |
| 3.2.1.1 实验主要试剂和仪器 | 第45页 |
| 3.2.1.2 实验操作 | 第45-46页 |
| 3.2.2 实验结果与讨论 | 第46页 |
| 3.2.3 小结 | 第46-47页 |
| 第四章 (-)-2-(N-正丙基氨基)-5-甲氧基四氢化萘盐酸盐的合成 | 第47-57页 |
| 4.1 实验部分 | 第48-49页 |
| 4.1.1 主要实验试剂和仪器 | 第48页 |
| 4.1.2 实验操作 | 第48-49页 |
| 4.2 实验结果与讨论 | 第49-55页 |
| 4.2.1 还原胺化反应 | 第49-50页 |
| 4.2.2 分离2-(N-1-甲基苄基氨基)-5-甲氧基四氢化萘盐酸盐 | 第50-52页 |
| 4.2.3 制备2-(N-1-甲基苄基-N-正丙基氨基)-5-甲氧基四氢化萘盐酸盐 | 第52页 |
| 4.2.4 分离2-(N-1-甲基苄基-N-正丙基氨基)-5-甲氧基四氢化萘盐酸盐 | 第52-54页 |
| 4.2.5 产物的理化性质和结构表征 | 第54-55页 |
| 4.3 小结 | 第55-57页 |
| 第五章 结论 | 第57-59页 |
| 参考文献 | 第59-63页 |
| 附录 | 第63-69页 |
| 致谢 | 第69-71页 |
| 研究成果及发表的学术论文 | 第71-73页 |
| 作者及导师简介 | 第73-74页 |
