摘要 | 第4-5页 |
ABSTRACT | 第5-6页 |
缩写词 | 第9-10页 |
第一部分 牛蒡子苷元作为抗阿尔茨海默症的前药设计与合成 | 第10-36页 |
第一章 研究背景 | 第10-18页 |
引言 | 第10页 |
1.1 阿尔茨海默症的致病机理 | 第10-14页 |
1.1.1 Aβ蛋白沉积学说 | 第10-12页 |
1.1.2 Tau蛋白学说 | 第12-13页 |
1.1.3 金属离子 | 第13-14页 |
1.1.4 其他学说 | 第14页 |
1.2 先导化合物牛蒡子苷元的发现 | 第14-16页 |
1.3 牛蒡子苷元已有的结构改造 | 第16-18页 |
第二章 设计思路与研究目的 | 第18-20页 |
第三章 实验结果与讨论 | 第20-24页 |
3.1 牛蒡子苷元前药的水溶性 | 第22页 |
3.2 牛蒡子苷元前药的半衰期 | 第22-23页 |
3.3 化合物A5盐酸盐的药代动力学研究 | 第23-24页 |
第四章 第一部分总结 | 第24-25页 |
第五章 实验部分 | 第25-36页 |
5.1 化学实验分析测试条件及主要方法 | 第25-26页 |
5.2 化合物A1-A2的制备 | 第26-28页 |
5.3 化合物A3-A11的制备 | 第28-32页 |
5.4 化合物A12-A13的制备 | 第32-34页 |
5.5 化合物A1-A13盐酸盐的合成 | 第34页 |
5.6 牛蒡子苷元前药半衰期实验 | 第34-35页 |
5.7 化合物A5盐酸盐的药代动力学研究实验 | 第35-36页 |
第二部分 CuI/metformin催化的C-N偶联反应研究 | 第36-56页 |
第一章 研究背景 | 第36-38页 |
第二章 设计思路与研究目的 | 第38-39页 |
第三章 实验结果与讨论 | 第39-46页 |
3.1 反应条件的优化 | 第39-40页 |
3.2 底物适用范围研究 | 第40-44页 |
3.3 反应机理探讨 | 第44-46页 |
第四章 第二部分总结 | 第46-47页 |
第五章 实验部分 | 第47-56页 |
5.1 化学实验分析测试条件及主要方法 | 第47页 |
5.2 化合物3a-3i的制备 | 第47-50页 |
5.3 化合物3j-3m的制备 | 第50-52页 |
5.4 化合物5a-5d的制备 | 第52-54页 |
5.5 化合物6a-6b的制备 | 第54-56页 |
全文总结 | 第56-57页 |
附录Ⅰ 部分化合物图谱 | 第57-63页 |
参考文献 | 第63-73页 |
硕士期间发表的论文 | 第73-74页 |
致谢 | 第74页 |