| 摘要 | 第6-8页 |
| ABSTRACT | 第8-9页 |
| 第一章 绪论 | 第13-25页 |
| 1.1 铂类药物的发展 | 第13-19页 |
| 1.1.1 已上市的经典结构铂类药物 | 第13-16页 |
| 1.1.2 经典铂类药物的作用机制及耐药机制 | 第16-19页 |
| 1.2 非经典铂类抗肿瘤药物的发展 | 第19-25页 |
| 1.2.1 反式铂配合物 | 第19-20页 |
| 1.2.2 具有空间位阻的铂(Ⅱ)配合物 | 第20-21页 |
| 1.2.3 铂(Ⅳ)配合物 | 第21-23页 |
| 1.2.4 多核铂配合物 | 第23-25页 |
| 第二章 论文的选题及意义 | 第25-28页 |
| 第三章 以具有DNA嵌入作用的芳香环为桥的手性双核铂配合物的合成、表征及抗肿瘤活性的研究 | 第28-43页 |
| 3.1 引言 | 第28页 |
| 3.2 试验仪器和试剂 | 第28-30页 |
| 3.2.1 试验仪器 | 第28页 |
| 3.2.2 试验试剂 | 第28-30页 |
| 3.3 单N-Boc保护的环己二胺的制备 | 第30-31页 |
| 3.3.1 氯化氢/甲醇溶液的制备 | 第30页 |
| 3.3.2 氯化氢/甲醇中氯化氢浓度的标定 | 第30页 |
| 3.3.3 单N-Boc保护的Trans-1R,2R-环己二胺的制备 | 第30-31页 |
| 3.4 含DNA嵌入基团的手性四齿配体的制备 | 第31-33页 |
| 3.5 目标铂配合物的制备 | 第33-38页 |
| 3.6 水溶性测定 | 第38页 |
| 3.7 目标铂配合物细胞毒性的评估 | 第38页 |
| 3.8 结果与讨论 | 第38-42页 |
| 3.8.1 Trans-1R,2R-环己二胺的单氨基保护 | 第38-39页 |
| 3.8.2 配体HL及六种双核铂配合物A1-A6的合成路线 | 第39-40页 |
| 3.8.3 水溶性与细胞毒性结果 | 第40-42页 |
| 3.9 小结 | 第42-43页 |
| 第四章 以柔性烷基链为桥的手性双核铂配合物的合成及表征 | 第43-51页 |
| 4.1 引言 | 第43页 |
| 4.2 试验仪器和试剂 | 第43-44页 |
| 4.2.1 试验仪器 | 第43页 |
| 4.2.2 试验试剂 | 第43-44页 |
| 4.3 以柔性烷基链为桥四齿配体TL的合成及表征 | 第44-45页 |
| 4.3.1 TL的合成路线图 | 第44页 |
| 4.3.2 中间体1的合成 | 第44-45页 |
| 4.3.3 中间体2的合成 | 第45页 |
| 4.3.4 四齿配体TL的合成 | 第45页 |
| 4.4 以柔性烷基链为桥的手性双核铂配合物的合成 | 第45-49页 |
| 4.4.1 中间体胺铂碘的合成 | 第45-46页 |
| 4.4.2 银盐法合成双核铂配合物D1、D2、D3 | 第46-47页 |
| 4.4.2.1 双核铂配合物D1的合成 | 第46-47页 |
| 4.4.2.2 双核铂配合物D2的合成 | 第47页 |
| 4.4.2.3 双核铂配合物D3的合成 | 第47页 |
| 4.4.3 钠盐法合成双核铂配合物D4、D5 | 第47-49页 |
| 4.4.3.1 双核铂配合物D4的合成 | 第48页 |
| 4.4.3.2 双核铂配合物D5的合成 | 第48-49页 |
| 4.5 目标铂配合物细胞毒性的评估 | 第49页 |
| 4.6 结果与讨论 | 第49-50页 |
| 4.6.1 配体HL合成路线的选择 | 第49-50页 |
| 4.6.2 配体HL的合成 | 第50页 |
| 4.6.3 双核铂配合物D1-D5的合成 | 第50页 |
| 4.7 小结 | 第50-51页 |
| 第五章 结论与展望 | 第51-52页 |
| 致谢 | 第52-53页 |
| 参考文献 | 第53-58页 |
| 附录A 攻读硕士期间发表成果目录 | 第58-59页 |
| 附录B 双核铂配合物D1-D5及中间体的原始谱图 | 第59-65页 |
