致谢 | 第4-5页 |
摘要 | 第5-7页 |
ABSTRACT | 第7-8页 |
第一章 抗心律失常药物综述 | 第12-22页 |
1.1 概述 | 第12-16页 |
1.1.1 心血管疾病简述 | 第12-13页 |
1.1.2 心律失常发病机制 | 第13-16页 |
1.1.3 心律失常疾病的治疗方法 | 第16页 |
1.2 抗心律失常药物概述 | 第16-21页 |
1.2.1 抗心律失常药物的分类 | 第16-21页 |
1.2.2 盐酸索他洛尔介绍 | 第21页 |
1.3 本章小结 | 第21-22页 |
第二章 盐酸索他洛尔合成文献综述 | 第22-27页 |
2.1 盐酸索他洛尔(1)合成路线概述 | 第22-25页 |
2.1.1 合成方法 | 第22-25页 |
2.2 合成路线的选择及本文的研究任务 | 第25-26页 |
2.2.1 盐酸索他洛尔合成路线选择 | 第25-26页 |
2.2.2 本文主要研究任务 | 第26页 |
2.3 本章小结 | 第26-27页 |
第三章 实验部分 | 第27-35页 |
3.1 N-苯基甲磺酰胺(1-2)的合成 | 第27-28页 |
3.2 N-[4-(2-氯乙酰基)苯基]甲磺酰胺(3-1)和N-[4-(2-溴乙酰基)苯基]甲磺酰胺(1-3)的合成 | 第28-29页 |
3.3 N-{4-[2-(异丙氨基)乙酰基]苯基}甲磺酰胺盐酸盐(1-4)的合成 | 第29-31页 |
3.4 盐酸索他洛尔(1)的合成 | 第31-32页 |
3.5 分析方法 | 第32-35页 |
3.5.1 N-苯基甲磺酰胺(1-2)高效液相色谱条件 | 第33页 |
3.5.2 N-[4-(2-氯乙酰基)苯基]甲磺酰胺(3-1)和N-[4-(2-澳乙酰基)苯基]甲磺酰胺(1-3)高效液相色谱条件 | 第33页 |
3.5.3 N-(4-[2-(异丙氨基)乙酰基]苯基}甲磺酰胺盐酸盐(1-4)高效液相色谱条件 | 第33-34页 |
3.5.4 盐酸索他洛尔(1)高效液相色谱条件 | 第34-35页 |
第四章 实验结果和讨论 | 第35-52页 |
4.1 合成N-苯基甲磺酰胺(1-2)的结果和讨论 | 第35-37页 |
4.1.1 缚酸剂的选择 | 第35-36页 |
4.1.2 最佳试验条件的验证和放大 | 第36-37页 |
4.2 合成N-[4-(2-氯乙酰基)苯基]甲磺酰胺(3-1)和N-[4-(2-溴乙酰基)苯基]甲磺酰胺(1-3)的结果和讨论 | 第37-39页 |
4.2.1 反应投料比选择 | 第37-38页 |
4.2.2 反应温度的筛选 | 第38-39页 |
4.2.3 最佳工艺条件下的验证和放大 | 第39页 |
4.3 合成N-{4-[2-(异丙氨基)乙酰基]苯基}甲磺酰胺盐酸盐(1-4)的结果和讨论 | 第39-42页 |
4.3.1 反应物料配比的筛选 | 第40页 |
4.3.2 反应温度和时间的选择 | 第40-41页 |
4.3.3 最佳工艺条件下的验证和放大 | 第41-42页 |
4.4 合成盐酸索他洛尔(1)的结果和讨论 | 第42-44页 |
4.4.1 钯炭含量及用量对氢化还原反应的影响 | 第42-43页 |
4.4.2 催化剂套用对氢化还原反应的影响 | 第43-44页 |
4.4.3 最佳工艺条件下的验证和放大 | 第44页 |
4.5 盐酸索他洛尔质量研究 | 第44-52页 |
4.5.1 盐酸索他洛尔结构分析和确认 | 第44-48页 |
4.5.2 盐酸索他洛尔杂质研究 | 第48-50页 |
4.5.3 盐酸索他洛尔稳定性研究 | 第50-52页 |
第五章 研究结论和展望 | 第52-54页 |
5.1 研究结论 | 第52-53页 |
5.2 展望 | 第53-54页 |
参考文献 | 第54-59页 |
附录 | 第59-71页 |
作者简历及在读期间所取得的科研成果 | 第71页 |