| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-10页 |
| 1 绪论 | 第10-31页 |
| ·研究背景 | 第10页 |
| ·蛋白酪氨酸激酶的结构及功能 | 第10-11页 |
| ·蛋白酪氨酸激酶抑制剂的分类 | 第11-17页 |
| ·Type Ⅰ抑制剂 | 第12-14页 |
| ·Type Ⅱ抑制剂 | 第14-15页 |
| ·变构激酶抑制剂 | 第15-16页 |
| ·共价抑制剂 | 第16-17页 |
| ·血管内皮生长因子及其受体 | 第17-20页 |
| ·血管内皮生长因子 | 第17-18页 |
| ·血管内皮生长因子受体的分类及功能 | 第18页 |
| ·血管内皮生长因子受体-2的结构及其生物学功能 | 第18页 |
| ·血管内皮生长因子受体-2所介导的信号通路 | 第18-20页 |
| ·血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的分类 | 第20-26页 |
| ·吲哚类 | 第20-21页 |
| ·二芳基脲类 | 第21-22页 |
| ·喹唑啉类 | 第22-23页 |
| ·喹啉类 | 第23-24页 |
| ·哒嗪类 | 第24-25页 |
| ·吲唑类 | 第25-26页 |
| ·苯并咪唑类化合物在药物中的应用 | 第26-30页 |
| ·苯并咪唑类抗高血压药物 | 第26页 |
| ·苯并咪唑类质子泵抑制剂 | 第26-27页 |
| ·苯并咪唑类抗寄生虫药 | 第27-28页 |
| ·苯并咪唑类组胺受体拮抗剂 | 第28-29页 |
| ·苯并咪唑类抗癌药 | 第29-30页 |
| ·本课题研究的意义与内容 | 第30-31页 |
| 2 吲哚衍生物的合成 | 第31-58页 |
| ·取代吲哚的合成 | 第31-48页 |
| ·合成路线分析 | 第31-32页 |
| ·仪器和试剂 | 第32-33页 |
| ·反应机理 | 第33-35页 |
| ·合成方法 | 第35-39页 |
| ·结果与讨论 | 第39-48页 |
| ·取代吲哚-3-甲醛的合成 | 第48-52页 |
| ·仪器和试剂 | 第48页 |
| ·反应机理 | 第48-49页 |
| ·合成方法 | 第49-51页 |
| ·结果与讨论 | 第51-52页 |
| ·取代吲哚-3-甲酸的合成 | 第52-57页 |
| ·仪器和试剂 | 第52-53页 |
| ·反应路线的探索 | 第53-54页 |
| ·合成方法 | 第54-56页 |
| ·结果与讨论 | 第56-57页 |
| ·本章小结 | 第57-58页 |
| 3 苯并咪唑及苯并噻唑衍生物的合成 | 第58-64页 |
| ·仪器和试剂 | 第58-59页 |
| ·仪器 | 第58页 |
| ·试剂 | 第58-59页 |
| ·2-氨基苯并咪唑的合成 | 第59-60页 |
| ·反应机理 | 第59页 |
| ·合成方法 | 第59页 |
| ·结果与讨论 | 第59-60页 |
| ·2-胺甲基苯并咪唑的合成 | 第60页 |
| ·反应机理 | 第60页 |
| ·合成方法 | 第60页 |
| ·2-氨基苯并噻唑及其衍生物的合成 | 第60-63页 |
| ·合成方法分析 | 第60-61页 |
| ·合成方法 | 第61-63页 |
| ·结果与讨论 | 第63页 |
| ·本章小结 | 第63-64页 |
| 4 目标化合物的合成 | 第64-72页 |
| ·仪器和试剂 | 第64-65页 |
| ·仪器 | 第64页 |
| ·试剂 | 第64-65页 |
| ·2-(1H-吲哚-3-基)-1H-苯并咪唑的合成 | 第65-66页 |
| ·反应机理 | 第65页 |
| ·合成方法 | 第65-66页 |
| ·结果与讨论 | 第66页 |
| ·N-(1H-苯并咪唑-2-基)-1H-吲哚-3-甲酰胺的合成 | 第66-68页 |
| ·合成方法分析 | 第66-67页 |
| ·反应机理 | 第67页 |
| ·合成方法 | 第67-68页 |
| ·结果与讨论 | 第68页 |
| ·N-(苯并噻唑-2-基)-1H-吲哚-3-甲酰胺及其衍生物的合成 | 第68-69页 |
| ·N-(苯并噻唑-2-基)-1H-吲哚-3-甲酰胺的合成 | 第68-69页 |
| ·N-(6-甲氧基苯并噻唑-2-基)-1H-吲哚-3-甲酰胺的合成 | 第69页 |
| ·N-((1H-吲哚-3-基)甲基)-2-氨基-1H-苯并咪唑的合成 | 第69-71页 |
| ·合成方法分析 | 第69-70页 |
| ·反应机理 | 第70页 |
| ·合成方法 | 第70-71页 |
| ·结果与讨论 | 第71页 |
| ·N-((1H-吲哚-3-基)甲基)-2-氨基苯并噻唑的合成 | 第71页 |
| ·本章小结 | 第71-72页 |
| 结论与展望 | 第72-73页 |
| 参考文献 | 第73-78页 |
| 附录 | 第78-95页 |
| 致谢 | 第95-96页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第96-97页 |