| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-11页 |
| 第一章 前言 | 第11-13页 |
| ·研究背景 | 第11页 |
| ·依泽替米贝 | 第11-13页 |
| 第二章 综述 | 第13-30页 |
| ·依泽替米贝的研究进展 | 第13-17页 |
| ·早期2-氮杂环丁酮骨架的构造及其有限构象的建立 | 第13-16页 |
| ·早期构效关系研究产生的合成路线 | 第13-14页 |
| ·2-氮杂环丁酮化合物的光学纯选择性合成的放大工艺 | 第14-15页 |
| ·关键中间体化合物13的合成新方法 | 第15-16页 |
| ·后期2-氮杂环丁酮骨架的构造及其有限构象的建立 | 第16-17页 |
| ·BSA与TBAF体系作用下关环合成2-氮杂环丁酮化合物 | 第16-17页 |
| ·依泽替米贝合成路线概述 | 第17-26页 |
| ·路线一：以戊二酸单甲酯为中间体的合成路线 | 第17-19页 |
| ·首次报道的依泽替米贝的合成工艺 | 第17-18页 |
| ·使用Wenreib酮合成方法的工艺路线 | 第18页 |
| ·使用根岸英一(negishi)偶联合成方法的工艺路线 | 第18页 |
| ·使用铃木(Suzuki)偶联合成方法的工艺路线 | 第18-19页 |
| ·路线二：以戊二酸酐和氟苯为原料的合成路线 | 第19-23页 |
| ·依泽替米贝的商业化生产工艺路线 | 第19-20页 |
| ·第一类：先羰基保护后与手性辅基缩合 | 第20-21页 |
| ·第二类：先与手性辅基缩合再羰基保护 | 第21-22页 |
| ·第三类：羰基保护基多样性 | 第22-23页 |
| ·第四类：酚羟基保护基多样性 | 第23页 |
| ·路线三：以5-(4-氟苯基)-4-戊烯酸为中间体的合成路线 | 第23-24页 |
| ·路线四：以吗啉和戊二酸酐为原料的合成路线 | 第24-25页 |
| ·路线五：以手性辅基(3S)-3-羟基丁内酯为原料的合成路线 | 第25-26页 |
| ·合成路线优缺点对比 | 第26-28页 |
| ·合成路线一的优缺点 | 第26-27页 |
| ·合成路线二的优缺点 | 第27页 |
| ·合成路线三的优缺点 | 第27页 |
| ·合成路线四的优缺点 | 第27页 |
| ·合成路线五的优缺点 | 第27-28页 |
| ·合成路线设计和主要研究内容 | 第28-30页 |
| ·合成路线设计 | 第28-29页 |
| ·主要研究内容 | 第29-30页 |
| 第三章 实验部分 | 第30-38页 |
| ·实验试剂和仪器 | 第30-33页 |
| ·主要试剂 | 第30-31页 |
| ·主要仪器 | 第31页 |
| ·主要中间体化合物编号及名称 | 第31-33页 |
| ·化合物(4)的合成 | 第33页 |
| ·化合物(4)的合成路线 | 第33页 |
| ·实验步骤 | 第33页 |
| ·化合物(5)的合成 | 第33-34页 |
| ·化合物(5)的合成路线 | 第33页 |
| ·实验步骤 | 第33-34页 |
| ·化合物(6)的合成 | 第34页 |
| ·化合物(6)的合成路线 | 第34页 |
| ·实验步骤 | 第34页 |
| ·化合物(7)的合成 | 第34页 |
| ·化合物(7)的合成路线 | 第34页 |
| ·实验步骤 | 第34页 |
| ·化合物(8)的合成 | 第34-35页 |
| ·化合物(8)的合成路线 | 第34-35页 |
| ·实验步骤 | 第35页 |
| ·化合物(9)的合成 | 第35页 |
| ·化合物(9)的合成路线 | 第35页 |
| ·实验步骤 | 第35页 |
| ·化合物(10)的合成 | 第35-36页 |
| ·化合物(10)的合成路线 | 第36页 |
| ·实验步骤 | 第36页 |
| ·化合物(11)的合成 | 第36页 |
| ·化合物(11)的合成路线 | 第36页 |
| ·实验步骤 | 第36页 |
| ·化合物(1)的合成 | 第36-38页 |
| ·化合物(1)的合成路线 | 第36-37页 |
| ·实验步骤 | 第37-38页 |
| 第四章 结果和讨论 | 第38-70页 |
| ·化合物(4)的合成 | 第38-41页 |
| ·产物结构的确认 | 第38页 |
| ·反应机理探讨 | 第38-39页 |
| ·结果与讨论 | 第39-41页 |
| ·结论 | 第41页 |
| ·化合物(5)的合成 | 第41-45页 |
| ·产物结构的确认 | 第41-42页 |
| ·反应机理探讨 | 第42-43页 |
| ·结果与讨论 | 第43-45页 |
| ·结论 | 第45页 |
| ·化合物(6)的合成 | 第45-47页 |
| ·产物结构的确认 | 第45页 |
| ·反应机理探讨 | 第45-46页 |
| ·结果与讨论 | 第46-47页 |
| ·结论 | 第47页 |
| ·化合物(7)的合成 | 第47-50页 |
| ·产物结构的确认 | 第47-48页 |
| ·合成路线选择 | 第48-49页 |
| ·结果与讨论 | 第49页 |
| ·结论 | 第49-50页 |
| ·化合物(8)的合成 | 第50-59页 |
| ·产物结构的确认 | 第50页 |
| ·反应机理探讨 | 第50-51页 |
| ·结果与讨论 | 第51-57页 |
| ·副产物4-苄氧基苯甲醛的鉴定与回收利用 | 第57-58页 |
| ·结论 | 第58-59页 |
| ·化合物(9)的合成 | 第59-61页 |
| ·产物结构的确认 | 第59页 |
| ·反应机理探讨 | 第59-60页 |
| ·结果与讨论 | 第60-61页 |
| ·结论 | 第61页 |
| ·化合物(10)的合成 | 第61-63页 |
| ·产物结构的确认 | 第61-62页 |
| ·反应机理探讨 | 第62页 |
| ·结果与讨论 | 第62页 |
| ·结论 | 第62-63页 |
| ·化合物(11)的合成 | 第63-65页 |
| ·产物结构的确认 | 第63页 |
| ·反应机理探讨 | 第63-64页 |
| ·结果与讨论 | 第64-65页 |
| ·结论 | 第65页 |
| ·化合物(1)的合成 | 第65-70页 |
| ·产物结构的确认 | 第65-66页 |
| ·结果与讨论 | 第66-69页 |
| ·结论 | 第69-70页 |
| 第五章 结论 | 第70-72页 |
| 参考文献 | 第72-77页 |
| 附录 | 第77-85页 |
| 致谢 | 第85-86页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第86-88页 |
