| 中文摘要 | 第1-11页 |
| ABSTRACT | 第11-12页 |
| 第一章 前言 | 第12-22页 |
| 一.器官移植及其治疗药物 | 第12-15页 |
| ·器官移植现状 | 第12-13页 |
| ·器官移植中的排斥反应 | 第13页 |
| ·免疫抑制药物 | 第13-15页 |
| 二.Jak3激酶与免疫调控 | 第15-18页 |
| ·Jak3激酶 | 第15-16页 |
| ·Jak3激酶底物-STAT | 第16-17页 |
| ·Jak3-STAT信号途径及其在免疫调解中的作用 | 第17-18页 |
| ·γ链和Jak3在Jak3-STAT信号途经中的作用 | 第18页 |
| 三.Jak3免疫抑制药物研究进展 | 第18-22页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第22-29页 |
| ·Jak3激酶的活性位点分析 | 第22-23页 |
| ·目标化合物的设计 | 第23-28页 |
| ·总结 | 第28-29页 |
| 第三章 CP690550及目标化合物的合成 | 第29-56页 |
| 一.CP690550的合成 | 第29-36页 |
| ·阳性药A片断合成 | 第30-32页 |
| ·CP690550的合成工艺 | 第32-36页 |
| 二.新化合物的合成 | 第36-43页 |
| ·1H-吡唑[3,4-d]嘧啶类化合物的合成 | 第36-38页 |
| ·9H-嘌呤类化合物的合成 | 第38-43页 |
| 三.实验部分 | 第43-56页 |
| 第四章 生物活性筛选 | 第56-62页 |
| ·筛选原理 | 第56页 |
| ·实验材料 | 第56页 |
| ·实验方法 | 第56-57页 |
| ·筛选结果 | 第57-59页 |
| ·讨论 | 第59-60页 |
| ·总结 | 第60-62页 |
| 第五章 结论 | 第62-63页 |
| 致谢 | 第63-64页 |
| 参考文献 | 第64-68页 |
| 发表文章 | 第68-69页 |
| 附图 | 第69-107页 |