| 摘要 | 第1-9页 |
| Abstract | 第9-14页 |
| 第一部分 苯并噁嗪衍生物液相平行组合合成及其生物活性研究——以1,5-二氟-2,4-二硝基苯(DFDNB,1)为原料构建3,4二氢-1,4-苯并噁嗪-3-酮化合物的设计与液相合成 | 第14-119页 |
| 第一章 前言 | 第15-19页 |
| 第二章 合成路线设计 | 第19-25页 |
| ·,4-二氢-1,4-苯并噁嗪-3-酮类似物(Ⅰ-Ⅵ)的合成 | 第21-22页 |
| ·基于3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪-3-酮骨架杂环化合物(Ⅶ-Ⅻ)合成 | 第22-24页 |
| ·构建3,6,7,8-四氢咪唑[4',5':4,5]苯并[b][1,4]噁嗪-7-酮(Ⅷ)化学库 | 第24-25页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第25-62页 |
| ·,5-二氟-2,4-二硝基苯DFDNB(1)的取代反应 | 第25-28页 |
| ·,5-二氟-2,4-二硝基苯DFDNB单、双取代产物的还原 | 第28-32页 |
| ·,4-二氢-1,4-苯并噁嗪-3-酮类似物(Ⅰ-Ⅵ)的合成 | 第32-47页 |
| ·基于3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪-3-酮骨架的三环杂环化合物(Ⅷ-Ⅻ)的合成 | 第47-55页 |
| ·,4二氢-1,4-苯并噁嗪-3-酮化学库的构建 | 第55-59页 |
| ·生物活性筛选初步结果 | 第59-60页 |
| ·黑色素聚集激素受体(MCH-1R)抑制剂筛选模型 | 第60-62页 |
| 第四章 结论 | 第62-64页 |
| 第五章 实验部分 | 第64-111页 |
| ·试剂与溶剂 | 第64页 |
| ·仪器 | 第64页 |
| ·,5-二氟-2,4二硝基苯(DFDNB,1)的单取代 | 第64-66页 |
| ·,5-二氟-2,4二硝基苯(DFDNB,1)的双取代 | 第66-67页 |
| ·,5-二氟-2,4二硝基苯单、双取代产物的还原 | 第67-70页 |
| ·两环化合物(Ⅰ-Ⅵ)的合成 | 第70-94页 |
| ·微波辅助合成化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ—4与酸酐、酰氯及异(硫)氰酸酯的反应 | 第70-82页 |
| ·化合物Ⅳ的合成—4与醛的还原胺化反应 | 第82-87页 |
| ·化合物Ⅴ的合成—4与双氰胺的反应 | 第87-88页 |
| ·化合物Ⅵ的合成—4与醛、酸及异腈的反应(Ugi-4CC) | 第88-92页 |
| ·苯并噁嗪化合物的氧化 | 第92-94页 |
| ·三环化合物(Ⅶ-Ⅻ)的合成 | 第94-110页 |
| ·化合物Ⅶ的合成 | 第94-96页 |
| ·化合物Ⅷ的合成—14'与醛的反应 | 第96-99页 |
| ·化合物Ⅸ的合成—14'与亚硝酸钠的反应 | 第99-101页 |
| ·化合物Ⅹ的合成—14'与二硫化碳的反应及巯基的衍生 | 第101-106页 |
| ·化合物Ⅺ的合成—14'与三光气的反应 | 第106-108页 |
| ·化合物Ⅻ的合成—14'与草酰氯的反应 | 第108-109页 |
| ·酰胺氮氢的衍生 | 第109-110页 |
| ·化学库的构建 | 第110-111页 |
| 第六章 参考文献 | 第111-119页 |
| 第二部分 SARS相关冠状病毒(SARS-CoV)融合抑制剂及SARS活性多肽与载体蛋白共轭物免疫性研究——两种SARS治疗策略的初步探索 | 第119-168页 |
| 第一章 前言 | 第120-125页 |
| 第二章 实验设计 | 第125-138页 |
| ·HIV-1病毒融合抑制剂—T-20/T-1249是否可以作为SARS病毒融合抑制剂?—T-20/T-1249与SARS病毒S蛋白HR区域肽段的相互作用 | 第125-127页 |
| ·SARS活性多肽与载体蛋白(mcKLH,HBsAg)共轭方法的设计 | 第127-136页 |
| ·SARS活性多肽与载体蛋白(mcKLH,HBsAg)共轭物免疫方案的设计 | 第136-138页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第138-154页 |
| ·T-20/T-1249与SARS病毒S蛋白HR区域肽段的相互作用 | 第138-141页 |
| ·SARS活性多肽与载体蛋白(mcKLH,HBsAg)的共轭及共轭物免疫结果 | 第141-154页 |
| ·SARS活性多肽与载体蛋白mcKLH的共轭及共轭物的免疫结果 | 第141-145页 |
| ·SARS活性多肽与载体蛋白HBsAg共轭及共轭物免疫结果 | 第145-152页 |
| ·共轭方法一所得的几种SARS活性多肽与载体蛋白HBsAg共轭物单独及联合或混和免疫结果 | 第152-154页 |
| 第四章 结论 | 第154-157页 |
| 第五章 实验部分 | 第157-165页 |
| ·试剂与溶剂 | 第157页 |
| ·材料与仪器 | 第157-158页 |
| ·多肽合成通法 | 第158-160页 |
| ·T-20/T-1249与SARS病毒S蛋白HR区域肽段的相互作用 | 第160页 |
| ·SARS活性多肽与载体蛋白mcKLH的共轭 | 第160页 |
| ·Pep 2 与 Imject malemiide Avtivited mcKLH的共轭 | 第160页 |
| ·多肽与HBsAg的共轭 | 第160-162页 |
| ·方法一 | 第160页 |
| ·方法二 | 第160-161页 |
| ·方法三 | 第161页 |
| ·共轭物电泳分析 | 第161-162页 |
| ·多肽与载体共轭物免疫实验 | 第162-165页 |
| 第六章 参考文献 | 第165-168页 |
| 附录部分 | 第168-261页 |
| 附录Ⅰ 综述 | 第168-195页 |
| 附录Ⅱ 1,4-苯并噁嗪-3-酮化合物生物活性总结(文献) | 第195-201页 |
| 附录Ⅲ 第一部分合成化合物一览表 | 第201-202页 |
| 附录Ⅳ 第一部分合成化合物附图(部分) | 第202-253页 |
| 附录Ⅴ 第二部分合成多肽附图 | 第253-255页 |
| 附录Ⅵ SARS冠状病毒结构蛋白及HBsAg氨基酸序列 | 第255-258页 |
| 附录Ⅶ 缩略语 | 第258-260页 |
| 附录Ⅷ-1 研究生期间发表论文 | 第260页 |
| 附录Ⅷ-2 研究生期间参加会议 | 第260-261页 |
| 致谢 | 第261-262页 |
